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水合氯醛

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1 拼音

shuǐ hé lǜ quán

2 英文參考

chloral hydrate[湘雅醫學專業詞典]

Dormal,Somnos[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

水合氯醛是一種催眠藥、抗驚厥藥,為白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,味微苦;在空氣中漸漸揮發。具有鎮靜、催眠和抗驚厥作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,大劑量可引起昏迷麻醉抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。水合氯醛不易在體內蓄積中毒常用量無毒性作用。刺激性強,應稀釋后應用。

4 水合氯醛藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

水合氯醛

4.1.2 漢語拼音

Shuihelüquan

4.1.3 英文名

Chloral Hydrate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C2H3Cl3O2    165.40

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,味微苦;在空氣中漸漸揮發。

本品在水中極溶解,在乙醇三氯甲烷乙醚中易溶。

4.6 鑒別

取本品0.2g,加水2ml溶解后,加氫氧化鈉試液2ml,溶液顯渾濁;加溫后成澄明的兩液層,并發生三氯甲烷的臭氣。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為4.0~6.0。

4.7.2 氯化

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。

4.7.3 合三乙醛

取本品1.0g,加水4ml與氫氧化鈉試液2ml,搖勻,濾過,濾液加碘試液至顯深棕色,放置1小時,不得生成黃色結晶性沉淀。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

取本品約4g,精密稱定,加水10ml溶解后,精密加氫氧化鈉滴定液(1mol/L)30ml,搖勻,靜置2分鐘,加酚酞指示液數滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至紅色消失,再加鉻酸鉀指示液6滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定;自氫氧化鈉滴定液(1mol/L)的容積(ml)中減去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容積(ml),再減去消耗硝酸銀滴定液(0.1mol/L)容積(ml)的2/15。每1ml氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當于165.4mg的C2H3Cl3O2

4.9 類別

催眠藥、抗驚厥藥。

4.10 貯藏

密封保存

4.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 水合氯醛說明書

5.1 藥品名稱

水合氯醛

5.2 英文名稱

Chloral Hydrate  ,Somnos,Nycton,,Dormal

5.3 水合氯醛的別名

水化氯醛含水氯醛水合三氯乙醛氯氧水;Chlorlhydrate

5.4 分類

神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 其他

5.5 劑型

1.其中加有20%單糖漿矯味及20%淀粉(糊化成淀粉漿),以減少水合氯醛對胃腸道的刺激性;

2.水合氯醛合劑:內含5%水合氯醛、5%溴化鈉

5.6 水合氯醛的藥理作用

水合氯醛具有鎮靜、催眠和抗驚厥作用。用作催眠劑,服后15~30min產生作用,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯后遺作用。1h達高峰,持續6~8h。治療劑量時對呼吸、血壓影響輕微。體內消除快,較少產生延續效應。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯后作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用于小兒高熱破傷風子癇引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。

5.7 水合氯醛的藥代動力學

口服后迅速吸收,在紅細胞肝臟腎臟及其他組織中迅速還原成活性代謝產物三氯乙醇,小部分氧化成無活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸結合物和三氯醛酸隨尿和膽汁中排出。水合氯醛半衰期極短(僅數min),其藥理作用主要由三氯乙醇產生。三氯乙醇可進入腦脊液、乳汁中、并透過胎盤到達胎兒,其t1/2為7~11h。

5.8 水合氯醛的適應

1.用于失眠短期治療。

2.用于鎮靜和(或)術前給藥、消除緊張不安,特別適用于兒童與老年患者

3.用于破傷風與士的寧中毒等引起的驚厥。

5.9 水合氯醛的禁忌

1.有明顯肝、腎損害或嚴重心臟病患者禁用。

2.對水合氯醛過敏者、哺乳者禁用。

3.間歇性血卟啉病患者禁用。

5.10 注意事項

1.用量無毒性,但對心臟病、動脈硬化癥、腎炎、肝臟疾患、熱性病及特異體質者,尤其是胃炎消化潰瘍患者慎用。

2.呼吸功能不全患者慎用。

3.刺激性強,應用時必須稀釋后用。

4.長期服用有成癮性與耐受性

5.口服4~5g可引起急性中毒,致死量在10g左右。

5.11 水合氯醛的不良反應

1.口服可引起惡心嘔吐,長期服用可引起胃炎。

2.神經系統:呼吸抑制及延續效應較巴比土酸鹽類為輕,但可出現嗜睡頭痛、運動失調等。偶見異常興奮精神錯亂。

3.其他反應心律失常、酮尿癥、蛋白尿、黃疸、皮疹和白細胞減少。大劑量對心肌、肝臟有損害。超劑量可引起類似巴比土酸鹽類的急性中毒,出現昏迷、呼吸抑制、血壓下降、紫鉗等癥狀

5.12 水合氯醛的用法用量

1.成人口服0.5~1.5g,睡前服;兒童口服30~50mg/kg,睡前服,最大單次劑量1g。

2.鎮靜:成人口服250mg,每天3次;兒童每次8mg/kg,每天3次。

3.抗驚厥:成人每次1.5g,灌腸,必要時6~8h重復使用;兒童每次40mg/kg,灌腸,總量不超過1g。

5.13 藥物相互作用

1.與其他中樞抑制藥合用時,增強中樞的抑制作用。

2.與乙醇合用時,可相互抑制其代謝,延長對中樞的抑制作用,還可引起血管擴張和血壓下降。

3.水合氯醛與華法林合用時,部分取代后者與血漿蛋白的結合,使其血藥濃度暫時升高,抗凝作用增強。

4.靜脈注射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者產生面紅、出汗和血壓改變。

5.14 專家點評

目前已經較少作為催眠的常規藥物,臨床上主要應用于頑固性失眠和抗驚厥,需要嚴格控制其藥物用量。

6 水合氯醛中毒

水合氯醛(水化氯醛,含水氯醛)是一個較安全的鎮靜、催眠藥,并有抗驚厥作用。不易在體內蓄積中毒。但氣味不好,口服給藥對胃黏膜有刺激作用。血漿蛋白結合率中等,半衰期8~10h,分布容積1.6L/kg,吸收后在紅細胞、肝臟和腎臟內還原成三氯乙醇,另一代謝產物三氯乙酸的半衰期4d,故有蓄積作用。水合氯醛常用量無毒性作用,本品刺激性強,應稀釋后應用。一次應用4~5g可引起急性中毒,抑制呼吸中樞。中毒血濃度> 20mg/L,致死量10g左右。催眠時應用10%的水合氯醛5~10ml口服;抗驚厥時用10%的水合氯醛15~20ml灌腸。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.服用后可有惡心、嘔吐和胃不適等不良反應。

2.急性中毒表現:精神錯亂、嗜睡、共濟失調瞳孔針尖大小、昏迷、呼吸抑制、血壓下降、心動過速、心律失常等。

3.長期應用可產生耐受性、依賴性和成癮性,突然停藥時出現譫妄、震顫、異常興奮等表現。

6.2 診斷

水合氯醛中毒的診斷要點為[2]

1.有服用或應用水合氯醛史。

2.出現上述臨床表現,并排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

水合氯醛中毒的治療要點為[2]

1.中毒的處理原則同巴比妥類藥物中毒的處理。

2.嚴重中毒是應用血液透析血液灌流的指征。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:80.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:80.

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開放分類:神經系統藥物鎮靜及催眠藥物藥物其他鎮靜及催眠藥物
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參與討論
  • sqh
    2014/2/10 20:54:02 | #1
    有沒有小包裝的水合氯醛制劑,例如:1克、2克等
抱歉,功能升級中,暫停討論
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