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舒降脂

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1 拼音

shū jiàng zhī

2 概述

舒降脂降血脂藥,為白色或類白色粉末或結晶性粉末。通過抑制HMG-CoA還原酶,使內源性膽固醇合成減少,使血清TC、LDL-C、VLDL-C水平下降,主要用于治療高膽固醇血癥。主要損害胃腸道肝臟肌肉過敏反應

3 舒降脂藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

舒降脂

3.1.2 漢語拼音

Xinfatating

3.1.3 英文名

Simvastatin

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C25H38O5    418.57

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2,2-二甲基丁酸(4R,6R)-6-[2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。按干燥品計算,含C25H38O5應為98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

本品在乙腈乙醇甲醇中易溶,在水中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,在25℃時依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+285°至+298°。

3.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)取本品,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在231nm、238nm與247nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》962圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品適量,加溶劑[乙腈-0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至4.0)(60:40)]溶解并稀釋制成每1ml中約含0.8mg的溶液,作為供試品溶液(3小時內測定);精密量取適量,用上述溶劑定量稀釋制成每1ml中約含4μg的溶液,作為對照溶液,照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,供試品溶液色譜圖中如有與洛伐他汀保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.5%),其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.8倍(0.4%),其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(1.0%)。供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。

3.7.2 干燥失重

取本品,在60℃減壓干燥3小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(色譜柱規格為4.6mm×33mm,粒度3μm或性能相當);以乙腈-0.1%磷酸溶液(50:50)為流動相A,0.1%磷酸的乙腈溶液為流動相B,按下表進行梯度洗脫;流速為每分鐘3.0ml;檢測波長為238nm。取舒降脂對照品20mg,置50ml量瓶中,加0.2mol/L氫氧化鈉溶液-乙腈(1:1)的混合溶液5ml,振搖使溶解,放置5分鐘,加稀鹽酸中和后,用有關物質項下的溶劑稀釋至刻度,得到含開環降解物的舒降脂酸溶液;取洛伐他汀對照品與舒降脂對照品各約2mg,置同一100ml量瓶中,加入舒降脂酸溶液5ml,用溶劑溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,舒降脂酸峰與洛伐他汀峰之間的分離度應符合要求,洛伐他汀峰與舒降脂峰之間的分離度應大于4.0,理論板數按舒降脂峰計算不低于2000。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  100  0
 4.5  100  0
 4.6  95  5
 8.0  25  75
 11.5  25  75
 11.6  100  0
 13  100  0

3.8.2 測定法

取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加溶劑溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取舒降脂對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

降血脂藥。

3.10 貯藏

密封、充氮、陰涼處保存

3.11 制劑

(1)舒降脂片  (2)舒降脂膠囊

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 舒降脂說明書

4.1 藥品名稱

舒降脂

4.2 英文名稱

Simvastatin

4.3 舒降脂的別名

舒降之塞瓦停澤之浩西之達;辛伐他汀;新伐他汀辛可司伐他汀斯伐他汀默沙東;Sivastatin

4.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑

4.5 劑型

片劑:5mg,20mg。

4.6 舒降脂的藥理作用

洛伐他汀

抑制HMG輔酶A還原酶,降低內源性膽固醇的合成并反饋性地使肝內LDL受體數上調,從而降低血清總膽固醇LDL-膽固醇。 用于高膽固醇血癥的患者,尤其是已患有冠心病者。

4.7 舒降脂的藥代動力學

口服吸收較完全(80%),在肝臟內首關效應強,食物的存在不影響其吸收。舒降脂為無活性的前體藥,口服后主要在肝臟轉變成有活性的β-羥酸形式,其中95%與血漿白蛋白蛋白相結合,只有5%口服劑量的舒降脂活性結構在外周組織中發現。半衰期約15.6h,在人體代謝途徑尚不十分清楚,微粒體細胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代謝產物主要經膽道和腎臟排出,核素14C標記的舒降脂約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。

4.8 舒降脂的適應

洛伐他汀

食療法及其它非藥物治療效果欠佳時,可應用舒降之降低原發性高膽固醇血癥者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。舒降之同時可升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)并因此降低LDL-HDL及TC/HDL的比率。

4.9 舒降脂的禁忌

洛伐他汀

對舒降脂過敏者,活動肝炎或無法解釋的持續轉氨酶升高者,妊娠哺乳期婦女禁用。

4.10 注意事項

如血清總膽固醇水平<3.6mmol/L或LDL-膽固醇水平<1.94mmol/L,需減量。腎功能不全患者不需調整劑量。

4.11 舒降脂的不良反應

最常見不良反應是胃腸道癥狀,包括便秘腹痛消化不良腹脹惡心。舒降脂引起肝臟受損并不常見,主要表現為血清轉氨酶輕度升高。長期接受舒降脂治療者約有3.5%出現轉氨酶一過性升高。連續兩次或多次實驗室檢查發現轉氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。大約5%接受舒降脂治療的患者可出現肌酸激酶CK)一過性輕度升高(大于正常參考值的3倍),通常無臨床意義。少數服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但這種肌炎常為自限性。

4.12 舒降脂的用法用量

常用劑量為每次5~80mg,每晚頓服

4.13 藥物相互作用

1.同洛伐他汀。

2.舒降脂與利托那韋合用可引起橫紋肌溶解。

3.可與免疫抑制劑、香豆類抗凝劑煙酸肌醇酯發生相互作用

4.14 專家點評

國外進行大的循證醫學研究表明,使用舒降脂治療高膽固醇血癥患者,每天兩次口服,每次5~10mg,TC下降27%,LDL-ch下降34%,TG下降10%,HDL上升9%,治療原發性高膽固醇血癥,舒降脂的效果要優于同類產品普伐他汀。使用舒降脂治療雜合子家族性高膽固醇血癥,此病是由于遺傳缺陷,他們細胞膜上LDL受體另有正常人一半,經舒降脂8周治療后,也可出現穩定的作用,LDL-ch降低43%~85%,TG降低21%~38%,不良反應罕見。

5 舒降脂中毒

舒降脂(舒降之)為抑制HMG-CoA還原酶,使內源性膽固醇合成減少,使血清中TC、LDL-C、VLDL-C水平下降,主要用于治療高膽固醇血癥。常用量口服每次10~20mg,1~2/d。主要損害胃腸道、肝臟、肌肉及過敏反應。[1]

5.1 臨床表現

[1]

不良反應表現如下:

1.消化系統

如腹痛、便秘、腹脹、惡心等。

2.肝臟

如血清轉氨酶升高、膽紅素升高。

3.肌肉

如血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高,肌痛、疲乏、無力及橫紋肌溶解等。

4.變態反應

蕁麻疹關節痛、血管神經性水腫

5.其他

頭痛失眠血小板減少、皮膚感覺異常及脫發等。

5.2 治療

舒降脂中毒的治療要點為[1]

1.立即停藥。

2.保肝治療。

3.其他對癥及支持療法。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:160.

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詞條舒降脂abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/12/5 4:14:27 | #0
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