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吲哚洛爾

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1 拼音

yǐn duǒ luò ěr

2 英文參考

Pindolol[朗道漢英字典]

indolol[湘雅醫學專業詞典]

Carvisken[湘雅醫學專業詞典]

3 吲哚洛爾藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

吲哚洛爾

3.1.2 漢語拼音

Yinduoluo'er

3.1.3 英文名

Pindolol

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C14H20N2O2    248.32

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為3-(異丙胺基)-1-(1H-吲哚-4-氧基)-2-丙醇。按干燥品計算,含C14H20N2O2不得少于99.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;略有異臭。

本品在甲醇乙醇中微溶,在水或苯中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為167~171℃。

3.6 鑒別

(1)取本品,加無水乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在265nm與288nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》610圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.2 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.3 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅶ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸10ml,溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于24.83mg的C14H20N2O2

3.9 類別

β腎上腺素受體阻滯劑。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 吲哚洛爾說明書

4.1 藥品名稱

吲哚洛爾

4.2 英文名稱

Pindolol

4.3 吲哚洛爾的別名

心得靜心復寧吲哚心安;Calvisken;Pindololum;Visken

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > β腎上腺素受體阻滯劑

4.5 劑型

1.片劑:每片1mg,5mg,10mg。

2.吲哚洛爾注射液:2ml∶0.2mg;2ml∶0.4mg。

4.6 吲哚洛爾的藥理作用

1.抗高血壓:與吲哚洛爾減少心排血量(負性肌力和負性頻率作用)、降低腎上腺素活性和抑制腎素釋放有關,但其降壓作用并不依賴于血漿腎素活腎素活性的改變。

2.抗心絞痛心肌梗死:主要由于吲哚洛爾能減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮力、減少心臟負荷、降低心肌耗氧量,增加冠脈血流量,亦與藥物心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的間接抗血栓特性有關。

3.抗心律失常:通過抑制心臟節律點電位的腎上腺素刺激、減慢房室結傳導而發揮抗心律失常作用。

4.7 吲哚洛爾的藥代動力學

吲哚洛爾口服易吸收,生物利用度為87%~90%,食物對吸收無顯著影響。口服吲哚洛爾,0.5~3小時后血藥濃度達峰值,其抗高血壓和心律失常作用分別于服藥后幾小時內和1~3小時起效,口服后1~2周達最大抗高血壓效應,單劑口服的抗高血壓作用可達24小時。藥物的血漿蛋白結合率為40%~60%,分布容積為1.2~2L/kg,可進入腦脊液胎盤和乳汁。約50%的藥物在肝臟代謝代謝物為無活性的共軛葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分藥物經腎排泄(其中35%~40%為原形,60%~65%為代謝物),6%~9%的藥物隨糞排泄。母體化合物的消除半衰期為3~4小時。

4.8 吲哚洛爾的適應

1.用于高血壓,可單用或與其他抗高血壓藥物聯用。

2.也可用于心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲狀腺功能亢進等。

4.9 吲哚洛爾的禁忌

1.對吲哚洛爾過敏者。

2.哮喘患者(因吲哚洛爾的β2受體阻斷作用可引起支氣管痙攣)。

3.過敏性鼻炎患者(因吲哚洛爾的β2受體阻斷作用可引起鼻黏膜微細血管收縮)。

4.竇性心動過緩者。

5.Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯者。

6.心源性休克者。

7.已洋地黃化且心臟高度擴大、心率較不平穩的患者(因吲哚洛爾有增加洋地黃毒性的作用)。

8.明顯的心力衰竭患者。

9.低血壓癥患者。

4.10 注意事項

(1)處于麻醉(或手術)狀態的患者(因心肌抑制)。(2)支氣管疾病患者。(3)糖尿病(尤其是Ⅰ型糖尿病)患者(因吲哚洛爾可增強胰島素誘導的低血糖作用)。(4)甲狀腺功能亢進(或甲狀腺毒癥)患者。(5)肝病患者。(6)腎臟疾病患者。(7)周圍血管疾病患者。(8)充血性心力衰竭患者。

2.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。

3.藥物對妊娠的影響:妊娠期使用β腎上腺素受體阻斷藥尚有爭議。資料顯示,孕婦使用β腎上腺素受體阻斷藥可致胎兒宮內發育遲緩、胎盤發育不良伴纖維化、胎糞吸入早產等;孕期尤其是臨近預產期使用β腎上腺素受體阻斷藥,可致新生兒心搏遲緩、呼吸抑制、低血糖和低阿普加評分。美國藥品和食品管理局(FDA)對吲哚洛爾的妊娠安全性分級為B級。

4.藥物對哺乳的影響:吲哚洛爾可經乳汁分泌。

5.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:用于高血壓時應監測血壓

6.吲哚洛爾不宜與單胺氧化化酶抑制藥(如帕吉林)和抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。

7.充血性心力衰竭患者(繼發于心動過速者除外),須心衰控制后方可使用吲哚洛爾。

8.吲哚洛爾劑量個體差異較大,宜從小劑量開始逐漸加量,以選擇適宜的劑量。治療結束應逐漸減量,不可突然停藥。

9.甲亢患者的高攝取率可致吲哚洛爾的清除增加,當患者的甲狀腺功能正常時,可能需要減少吲哚洛爾劑量。

4.11 吲哚洛爾的不良反應

1.可見低血壓、暈厥、心動過緩等。

2.中樞神經系統:可見乏力嗜睡頭暈失眠等。

3.胃腸道:可見惡心腹脹等。

4.皮膚:可見皮疹。

4.12 吲哚洛爾的用法用量

1次5~10mg,1天15~30mg。用于心絞痛時,1次15~60mg。靜脈注射:1次0.2~1mg。靜脈滴注:同靜脈注射。

4.13 藥物相互作用

1.當歸當歸屬)提取物可能抑制吲哚洛爾經肝細胞色素P450酶代謝,產生更大的降壓效應。兩者聯用時應嚴密監測血壓。

2.與齊留通同用,可能導致吲哚洛爾清除減少、作用增強。聯用時可能需減少吲哚洛爾劑量,并嚴密監測心率及其他β腎上腺素受體阻滯癥狀

3.對使用阿芬太尼的患者術前長期給予吲哚洛爾,可能增加心動過緩的發生率。

4.與胺碘酮同用,兩者的心臟作用相加,可致低血壓、心動過緩或心臟停搏。因此,胺碘酮應慎用于使用β腎上腺素受體阻斷藥的患者,尤其是懷疑有竇房結功能障礙(如心動過緩或病態竇房結綜合綜合征)或部分房室傳導阻滯的患者,并應仔細監測心臟功能。

5.與地爾硫卓同用,兩藥心臟作用疊加,且吲哚洛爾的代謝降低,可致低血壓、心動過緩、房室傳導障礙。如需聯用,應嚴密監測心臟功能,尤其是有心力衰竭傾向的患者,同時可能需調整吲哚洛爾劑量。

6.與咪貝地爾同用,兩藥的心血管效應疊加,且吲哚洛爾的肝代謝受抑,可致低血壓、心動過緩和房室傳導障礙。如需聯用,應嚴密監測心臟功能,尤其是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。停用咪貝地爾和開始吲哚洛爾治療之間應有一個7~14天的洗脫期。

7.與二氫吡啶類鈣通道拮抗藥(或維拉帕米)同用,可致低血壓和(或)心動過緩。可能機制為兩藥心臟作用相加(維拉帕米還可降低吲哚洛爾代謝)。如需聯用,應嚴密監測心臟功能,尤其是有心力衰竭傾向的患者。

8.與芐普地爾(或氟桂利嗪加洛帕米利多氟嗪哌克昔林)同用,兩藥的心血管效應疊加,可致低血壓、心動過緩和房室傳導障礙。必須聯用時,應嚴密監測心臟功能,特別是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。

9.芬太尼麻醉中鈣通道拮抗藥與吲哚洛爾聯用,可致嚴重的低血壓反應,應慎重。其作用機制尚不明確。

10.與地高辛同用,兩藥心臟作用相加,并可能增加地高辛的生物利用度,導致房室傳導阻滯和地高辛毒性。兩者聯用時,應仔細監測心電圖和地高辛的血藥濃度,并相應調整劑量。

11.使用吲哚洛爾的患者對α1腎上腺素受體阻斷藥(尤其是哌唑嗪)的首劑反應(血壓在首劑顯著降低,尤其是立位)增強,應警惕。可能的作用機制為β受體介導心率抑制代償性升高。兩藥需聯用時,α腎上腺素受體阻斷藥的初始劑量應比通常的劑量低,并宜于睡前給藥,同時嚴密監測患者的低血壓反應。

12.與可樂定同用,可加劇可樂定的撤藥反應(高血壓急癥)。可能機制為強烈的α腎上腺素能刺激加重血壓反彈。因此,兩藥同用者停用可樂定時應嚴密監測高血壓反應,可停用吲哚洛爾幾天后逐漸減少可樂定的劑量,也可使用拉貝洛爾代替可樂定,并根據患者的血壓情況調整拉貝洛爾的使用劑量(800~1200mg)。如出現高血壓危象,可用α腎上腺素受體阻斷藥,如酚妥拉明或哌唑嗪。

13.吲哚洛爾與莫索尼定聯用過程中突然停用莫索尼定可能導致反跳性高血壓。聯用治療后應先停用吲哚洛爾,然后于幾天內逐漸停用莫索尼定,停藥過程中應嚴密監測血壓。

14.甘草誘導鹽皮質激素,可能降低吲哚洛爾的降壓效應,兩藥避免聯用(高血壓患者不應使用甘草)。

15.麻黃中的麻黃堿偽麻黃堿通過擬交感活性拮抗吲哚洛爾的降壓效應,兩藥避免聯用。

16.育亨賓可促進去甲腎上腺上腺上腺素釋放,拮抗吲哚洛爾的降壓效應,兩藥避免聯用。

17.與非甾體類抗炎藥同用,可降低吲哚洛爾的降壓效應。其作用機制為血管舒張作用減弱、腎前列腺素產生減少。如聯用,應嚴密監測血壓,并酌情調整吲哚洛爾劑量。

18.利福布丁誘導肝藥酶而增強吲哚洛爾的代謝,降低吲哚洛爾藥效。兩藥聯用時,應監測吲哚洛爾療效,酌情增加吲哚洛爾用量。

19.圣約翰草可誘導細胞色素P450 3A4,使吲哚洛爾代謝加快、療效降低,不推薦兩藥聯用。如聯用,應增加吲哚洛爾劑量以達治療目的,并于停用圣約翰草前酌情減少吲哚洛爾劑量。

20.與甲基多巴同用,在緊張或使用外源性兒茶酚胺的情況下可致高血壓反應加重、心悸和心律失常,聯用時應嚴密監測血壓,尤其在過度緊張或使用外源性兒茶酚胺(如苯丙醇胺)時。

21.與醋甲膽堿同用,可能導致支氣管擴張治療的反應不充分,并加重或延長支氣管收縮。兩藥避免聯用。

22.由于吲哚洛爾拮抗利托君的效應,有觀點認為應避免兩藥同用。另有研究表明,兩藥聯用的反應存在較大的個體差異,如劑量合適且密切監測臨床反應,則兩藥可以聯用。

23.與阿布他明同用,可減弱機體對阿布他明的反應,出現不可靠的阿布他明測試結果。可能機制為兩者對心臟的作用相互拮抗。因此,應停用吲哚洛爾至少48h后使用阿布他明。

24.與氯噻嗪同用,可顯著降低后者的利尿作用。可能機制是吲哚洛爾導致β2受體阻滯繼發胃排空增加、小腸運動輕度增加,而致氯噻嗪的吸收減少。

25.與腎上腺素同用,腎上腺素的β效應阻滯,可致高血壓、心動過緩、過敏反應中的腎上腺素抵抗。兩者應盡可能避免聯用。如聯用,應嚴密監測血壓;如吲哚洛爾導致過敏性休克中的腎上腺素抵抗,靜脈給予胰高血糖素,1次1mg(或更多),每5分鐘1次,可能有效。

26.與非諾多泮同用,可抑制后者的交感神經反射效應,加重低血壓反應。應避免兩藥聯用。

27.與抗糖尿病藥同用,可致低血糖、高血糖或高血壓。可能機制為β受體阻滯作用和葡萄糖代謝改變。因此,糖尿病患者必需使用吲哚洛爾時應嚴密監測血糖。

28.與澳洛福林同用,可致伴心動過緩的低血壓或高血壓,兩藥聯用應慎重。如需聯用,應密切監測血壓和心率,并相應調整劑量。

29.有報道,吲哚洛爾與苯丙香豆素相互作用

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開放分類:循環系統藥物β受體阻滯劑藥物抗高血壓藥
詞條吲哚洛爾banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/17 3:52:48 | #0
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