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雙氫克尿噻

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1 拼音

shuāng qīng kè niào sāi

2 英文參考

[醫] hydrochlorothiazide

3 概述

雙氫克尿噻利尿藥抗高血壓藥。為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。通過抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收,促進氯、鈉、鉀離子的排泄,而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫,如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水高血壓等。主要影響水鹽代謝,導致低血鉀癥過敏反應等。

4 雙氫克尿噻藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

雙氫克尿噻

4.1.2 漢語拼音

Qinglüsaiqin

4.1.3 英文名

Hydrochlorothiazide

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C7H8ClN3O4S2   297.74

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品計算,含C7H8ClN3O4S2應為98.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在丙酮溶解,在乙醇中微溶,在水、三氯甲烷乙醚中不溶;在氫氧化鈉試液中溶解。

4.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)取本品50mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置100ml量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在273nm與323nm波長處有最大吸收,273nm波長處的吸光度與323nm波長處的吸光度比值為5.4~5.7。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》285圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸堿度

取本品0.5g,加水25ml,振搖2分鐘,濾過,取續濾液10ml,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.2ml與甲基紅指示液0.15ml,溶液應顯黃色。再加0.01mol/L鹽酸溶液0.4ml,溶液應呈紅色。

4.7.2 氯化

取本品1.0g,加水20ml,振搖,濾過,分取濾液10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

4.7.3 有關物質

取本品約15mg,加有機相(甲醇乙腈(1:1))2.5ml溶解后,用水相[0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.2)]稀釋至10ml,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,加混合溶劑[有機相-水相(1:3)]定量稀釋制成每1ml中含7.5μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,流動相A為水相-甲醇-四氫呋喃(94:6:1),流動相B為水相-甲醇-四氫呋喃(50:50:5);流速為每分鐘1.0ml,按下表進行梯度洗脫檢測波長為224nm。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
100 
 22.5  55  45
 45  55  45
 22.5  100  0
 75  100  0

取雙氫克尿噻與氯噻嗪對照品各約15mg,置同一100ml量瓶中,加有機相25ml溶解,用水相稀釋至刻度,搖勻,取適量,加混合溶劑稀釋制成每1ml中各約含7.5μg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使雙氫克尿噻峰的峰高約為滿量程的25%,雙氫克尿噻峰與氯噻嗪峰的分離度應大于2.5。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(1.0%)。色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.1倍(0.05%)的峰可忽略不計。

4.7.4 殘留溶劑

4.7.4.1 甲醇、乙醇

取本品約0.25g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,加二甲基甲酰胺2ml,振搖使溶解,精密加內標溶液(取異丙醇適量,用水稀釋制成每1ml約含0.2mg的溶液)1ml,用水稀釋至10ml,密封,搖勻,作為供試品溶液。分別稱取甲醇與乙醇,精密稱定,用水稀釋制成每1ml含甲醇、乙醇分別約為0.15mg與0.25mg的溶液。精密量取5ml,置20ml頂空瓶中,加二甲基甲酰胺2ml,精密加內標溶液1ml,用水稀釋至10ml,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P)試驗,以6%氰丙基和94%甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液;起始溫度為40℃,維持8分鐘后,以每分鐘45℃的速率升溫至200℃,維持3分鐘。進樣口溫度為200℃;檢測器溫度為250℃;頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘,取對照品溶液頂空進樣,甲醇峰與乙醇峰的分離度應符合要求。再取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。以內標法按峰面積比值計算,均應符合規定

4.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.6 熾灼殘渣

不得過0.10%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.7 重金屬

取本品1.0g,加氫氧化鈉試液7ml溶解后,用水稀釋至25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之十五。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.1mol/L磷酸二氫鈉-乙腈(9:1)(用磷酸調節pH值至3.0±0.1)為流動相;檢測波長為271nm;流速為每分鐘1.5ml;柱溫30℃。取雙氫克尿噻與氯噻嗪對照品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中各含0.05mg的溶液,作為系統適用性試驗溶液,進行測試。雙氫克尿噻與氯噻嗪峰的分離度應大于2.0。

4.8.2 測定法

取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1) 5ml,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取雙氫克尿噻對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

利尿藥,抗高血壓藥。

4.10 貯藏

遮光,密封保存

4.11 制劑

雙氫克尿噻片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 雙氫克尿噻說明書

5.1 藥品名稱

雙氫克尿噻

5.2 英文名稱

Hydrochlorothiazide

5.3 雙氫克尿噻的別名

氫氯噻嗪;雙雙氫克尿噻雙氫氯散疾雙氫氯消疾

5.4 分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 中效利尿藥

5.5 劑型

片劑:每片10mg,25mg,50mg。

5.6 雙氫克尿噻的藥理作用

雙氫克尿噻還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na Cl的主動重吸收

5.7 雙氫克尿噻的藥代動力學

雙氫克尿噻口服吸收迅速但不完全,進食能增加吸收量,這可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。口服2h后產生利尿作用,達峰時間為4h,3~6h后產生降壓作用,作用持續時間約6~12h。雙氫克尿噻部分與血漿蛋白結合,蛋白結合率為40%,另部分進入紅細胞胎盤內。雙氫克尿噻吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快,以后的血藥濃度下降明顯減慢,可能是與后階段藥物進入紅細胞內有關。雙氫克尿噻的生物利用度為60%~80%。50%~70%以原形由尿液排出。

5.8 雙氫克尿噻的適應

1.適用于水腫性疾病,如充血性心力衰竭肝硬化腹腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素雌激素治療所致的水鈉潴留,以排泄體內過多的鈉和水,減少細胞外液容量,消除水腫。

2.用于原發性高血壓

3.治療中樞性尿崩癥腎性尿崩癥

4.用于腎結石,主要是預防鈣鹽形成的結石。

5.9 雙氫克尿噻的禁忌

1.肝性腦病

2.對雙氫克尿噻、磺酰胺類藥過敏者。

3.哺乳期婦女。

5.10 注意事項

1.孕婦慎用。

2.服用期間應定期檢查血液電解質含量,長期服用需同服氯化鉀

3.可減少尿酸的排泄,引起高尿酸血癥,有痛風史者可誘發痛風發作。

4.肝功能障礙、肝硬化患者有引起肝性腦病的可能。

5.停藥時需逐漸減量以免發生鈉、氯及水的潴留。

5.11 雙氫克尿噻的不良反應

1.(1)低鉀血癥(與雙氫克尿噻的排鉀作用有關)易發生,如長期缺鉀可損傷腎小管,嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及引起嚴重快速性心律失常;(2)低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒(因雙氫克尿噻可增加氯化物的排泄);(3)低鈉血癥,可導致中樞神經系統癥狀及加重腎損害;(4)脫水,可造成血容量和腎血流量減少,也可引起腎小球濾過率降低。

2.高血糖癥:雙氫克尿噻可使糖耐量降低、血糖升高。這可能與抑制胰島素釋放有關。

3.高尿酸血癥:雙氫克尿噻干擾腎小管排泄尿酸,少數患者可誘發痛風發作,但通常無關節疼痛

4.血脂改變:可出現血低密度脂蛋白三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低,有促進動脈粥樣硬化的可能。

5.過敏反應:如皮疹、蕁麻疹等,但較少見。

6.白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等少見。

7.其他:如膽囊炎胰腺炎性功能減退、光敏感色覺障礙等,但較罕見。

5.12 雙氫克尿噻的用法用量

1.(1)水腫性疾病:每次25~50mg,每天1~2次,或隔日治療,或每周連用3~5天。(2)高血壓:每天25~100mg,分1~2次服用,并按降壓效果調整劑量

2.老年人可從12.5mg,每天1次開始,并按降壓效果調整劑量。

3.兒童口服給藥:每天按1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2給藥,分1~2次服用,并按療效調整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每天3mg/kg。

5.13 藥物相互作用

1.雙氫克尿噻與降壓藥(如利血平胍乙啶可樂寧等)合用時,其利尿、降壓作用均加強。

2.雙氫克尿噻與多巴胺合用時,其利尿作用加強。

3.與單胺氧化化酶抑制藥合用時,可加強降壓效果。

4.與非除極肌松藥(如氯筒箭毒堿)合用時,可增加后者的作用。其機制與雙氫克尿噻使血鉀降低有關。

5.與維生素D和鈣劑合用時,可升高血鈣濃度。

6.與二氮嗪合用時,可增高血糖。

7.與腎上腺素β受體阻滯藥合用時,可增強對血脂、尿酸和血糖的影響。

8.與鋰制劑合用時,可減少腎臟對鋰的清除,升高血清鋰濃度,增加鋰的腎毒性。 9.與碳酸氫鈉合用時,可增加發生低氯性堿中毒的危險。

10.與金剛烷胺合用時,可產生腎毒性。

11.與酮色林合用時,可發生室性心律不齊。

12.與吩噻嗪類藥物合用時,可導致嚴重的低血壓休克

13.與巴比妥類藥血管緊張素轉換酶抑制劑合用時,可引起直立性低血壓

14.與洋地黃類藥物、胺碘酮等合用時,易發生低鉀血癥。

15.腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B靜脈用藥)等藥物能降低雙氫克尿噻的利尿作用,增加發生電解質紊亂(尤其是低鉀血癥)的機會。

16.非甾體類消鎮痛藥(尤其是吲哚美辛),能降低雙氫克尿噻的利尿作用,其作用機制可能與前者抑制前列腺素合成有關;與吲哚美辛合用時,還可引起急性腎衰竭。雙氫克尿噻與阿司匹林合用時,可引起或加重痛風。

17.考來烯胺消膽胺)能減少胃腸道對雙氫克尿噻的吸收,故應在口服考來烯胺1h前或4h后服用雙氫克尿噻。

18.與擬交感胺類藥合用時,利尿作用減弱。

19.與氯磺丙脲合用時,可降低血鈉濃度。

20.可降低抗凝藥的抗凝作用,主要是因為利尿后機體血漿容量下降,血中凝血因子濃度升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。

21.可降低降糖藥的作用。

22.與烏洛托品合用時,烏洛托品轉化為甲醛受抑制,療效下降。

23.因雙氫克尿噻可干擾腎小管排泄尿酸,使血尿酸升高,故雙氫克尿噻與抗痛風藥合用時,應調整后者劑量。

24.與阿替洛爾有協同性降壓作用,兩藥聯用控制心率效果亦優于單獨應用阿替洛爾。

25.木通具有保鉀利尿作用,與雙氫克尿噻聯用可增強利尿作用和維持鉀平衡。

26.溴丙胺太林可明顯增加雙氫克尿噻的胃腸道吸收。

27.甘草與雙氫克尿噻聯用可加重低血鉀或癱瘓的危險。

28.在用雙氫克尿噻期間給予靜脈麻醉藥羥丁酸鈉,可導致嚴重的低血鉀。

29.與利托君福壽草合用時,可導致明顯的低血鉀。

30.與甲氧芐芐啶合用時,易發生低血鈉。

31.可降低丙磺舒作用,兩藥聯用時應加大丙磺舒的用量。

32.過多輸入氯化鈉溶液可消除雙氫克尿噻的降壓利尿作用。

5.14 專家點評

雙氫克尿噻適用于各種水腫,應先試用雙氫克尿噻,因其利尿作用緩和,不至于引起嚴重的水、電解質紊亂,無效者再換用其他利尿劑。對心源性水腫、腎水腫、肝病引起的水腫均有比較滿意療效。

6 雙氫克尿噻中毒

雙氫克尿噻(氫氯噻嗪、雙雙氫克尿噻)抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收,促進氯、鈉、鉀離子的排泄,而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫,如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水及高血壓等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由腎臟排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服為>800mg/kg,靜脈為590mg/kg;大鼠LD50口服> 2750mg/kg。常用量口服:治療水腫每次25~50mg,1~2/d;治療高血壓50~75mg/d,分早晚2次服。主要影響水鹽代謝,導致低血鉀癥及過敏反應等。[1]

6.1 臨床表現

不良反應表現如下[2]

1.中樞神經系統

如疲倦、眩暈頭昏、衰弱、無力、感覺異常、腱反射消失、精神錯亂、譫妄驚厥、休克、昏迷等。

2.消化系統

口干口渴惡心嘔吐厭食氣脹腹瀉、急生胰腺炎、黃疸膽汁淤積性肝炎,有肝硬化病人可誘發肝性腦病。

3.循環系統

心悸、直立性低血壓,低血鉀所致心律失常

4.血液系統

粒細胞缺乏癥、白細胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血溶血性貧血

5.代謝異常

長期服用可致低鈉血癥、低氯血癥和低鉀血癥及高尿酸血癥(誘發急性痛風)、高血糖、尿糖、一過性高脂血癥,偶見高鈣血癥

6.其他

過敏反應,如皮疹、瘙癢、光敏性皮炎、急性腎炎等,視物模糊、黃視、 肌痙攣、急性肺水腫和間質水性肺炎。部分病人有腎絞痛伴血尿、結晶尿。

6.2 治療

雙氫克尿噻中毒的治療要點為[2]

1.誤服大劑量中毒者應立即進行催吐、洗胃。

2.補鉀,根據測定的血鉀值適當靜滴補鉀。

3.適當補充液體,糾正水和電解質紊亂。

4.其他:對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:165-166.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:166.

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開放分類:泌尿系統藥物利尿藥中效利尿藥脫水藥西藥中毒心血管系統用藥抗高血壓藥
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  • 評論總管
    2019/8/19 2:01:16 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:08:40 (GMT+08:00)
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