3 國家基本藥物
與噻嗎洛爾有關的國家基本藥物零售指導價格信息
注：
1、表中備注欄標注“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
4 噻嗎洛爾說明書
4.1 藥品名稱
噻嗎洛爾
4.2 英文名稱
Timolol ,Blocardren, Temserin , Timoptic
4.3 噻嗎洛爾的別名
4.4 分類
4.5 劑型
1. 5mg；
2.滴眼劑（馬來酸鹽）：12.5mg（5ml），25mg（5ml）。
4.6 噻嗎洛爾的藥理作用
為非選擇性強效β受體阻滯劑。無內源性擬交感活性，無局麻作用，有微弱的膜穩定作用。對β受體阻斷作用為普萘洛爾的5～10倍，對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥后可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心肌耗氧量降低。可阻斷異丙腎上腺上腺上腺素和亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。
4.7 噻嗎洛爾的藥代動力學
噻嗎洛爾口服吸收迅速完全，有首過效應可減少房水生成，有明顯的降低眼壓作用，但不影響瞳孔。。口服后2h達血藥濃度峰值，分布容積為1.3～1.7L/kg，蛋白結合率約60%。主要經肝臟代謝，代謝產物和部分原形藥物由尿中排泄。消除半衰期4～5h。噻嗎洛爾滴眼后15～20min起效；1～2h達最大效應，作用可持續24h;在眼房水中分布良好；血漿蛋白結合率低于10%，t1/2約5h；經肝臟代謝，腎臟排泄，血液透析不能清除。
4.8 噻嗎洛爾的適應證
用于治療心律失常、心絞痛和心肌梗死后防止梗死范圍進一步擴大。也用于治療輕、中度高血壓。原發性開角型青光眼、無晶狀體眼青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓癥及青光眼濾過手術后眼壓控制不良的輔助治療，對激光虹膜周邊切除、后囊切開及其他手術后的高眼壓有預防作用。
4.9 噻嗎洛爾的禁忌證
對噻嗎洛爾過敏、竇性心動過緩、心衰、心源性休克、房室傳導阻滯患者及孕婦、小兒禁用。
4.10 注意事項
1.出現上述不良反應者應立即停用噻嗎洛爾。
2.噻嗎洛爾可掩蓋急性低血糖的癥狀，故對自發性低血糖患者、接受胰島素治療患者及口服降血糖藥物者應慎用。
4.孕婦、兒童不宜應用噻嗎洛爾。
5.噻嗎洛爾不宜單獨應用于閉角型青光眼。
6.使用噻嗎洛爾不宜突然停藥。
7.滴藥后壓迫淚囊5min，可減少藥物的全身吸收60%以上。
8.β受體阻斷藥在應用一段時間后，降壓效果會減弱或消失，這稱為脫逸現象。據報道用藥2年后，僅有30%患者眼壓得以控制。
4.11 噻嗎洛爾的不良反應
1.眼部可有燒灼感、刺激感；少數出現眼癢、流淚、視力減退、上瞼下垂、角膜知覺減退、復視、黃斑囊樣水腫、黃斑出血等。
2.有報道使用噻嗎洛爾后出現淚液分泌減少，對淚腺功能低下的患者可造成干眼癥。亦有使用噻嗎洛爾出現眼部瘢痕性天皰瘡的報道。
3.心血管不良反應可引起心律失常、減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮性、減慢心臟傳導等，嚴重者可出現暈厥、心絞痛甚至心肌梗死。
4.肺部不良反應可引發支氣管痙攣、呼吸道阻塞等β2受體阻斷的癥狀。
5.其他罕見不良反應包括頭暈，乏力，記憶力下降，胃腸不適，脫發，血管神經性水腫及蕁麻疹等。有惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、眩暈、頭痛、無力，偶見精神抑郁、失眠、睡眠困難、支氣管痙攣、心動過緩等。
4.12 噻嗎洛爾的用法用量
1.每次1滴，每12小時1次；待眼壓控制后，可改為每天1次。
2.口服：開始每天2次，每次10mg，酌情增減；維持量20～40mg。
4.13 藥物相互作用
1.與其他β受體阻滯藥合用不增加降眼壓作用，但可增加毒副作用。與腎上腺素或地匹福林合用協同作用不明顯。
2.與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥、α2受體激動劑合用具有協同降壓作用。
3.與腎上腺素藥物合用可引起瞳孔散大。
4.與鈣離子通道拮抗藥、洋地黃制劑合用易誘發房室傳導阻滯、心力衰竭及低血壓，有心功能不全的患者應避免聯合應用。
5.與肼苯達嗪合用，能延長或增強后者的降壓作用。
4.14 專家點評
噻嗎洛噻嗎洛爾是近年開發的治療青光眼新一代藥物。它既減少房水生成量，又不影響瞳孔，局部使用可使眼壓明顯降低。其副作用較少，治療指數高，其降眼壓效應與毛果蕓香堿相近，高于腎上腺素。但須長期使用。
噻嗎洛爾相關藥品說明書其它版本
- 馬來酸噻嗎洛爾滴眼液說明書（國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書）
- 馬來酸噻嗎洛爾滴眼液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
- 馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
- 馬來酸噻嗎洛爾片說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書）
