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三環類抗抑郁藥

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1 拼音

sān huán lèi kàng yì yù yào

2 英文參考

tricyclic antidepressant

TCA

3 概述及分類

三環類抗抑郁藥(TCA)自60年代就開始應用于治療抑郁癥,目前尚用于治療其他精神疾患,如強制性障礙、注意力缺乏性疾病、恐慌、恐懼癥、慢性疼痛綜合征、周圍神經病、夜間遺尿焦慮癥進食障礙偏頭痛的預防和藥物成癮戒斷治療的輔助治療等。在美國,醫生每年要開2500萬張TCAS處方以治療試圖自殺的病人,1983年,TCAS所致死亡占藥物相關死亡的第三位.。這是精神科的常用藥,急診科醫師不熟悉治療量TCAS的副作用,但一旦過量或中毒,則來急診科搶救。此藥中毒后的臨床病程難以預測,且有明顯的中樞神經系統心血毒性,故急診醫師應掌握其過量的正確診斷和處理。

三環抗抑郁藥,于20世紀50年代末始用于臨床,療效肯定,用于治療(躁狂抑郁性抑郁癥、內源性抑郁癥)時有效率達70~80%;維持治療,對于預防抑郁癥的復發亦有一定的作用。只是它們的抗膽鹼能及心臟方面的副作用,在一定程度上影響了它們的應用。國內外都在試制新的副作用較少較輕的抗抑郁藥,已初見成效,如異戊塞平、三唑酮溴苯丙啶和安優靈等,但它們的正反效應及利弊,則有待時間和實踐的檢驗。三環類抗抑郁藥包括阿米替林多慮平丙咪嗪氯丙咪嗪等,為治療抑郁癥所首選,已基本替代用電痙攣治療抑郁癥。

三環類抗抑郁藥又可再分為叔胺類如咪帕明、阿米替林、多塞平和仲胺類,后者多為叔胺類去甲基代謝物如去甲咪帕明(地昔帕明)、去甲替林馬普替林屬四環類,但其藥理性質與TCAs相似

4 化學結構

三環類抗抑郁藥由兩個苯環和一個雜環構成,咪唑類雜環上含氮,這一類衍生物較多,一般簡稱TCA;

5 三環類抗抑郁藥的藥理作用

1.中樞神經系統正常人口服本藥后,出現困倦、頭暈口干視力模糊及血壓稍降等。若連續用藥數天,以上癥狀加重,并出現注意力不集中,思維能力下降。相反,抑郁癥患者連續服藥后,情緒提高,精神振奮,出現明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢,連續用藥2~3周后才見效,故不作應急藥物應用。

米帕明抗抑郁作用機制曾經研究,早期發現利血平能引起抑郁癥狀,而預先給予米帕明則可防止,但若先用利血平耗竭腦內兒茶酚胺后則無效。表明米帕明必須在腦內有兒茶酚胺貯存時,才能發揮抗抑郁作用。因而推測,米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及(或)5-HT的再攝取,使突觸間隙的NA濃度升高,促進突觸傳遞功能而發揮抗抑郁作用。但近年出現的非典型抗抑郁藥,并不抑制或僅微弱抑制NA及5-HT的再攝取(如伊普吲哚,iprindole),卻仍有較強的抗抑郁作用。此外,米帕明雖可迅速抑制腦內單胺類遞質再攝取,但抗抑郁作用的出現卻需幾周之久,因此增強腦內單胺類遞質的作用,只是其復雜作用機制中一個早期環節。

2.植物神經系統 治療量米帕明能阻斷M膽堿受體,引起阿托品樣作用。

3.心血管系統米帕明能降低血壓,抑制多種心血管反射,易致心律失常,這與它抑制心肌中NA再攝取有關。此外還可以引起體位性低血壓及心動過速。心電圖中T波倒置可低平。近來證明,米帕明對心肌有奎尼丁樣作用,因此心血管疾病患者慎用。

6 藥代動力學

三環抗抑郁藥口服后吸收快而完全。在血液中90%與血漿蛋白質結合,主要分布于肝、腦和心臟等組織。藥物由肝臟代謝,其代謝產物種類頗多,其去甲基產物,如阿米替林代謝成去甲替林,丙咪嗪則成為去甲丙咪嗪,仍具治療作用。最后經腎臟尿液排出。藥物的半減期甚長,約為18~48小時。藥物的血濃度并不總是與治療效應平行,但與副作用的發生及嚴重程度有關。

7 適應

三環抗抑郁藥的主要適應癥為各類抑郁癥,對內源性抑郁癥(躁狂抑郁性抑郁癥)療效尤佳。抑郁性神經癥反應性抑郁癥、因軀體疾病或藥物所致的抑郁癥狀,亦可用本類藥物治療。此外,還可治療恐怖癥驚恐發作強迫癥

8 不良反應

藥物的副作用主要表現在植物神經系統和心血管系統。植物神經系統的副作用,因藥物的抗膽鹼作用所致,常見口干、視物模糊、瞳孔擴大、便秘、排尿困難和體位性低血壓。這類副作用一般并不影響治療,且在治療過程中能逐漸適應。但因常在療程早期,治療效應尚未呈現時已經出現,部分病人因此而不愿服藥,中斷治療。在老年人或少數敏感人中,有可能導致尿潴留,腸麻痹和使青光眼病狀加重。心血管方面的副作用,常見者為心動過速,心電圖ST-T段的非特異性改變,嚴重者則可發生傳導阻滯或心律紊亂。其他可能發生的副作用,有頭昏嗜睡、細微震顫,偶見癲癇發作、藥疹粒細胞減少。過量服用可導致急性中毒,表現為譫妄、昏睡或昏迷,可能伴有嚴重的心臟并發癥。由于本類藥物主要用于治療抑郁癥,而抑郁癥患者常有消極意念,可能服藥自殺,故藥物必須由他人妥善保管和掌握,治療過程中應嚴密觀察。

9 毒副作用

三環類抗抑郁藥也可以引起肝功能異常,嚴重時引起膽汁郁積性黃疽,應定期測查肝功能,合并應用保肝藥。

10 藥物相互作用

三環類藥物能增強中樞抑制藥的作用以及對抗可樂定的降壓作用。三環類與安坦抗帕金森病藥抗精神病藥合用,則注意它們的抗膽堿效應可能相互增強。

11 合理使用

各種三環抗抑郁藥的抗抑郁效應大致相仿。但有些藥物,如阿米替林或多慮平,還具較強的鎮靜作用,可選用于具較明顯焦慮和激越癥狀的抑郁癥患者;而丙咪嗪或氯丙咪嗪,鎮靜作用較弱,適用于言行緩慢等阻滯癥狀較突出者。治療時宜取劑量漸增法,在2周左右的時間內增至最合適的治療劑量。一般而言,鎮靜作用最早呈現,第 1周時睡眠已有所好轉,接著是食欲改善和言語及行為動作方面的進步;而情緒提高的作用常需在治療2~3周后才逐漸顯示。癥狀好轉后,仍需繼續使用治療劑量4~6周以鞏固療效。以后可減至半量,維持治療6個月左右,以防復發。本類藥物取口服給藥法。在治療劑量時,因藥量較高,可分次服用,臨睡的劑量分配可多一些,這有助于入睡。維持治療時,可每晚睡前一次服用。個別藥物,如氯丙咪嗪,有針劑,可作靜脈滴注,主要用于嚴重的抑郁癥病人。

12 禁忌

嚴重的心、肝、腎疾病以及青光眼患者為治療的禁忌癥。老年、孕婦、前列腺肥大和癲癇患者,宜慎用。

13 相關出處

新編藥物學

14 相關藥品

噻奈普汀鈉鹽酸阿米替林鹽酸丙米嗪鹽酸多塞平鹽酸氯米帕明

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開放分類:抑郁癥
詞條三環類抗抑郁藥banlang创建
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  • 評論總管
    2019/5/21 14:33:07 | #0
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本頁最后修訂于 2011年4月11日 星期一 10:48:01 (GMT+08:00)
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