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釋放度

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1 拼音

shì fàng dù

2 釋放度的定義

釋放度系指藥物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規定條件下釋放的速率和程度。

溶出速率亦稱釋放度或溶出度。是指固體藥物制劑(片劑丸劑散劑膠囊劑等)中有效成分在特定的溶解介質中的溶解速度和程度。固體制劑中有效成分的溶解和釋放直接影響藥物的吸收速度和程度,因而與藥效密切相關,是控制和評定藥品質量的重要指標之一。一般采用體外恒溫(37℃±0.5℃)動態下進行的理化方法予以測定。常用的測定儀器有轉籃式、槳葉式、循環式及崩解式等。測定固體制劑的溶出速率,不僅可以評價中成藥的內在質量(如相同藥物的不同劑型、不同廠家或不同批號、同品種、同規格制劑質量的優劣),而且可以作為篩選處方。評定工藝的依據和指標(如考察處方設計的合理性及藥物的粒度、輔料等對藥效的影響)。

3 釋放度測定法

[1]

檢查釋放度的制劑,不再進行崩解時限的檢查。

緩釋、控釋、腸溶制劑的分類照緩釋、控釋和遲釋制劑指導原則(2010年版藥典二部附錄XIX D)的規定。

3.1 儀器裝置

除另有規定外,照溶出度測定法2010年版藥典二部附錄Ⅹ C)項下所示。

3.2 第一法(用于緩釋制劑或控釋制劑)

3.2.1 測定法

照溶出度測定法項下進行,但至少采用三個時間取樣,在規定取樣時間點,吸取溶液適量,及時補充相同體積的溫度為37℃±5℃的溶出介質,濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。照各品種項下規定的方法測定,計算每片(粒)的釋放量。

3.2.2 結果判定

除另有規定外,符合下述條件之一者,可判為符合規定:

(1)6片(粒)中,每片(粒)在每個時間點測得的釋放量按標示量計算,均未超出規定范圍;

(2)6片(粒)中,在每個時間點測得的釋放量,如有1~2片(粒)超出規定范圍,但未超出規定范圍的10%,且在每個時間點測得的平均釋放量未超出規定范圍;

(3)6片(粒)中,在每個時間點測得的釋放量,如有1~2片(粒)超出規定范圍,其中僅有1片(粒)超出規定范圍的10%,但未超出規定范圍的20%,且其平均釋放量未超出規定范圍,應另取6片(粒)復試;初、復試的12片(粒)中,在每個時間點測得的釋放量,如有1~3片(粒)超出規定范圍,其中僅有1片(粒)超出規定范圍的10%,但未超出規定范圍的20%,且其平均釋放量未超出規定范圍。

以上結果判斷中所示超出規定范圍的10%、20%是指相對于標示量的百分率(%),其中超出規定范圍10%是指:每個時間點測得的釋放量不低于低限的-10%,或不超過高限的+10%;每個時間點測得的釋放量應包括最終時間測得的釋放量。

3.3 第二法(用于腸溶制劑)

3.3.1 方法1

酸中釋放量  除另有規定外,量取0.1mol/L鹽酸溶液750ml,注入每個溶出杯,實際量取的體積與規定體積的偏差應不超過±1%,待溶出介質溫度恒定在37℃±0.5℃,取6片(粒)分別投入轉籃或溶出杯中(當品種項下規定需要使用沉降裝置時,可將片劑或膠囊劑先裝入規定的沉降裝置內),注意供試品表面不要有氣泡,按各品種項下規定的轉速啟動儀器,2小時后在規定取樣點吸取溶液適量,濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。按各品種項下規定的方法測定,計算每片(粒)的酸中釋放量。

緩沖液中釋放量  上述酸液中加入溫度為37℃±0.5℃的0.2mol/L磷酸鈉溶液250ml(必要時用2mol/L鹽酸溶液或2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8),繼續運轉45分鐘,或按各品種項下規定的時間,在規定取樣點吸取溶液適量,濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。按各品種項下規定的方法測定,計算每片(粒)的緩沖液中釋放量。

3.3.2 方法2

酸中釋放量  除另有規定外,量取0.1mol/L鹽酸溶液900ml,注入每個溶出杯中,照方法1酸中釋放量項下進行測定。

緩沖液中釋放量  棄去上述各溶出杯中酸液,立即加入溫度為37℃±0.5℃的磷酸鹽緩沖液(pH6.8)(取0.1mol/L鹽酸溶液和0.2mol/L磷酸鈉溶液,按3:1混合均勻,必要時用2mol/L鹽酸溶液或2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8)900ml,或將每片(粒)轉移入另一盛有溫度為37℃±0.5℃的磷酸鹽緩沖液(pH6.8)900ml的溶出杯中,照方法1緩沖液中釋放量項下進行測定。

3.3.3 結果判定

除另有規定外,符合下述條件之一者,可判為符合規定:

酸中釋放量

(1)6片(粒)中,每片(粒)的釋放量均不大于標示量的10%;

(2)6片(粒)中,有1~2片(粒)大于10%,但其平均釋放量不大于10%。

緩沖液中釋放量

(1)6片(粒)中,每片(粒)的釋放量按標示量計算均不低于規定限度(Q);除另有規定外,Q應為標示量的70%;

(2)6片(粒)中僅有1~2片(粒)低于Q,但不低于Q-10%,且其平均釋放量不低于Q;

(3)6片(粒)中如有1~2片(粒)低于Q,其中僅有1片(粒)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均釋放量不低于Q時,應另取6片(粒)復試;初、復試的12片(粒)中有1~3片(粒)低于Q,其中僅有1片(粒)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均釋放量不低于Q。

以上結果判斷中所示的10%、20%是指相對于標示量的百分率(%)。

3.4 三法(用于透皮貼劑)

3.4.1 儀器裝置

攪拌槳、溶出杯按溶出度測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第二法),但另用網碟組成其槳碟裝置(圖1)。置貼片的不銹鋼網碟的結構見圖2。

3.4.2 測定法

將釋放介質加入溶出杯內,預溫至32℃±0.5℃;將透皮貼劑固定于兩層碟片之間,釋放面朝上,再將網碟置于燒杯下部,并使貼劑與槳底旋轉面平行,兩者相距25mm±2mm,開始攪拌并定時取樣。取樣位置在介質液面與槳葉上端之間正中,離杯壁不得少于1cm。取樣后應補充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的空白釋放介質。

取樣方法同第一法。

圖1 槳碟裝置

圖2 槳碟裝置中的網碟結構

3.4.3 結果判定

除另有規定外,同第一法。

4 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:二部[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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  • 評論總管
    2019/8/23 4:13:54 | #0
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本頁最后修訂于 2015年1月13日 星期二 3:24:08 (GMT+08:00)
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