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舍曲林

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1 拼音

shě qǔ lín

2 英文參考

sertraline[湘雅醫學專業詞典]

Zoloft see sertraline[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

舍曲林為抗抑郁藥物。能高效地選擇性抑制5-HT的再攝取。對中樞毒蕈堿和組胺1受體無明顯親和力,因此,沒有明顯的抗膽堿作用和鎮靜作用。適用于老年患者,口服吸收血漿蛋白結合率98%,半衰期28h,分布容積20L/kg。常用量為50mg/次,l/d。

4 舍曲林說明書

4.1 藥品名稱

舍曲林

4.2 英文名稱

Sertraline , Zoloft

4.3 舍曲林的別名

珊特拉林郁樂復左樂復左洛復氯苯萘胺;Sertralin

4.4 分類

神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 5-羥色胺再攝取抑制藥

4.5 劑型

50mg,100mg。

4.6 舍曲林的藥理作用

舍曲舍曲林是選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥(SSRI)。對5-羥色胺(5-HT)再攝取的抑制作用強化了5-HT受體神經傳遞。此外,舍曲林還抑制了縫際區5-羥色胺神經之放電,由此增強了藍斑區的活動,形成了突觸后膜β受體與突觸前膜α2受體的低敏感化。舍曲林不與腎上腺素α1、α2或β受體結合,也與膽堿受體、γ-氨基丁酸GABA)受體或苯二氮卓類受體無親和作用。

4.7 舍曲林的藥代動力學

口服吸收緩慢,4.5~8.5h可達血藥峰值。在肝內進行廣泛的首過代謝。血漿蛋白結合率為98%。主要通過脫甲基途徑代謝,然后形成葡萄糖醛酸結合物。t1/2為24~26h。主要以代謝物分別隨尿和糞便等量排出。

4.8 舍曲林的適應

用于治療抑郁癥或預防其發作,無鎮靜或興奮作用,無抗膽堿或單胺氧化酶抑制作用,能改善順應性作用。國外已批準用于治療強迫性障礙

4.9 舍曲林的禁忌

1.對舍曲林高度敏感者禁用。

2.嚴重肝腎功能不全者禁用。

4.10 注意事項

1.未見老年人服藥發生危害的報告。兒童用藥的安全性尚未建立。大鼠實驗中按體重服用80mg/kg,相當于人類按體重服用劑量的20倍,可見生殖率下降。缺乏對人體妊娠的實驗資料,對分娩與產程的影響尚不詳。孕婦不宜使用。

2.舍曲林能否自乳汁中分泌出尚不詳。哺乳期婦女不宜使用。

3.藥物過量與處理:有證據表明,舍曲林在過量服用后仍有很大的安全范圍。在曾有報告中,舍曲林單獨過量服用高達8g。過量服用舍曲林后沒有特別的解毒方法解毒劑。應開放并保持呼吸道通暢,確保充分的給氧及通氣。能與導瀉劑合用的藥用炭可考慮用于治療用藥過量,與催吐或洗胃同樣或更為有效。在對癥和支持療法的同時,建議進行心臟生命體征監測。由于舍曲林在體內有廣泛的分布容積,強迫利尿透析血液灌注換血療法均無明顯意義。

4.肝病患者應用應慎重。由于舍曲林經腎臟排泄很少,腎功能不全者的給藥劑量無需根據腎臟損害程度進行調整。

5.其他:用藥前后或用藥時應當檢查或監測的項目有:(1)療效的指征:抑郁癥:目標癥狀的改善(抑郁情緒自殺傾向、口味改變、乏力睡眠模式改變、在平常的活動中缺乏愉悅興趣、過度的負罪感、無意義的感覺精神運動性抑制或激動、思考或集中注意力或記憶困難)。強制性障礙:插入性和無意識沖動、念頭或思想的再發和持續減少或解除;減少或緩解對強迫性意念的重復和刻意的動作表演反應。恐慌障礙:減少或緩解伴隨恐慌障礙的體征或癥狀(呼吸困難心悸戰栗出汗、瞬間發熱或發冷、胸痛或不適、恐懼死亡或情感失控)。(2)中毒的監測:通常早期發生錐體外系反應包括張力障礙反應、帕金森樣運動失調及精神安定藥惡性綜合征,建議開始治療的4周內,每周監測患者情況。胃腸道不良反應惡心嘔吐)常發生于治療初期,一般在2~3周后緩解。在治療初期,還需密切監視患者的自殺傾向。治療期內有可能發生乏力、反應遲鈍或操作機敏度下降,駕駛車輛、操縱機器等應倍加小心。治療期內不宜飲酒,亦不能使用其他中樞神經抑制藥。在單胺氧化化酶抑制藥停藥后2周內不可使用舍曲林。停用舍曲林2周后才可使用單胺氧化化酶抑制藥。建議患者在服用舍曲林期間避免攝入葡萄汁甜橙汁可提供相同的基礎營養,但不影響舍曲林的代謝。

4.11 舍曲林的不良反應

常見有食欲或體重下降、性功能減低、頭痛頭暈多汗失眠腹瀉、惡心、胃或腹部痙攣性疼痛、乏力、震顫等。少見的不良反應有焦慮、激動、不安、視物不清、便秘皮膚潮紅、心悸等。

4.12 舍曲林的用法用量

開始口服每天50mg,數周后可逐漸增至每天200mg。當劑量超過每天150mg時,連續用藥時間不得超過8周。獲得滿意療效后,劑量應減至最低有效量予以維持,一般為每天50mg。

4.13 藥物相互作用

與單胺氧化化酶抑制藥(MAOI)合用,極易出現致命的高血壓危象。可延長地西泮的t1/2

4.14 專家點評

無鎮靜或興奮作用,無抗膽堿或單胺氧化化酶抑制作用,能改善順應性作用。不良反應比三環類藥物少。

5 舍曲林中毒

舍曲林能高效地選擇性抑制5-HT的再攝取,作用比阿米替林強21倍,比氟西汀強5倍。對中樞毒蕈堿和組胺1受體無明顯親和力,因此,沒有明顯的抗膽堿能作用和鎮靜作用。適用于老年患者,口服吸收,血漿蛋白結合率98%,半衰期28h,分布容積20L/kg。常用量為50mg/次,l/d。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.常見不良反應有惡心、腹瀉、頭痛、頭暈、口干、失眠、震顫、疲勞和激動。

2.使用中可能引起男性性功能障礙

5.2 診斷

舍曲林中毒的診斷要點為[1]

1.有服用或誤服舍曲林史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

5.3 治療

舍曲林中毒的治療要點為[2]

1.過量服用時,及時洗胃和灌服藥用炭。

2.對癥、支持治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:98.

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相關文獻

開放分類:神經系統藥物抗抑郁藥物5-羥色胺再攝取抑制藥藥物
詞條舍曲林banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/9/16 2:37:17 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:02:05 (GMT+08:00)
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