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腎上腺皮質激素類藥物

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1 拼音

shèn shàng xiàn pí zhì jī sù lèi yào wù

2 概述及分類

腎上腺皮質分泌有多種激素,在化學結構上都屬于甾醇類,為環戊烷多氫菲的衍生物。其構造上的共同點是:在C3上有酮基,C4與C5之間為雙鍵,在C17上有還原性的酮醇基側鏈。

腎上腺皮質分泌的激素根據其生理功能可分為三類:

(1)糖皮質素類 在C11上有氧原子,包括皮質酮可的松氫化可的松等。它們對糖的代謝作用強而對鈉及鉀的作用相對地較弱。由腎上腺皮質束狀帶細胞所合成和分泌。

(2)鹽皮質素類 在C11上無氧原子,包括11-去氧皮質酮及17-羥基11-去氧皮質酮。它們對于礦物質代謝特別是促進鈉的潴留及鉀的排泄的作用很強。醛固酮在C11上雖有氧,但因在體內呈半縮醛式,氧原子被包圍在內酯環中,故不呈糖皮質素類作用而呈現較強的鹽皮質素類的作用。鹽皮質激素都是由腎上腺皮質的球狀帶分泌。

(3)氮皮質素類 包括雄激素(如去氫異雄酮)和雌激素黃體酮雌二醇)。性激素不僅由性腺分泌,腎上腺皮質的網狀帶亦為其制造場所。但雌激素主要由卵巢分泌,皮質分泌的量極少;而雄激素則皮質分泌的量較大(特別是女性體內的雄激素幾全部由此處產生)。

由于對天然皮質激素的化學結構進行改造,人工合成了一些療效好副作用少的皮質激素,如潑尼松地塞米松氟輕松等。

3 主要品種

地塞米松、莫米松氟替卡松布地奈德曲安奈德曲安西龍甲潑尼龍、氟輕松、氟氫可的松

4 腎上腺皮質激素類藥物的藥理作用

1.抗炎作用:糖皮質激素在藥理劑量時能抑制感染性和非感染性炎癥,減輕充血、降低毛細血管的通透性,抑制炎癥細胞淋巴細胞粒細胞、巨噬細胞等)向炎癥部位移動,阻止炎癥介質激肽類、組織胺、慢反應物質等發生反應,抑制吞噬細胞的功能,穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎癥反應,抑制炎癥后組織損傷修復等。

2.免疫抑制作用:藥理劑量的糖皮質激素可影響免疫反應的多個環節,包括可抑制巨噬細胞吞噬功能,降低網狀內皮系統消除顆粒或細胞的作用,可使淋巴細胞溶解,以致淋巴結、脾及胸腺中淋巴細胞耗竭。此作用對T細胞較明顯,其中輔助性T細胞減少更著。還可降低自身免疫抗體水平。基于以上抗炎及抗免疫作用,故可緩解過敏反應自身免疫性疾病癥狀,對抗異體器官移植的排異反應。

3.抗毒素作用:糖皮質激素能提高機體對有害刺激應激能力,減輕細菌內毒素對機體的損害,緩解毒血癥癥狀,也能減少內熱原的釋放,對感染毒血癥的高熱有退熱作用。

4.抗休克作用:解除小動脈痙攣,增強心縮力,改善微循環,對中毒性休克、低血容量性休克心源性休克都有對抗作用

5.對代謝的影響:糖皮質激素可增高肝糖原,升高血糖;提高蛋白質分解代謝;可改變身體脂肪分布,形成向心性肥胖;可增強鈉離子吸收及鉀、鈣、磷的排泄。

6.對血液和造血系統的作用:使紅細胞血紅蛋白含量增加,大劑量可使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間。此外,可使血液中嗜酸細胞及淋巴細胞減少。

7.其他:減輕結締組織的病理增生,提高中樞神經系統興奮性,促進胃酸胃蛋白酶分泌等。

8.鹽皮質激素相對地受垂體促腎上腺皮質激素的影響較少,受腎血流量和血中鈉濃度影響較大。鹽皮質素的代表為醛固酮,主要作用是增加遠曲腎小管對鈉離子的重吸收和對鉀離子的排出作用,即留鈉、留水和排鉀作用。

5 腎上腺皮質激素類藥物與其它藥物的相互作用

1.皮質激素可使血糖升高,減弱口服降血糖藥胰島素的作用。

2.苯巴比妥苯妥英鈉利福平等肝藥酶誘導劑可加快皮質激素代謝,故皮質激素需適當增加劑量。

3.皮質激素與噻嗪類利尿藥兩性霉素B均能促使排鉀,合用時注意補鉀。

4.皮質激素可使水楊酸鹽的消除加快而降低其療效。此外,兩藥合用更易致消化性潰瘍

5.皮質激素可使口服抗凝藥效果降低,兩藥合用時抗凝藥的劑量應適當增加。

6 相關出處

新編藥物

7 相關藥品

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  • 評論總管
    2018/5/24 10:06:13 | #0
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