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溶出度

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1 拼音

róng chū dù

2 英文參考

dissolution[湘雅醫學專業詞典]

dissolution rate[湘雅醫學專業詞典]

3 溶出度的定義

溶出度系指活性藥物片劑膠囊劑顆粒劑等制劑在規定條件下溶出的速率和程度。

4 溶出度測定法

[1]

檢查溶出度的制劑,不再進行崩解時限的檢查。

4.1 第一法(籃法)

4.1.1 儀器裝置

(1)轉籃  分籃體與籃軸兩部分,均為不銹鋼或其他惰性材料(所用材料不應有吸附作用干擾試驗中供試品活性藥物成分的測定)制成,其形狀尺寸如圖1所示。籃體A由方孔篩網(絲徑為0.28mm±0.03mm,網孔為0.40mm±0.04mm)制成,呈圓柱形,轉籃內徑為20.2mm±1.0mm,上下兩端都有封邊。籃軸B的直徑為9.75mm±0.35mm,軸的末端連一圓盤,作為轉籃的蓋;蓋上有一通氣孔(孔徑為2.0mm±0.5mm);蓋邊系兩層,上層直徑與轉籃外徑相同,下層直徑與轉籃內徑相同;蓋上的3個彈簧片與中心呈120°角。

(2)溶出杯  由硬質玻璃或其他惰性材料制成的透明或棕色的、底部為半球形的1000ml杯狀容器,內徑為102mm±4mm,高為185mm±25mm;溶出杯配有適宜的蓋子,防止在試驗過程中溶出介質的蒸發;蓋上有適當的孔,中心孔為籃軸的位置,其他孔供取樣測量溫度用。溶出杯置恒溫水浴中或其他適當的加熱裝置。

(3)籃軸與電動機相連,由速度調節裝置控制電動機的轉速,使籃軸的轉速在各品種項下規定轉速的±4%范圍之內。運轉時整套裝置應保持平穩,均不能產生明顯的晃動或振動(包括裝置所處的環境)。轉籃旋轉時,籃軸與溶出杯的垂直軸在任一點的偏離均不得大于2mm,轉籃下緣的擺動幅度不得偏離軸心1.0mm。

(4)儀器一般配有6套以上測定裝置。

4.1.2 測定法

測定前,應對儀器裝置進行必要的調試,使轉籃底部距溶出杯的內底部25mm±2mm。分別量取經脫氣處理的溶出介質,置各溶出杯內,實際量取的體積與規定體積的偏差應不超過±1%,待溶出介質溫度恒定在37℃±0.5℃后,取供試品6片(粒、袋),分別投入6個干燥的轉籃內,將轉籃降入溶出杯中,注意供試品表面上不要有氣泡,按各品種項下規定的轉速啟動儀器,計時;至規定的取樣時間(實際取樣時間與規定時間的差異不得過±2%),吸取溶出液適量(取樣位置應在轉籃頂端至液面的中點,距溶出杯內壁不小于10mm處;須多次取樣時,所量取溶出介質的體積之和應在溶出介質的1%之內,如超過總體積的1%時,應及時補充相同體積的溫度為37℃±0.5℃的溶出介質,或在計算時加以校正),立即用適當的微孔濾膜濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。取澄清濾液,照該品種項下規定的方法測定,計算每片(粒、袋)的溶出量。

4.1.3 結果判定

符合下述條件之一者,可判為符合規定:

(1)6片(粒、袋)中,每片(粒、袋)的溶出量按標示量計算,均不低于規定限度(Q);

(2)6片(粒、袋)中,如有1~2片(粒、袋)低于Q,但不低于Q-10%,且其平均溶出量不低于Q;

(3)6片(粒、袋)中,有1~2片(粒、袋)低于Q,其中僅有1片(粒、袋)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均溶出量不低于Q時,應另取6片(粒、袋)復試;初、復試的12片(粒、袋)中有1~3片(粒、袋)低于Q,其中僅有1片(粒、袋)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均溶出量不低于Q。以上結果判斷中所示的10%、20%是指相對于標示量的百分率(%)。

4.2 第二法(槳法)

4.2.1 儀器裝置

除將轉籃換成攪拌槳外,其他裝置和要求與第一法相同。攪拌槳的下端及槳葉部分可使用涂有適當的惰性材料(如聚四氟乙烯),其形狀尺寸如圖2所示。槳桿旋轉時,槳軸與溶出杯的垂直軸在任一點的偏差均不得大于2mm;攪拌槳旋轉時A、B兩點的擺動幅度不得超過0.5mm。

圖1 轉籃結構

圖2 攪拌槳結構

4.2.2 測定法

測定前,應對儀器裝置進行必要的調試,使槳葉底部距溶出杯的內底部25mm±2mm。分別量取經脫氣處理的溶出介質,置各溶出杯內,實際量取的體積與規定體積的偏差應不超過±1%,待溶出介質溫度恒定在37℃±0.5℃后,取供試品6片(袋、粒),分別投入6個溶出杯內(當品種項下規定需要使用沉降籃或其他沉降裝置時,可將片劑或膠囊劑先裝入規定的沉降籃內。沉降籃的形狀尺寸如圖3所示),注意供試品表面上不要有氣泡,按各品種項下規定的轉速啟動儀器,計時;至規定的取樣時間(實際取樣時間與規定時間的差異不得過±2%),吸取溶出液適量(取樣位置應在槳葉頂端至液面的中點,距溶出杯內壁不小于10mm處;須多次取樣時,操作同第一法),立即用適當的微孔濾膜濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。取澄清濾液,照各品種項下規定的方法測定,計算每片(袋、粒)的溶出量。

圖3 沉降籃結構

4.2.3 結果判定

符合下述條件之一者,可判為符合規定:

(1)6片(粒、袋)中,每片(粒、袋)的溶出量按標示量計算,均不低于規定限度(Q);

(2)6片(粒、袋)中,如有1~2片(粒、袋)低于Q,但不低于Q-10%,且其平均溶出量不低于Q;

(3)6片(粒、袋)中,有1~2片(粒、袋)低于Q,其中僅有1片(粒、袋)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均溶出量不低于Q時,應另取6片(粒、袋)復試;初、復試的12片(粒、袋)中有1~3片(粒、袋)低于Q,其中僅有1片(粒、袋)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均溶出量不低于Q。以上結果判斷中所示的10%、20%是指相對于標示量的百分率(%)。

4.3 三法(小杯法)

4.3.1 儀器裝置

如圖4。

(1)攪拌槳  形狀尺寸如圖5所示。槳桿上部直徑為9.75mm±0.35mm,槳桿下部直徑為6.0mm±0.2mm;槳桿旋轉時,槳軸與溶出杯的垂直軸在任一點的偏差均不得大于2mm;攪拌槳旋轉時,A、B兩點的擺動幅度不得超過0.5mm。

圖4 小杯法儀器裝置

圖5 小杯法攪拌槳結構

(2)溶出杯  由硬質玻璃或其他惰性材料制成的透明或棕色的、底部為半球形的250ml杯狀容器,內徑為62mm±3mm,高為126mm±6mm,其他要求同第一法儀器裝置(2)。(3)槳桿與電動機相連,轉速應在各品種項下規定轉速的±4%范圍內。其他要求同第二法。

4.3.2 測定法

測定前,應對儀器裝置進行必要的調試,使槳葉底部距溶出杯的內底部15mm±2mm。分別量取經脫氣處理的溶出介質,置各溶出杯內,實際量取的體積與規定體積的偏差應不超過±1%(當品種項下規定需要使用沉降裝置時,可將片劑或膠囊劑先裝入規定的沉降裝置內)。以下操作同第二法。取樣位置應在槳葉頂端至液面的中點,距溶出杯內壁不小于6mm處。

4.3.3 結果判定

符合下述條件之一者,可判為符合規定:

(1)6片(粒、袋)中,每片(粒、袋)的溶出量按標示量計算,均不低于規定限度(Q);

(2)6片(粒、袋)中,如有1~2片(粒、袋)低于Q,但不低于Q-10%,且其平均溶出量不低于Q;

(3)6片(粒、袋)中,有1~2片(粒、袋)低于Q,其中僅有1片(粒、袋)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均溶出量不低于Q時,應另取6片(粒、袋)復試;初、復試的12片(粒、袋)中有1~3片(粒、袋)低于Q,其中僅有1片(粒、袋)低于Q-10%,但不低于Q-20%,且其平均溶出量不低于Q。以上結果判斷中所示的10%、20%是指相對于標示量的百分率(%)。

4.4 溶出條件和注意事項

(1)溶出度儀的適用性及性能確認試驗  除儀器的各項機械性能應符合上述規定外,還應用溶出度標準片對儀器進行性能確認試驗,按照標準片的說明書操作,試驗結果應符合標準片的規定。

(2)溶出介質  應使用各品種項下規定的溶出介質,并應新鮮制備和經脫氣處理(溶解氣體在試驗過程中可能形成氣泡,從而影響試驗結果,因此溶解的氣體應在試驗之前除去。可采用下列方法進行脫氣處理:取溶出介質,在緩慢攪拌下加熱至約41℃,并在真空條件下不斷攪拌5分鐘以上;或采用煮沸、超聲、抽濾等其他有效的除氣方法);如果溶出介質為緩沖液,當需要調節pH值時,一般調節pH值至規定pH值±0.05之內。

(3)如膠囊殼對分析有干擾,應取不少于6粒膠囊,盡可能完全地除盡內容物,置同一溶出杯內,按該品種項下規定的分析方法測定每個空膠囊的空白值,作必要的校正。如校正值大于標示量的25%,試驗無效。如校正值不大于標示量的2%,可忽略不計。

5 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:二部[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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  • 評論總管
    2020/5/27 0:40:48 | #0
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本頁最后修訂于 2015年1月13日 星期二 3:24:21 (GMT+08:00)
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