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去甲萬古霉素

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1 拼音

qù jiǎ wàn gǔ méi sù

2 英文參考

Norvancomycin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

去甲萬古霉素是多肽抗生素,其作用機制是以高親和力結合到敏感細菌細胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸阻斷構成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成,導致細胞壁缺損而殺滅細菌。主要用于金黃色葡萄球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等所引起的系統感染腸道感染。通常不作為第一線藥物應用,在常用抗菌藥物無效或不能應用時應用。口服不吸收。血藥濃度高于60~80μg/ml為中毒范圍。

4 去甲萬古霉素說明書

4.1 藥品名稱

去甲萬古霉素

4.2 英文名稱

Norvancomycin

4.3 去甲萬古霉素的別名

萬迅布拉諾;Demethyl Vancomycin Hydrochloride;Norvancomycine Hydrochloridum;Antibiotic A-51568A

4.4 分類

抗生素 > 多肽類

4.5 劑型

1.注射劑:0.4g(40萬U),0.5g(50萬U)。

2.片劑:0.125g, 0.25g

4.6 去甲萬古霉素的藥理作用

去甲萬古霉去甲萬古霉素是由東方鏈霉菌(S.orientalis)培養液中所得的一種無定形糖肽類抗生素。其作用機制是以高親和力結合到敏感細菌細胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻斷構成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成,導致細胞壁缺損而殺滅細菌。此外,它也可能改變細菌細胞膜透性,并選擇性地抑制RNA的合成。去甲萬古霉素抗菌譜、相互作用、臨床應用與萬古霉素相近,作用特點是抗菌活性高于萬古霉素。鹽酸去甲萬古霉素對大多數金黃色葡萄球菌的作用強于萬古霉素,對表皮葡萄球菌的作用與萬古霉素相似;對腸球菌殺菌作用強于替考拉寧。鹽酸去甲萬古霉素對化膿性鏈球菌肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西西林的金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)等有較強的抗菌活性;對厭氧鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉桿菌淋球菌、綠色鏈球菌、牛鏈球菌、糞鏈球菌等也有一定抗菌作用。去甲萬古霉素對多數革蘭陰性菌、分枝桿菌屬擬桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌均無效。去甲萬古霉素為我國合成,結構上有所改變。

4.7 去甲萬古霉素的藥代動力學

去甲萬古霉素口服不吸收,靜脈給藥可廣泛分布于全身大多數組織體液中。藥物在血清胸膜心包腹膜腹腔積液和滑膜液中可達有效抗菌濃度,尿中濃度較高,但膽汁中不能達有效抗菌濃度。去甲萬古霉素可透過胎盤屏障,但不能透過正常血-腦脊液屏障進入腦脊液中,在腦膜發炎時可滲入腦脊液中并達有效治療濃度。腎功能正常的成人半衰期約為6~8h,無尿者半衰期可延長至8~10天。24h內約有80%以上藥物經腎小球濾過以原形隨尿液排泄,另有少量經膽汁排出。血液透析腹膜透析不能有效清除藥物。

4.8 去甲萬古霉素的適應

1.去甲萬古霉素是腸球菌心內膜炎棒狀桿菌屬(類白喉桿菌屬)心內膜炎患者在對青霉素類藥過敏時的首選用藥。

2.適用于治療葡萄球菌(包括甲氧西西林耐藥菌株和多重耐藥菌株)所致心內膜炎、骨髓炎肺炎敗血癥或軟組織感染等。

3.適用于治療對青霉素類或頭孢菌素類藥過敏,或經上述抗生素治療無效的嚴重葡萄球菌所致感染。

4.適用于治療對青霉素或不過敏的血液透析患者發生葡萄球菌屬所致動、靜脈分流感染。

4.9 去甲萬古霉素的禁忌

對去甲萬古霉素過敏者。新生兒禁用。

4.10 注意事項

1.(1)腎功能不全者;(2)聽力減退或耳聾者;(3)孕婦;(4)哺乳期婦女。

2.藥物對老人的影響:去甲萬古霉素用于年老患者有引起耳毒性與腎毒性的高度危險(聽力喪失)。由于老年患者隨年齡增長腎功能減退,因此確有指征使用時必須調整劑量

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥后可出現尿素氮(BUN)升高。

4.長期用藥時應定期檢查聽力;長期用藥時應定期監測腎功能及尿液中蛋白、管型、細胞數和尿比重;用藥中應注意監測血藥濃度,尤其是需延長療程或有腎功能減退、聽力減退、耳聾病史的患者。血藥峰濃度不應超過25~40mg/L,谷濃度不應超過5~10mg/L。血藥峰濃度高于50mg/L,谷濃度高于10mg/L者為中毒范圍。

5.注射速度過快可導致紅頸或紅人綜合征,突擊性大量注射給藥,可導致嚴重的低血壓

4.11 去甲萬古霉素的不良反應

1.可出現聽神經損害、聽力減退甚至缺失、耳鳴或耳部飽脹感。在大劑量和長時間應用時尤易發生。

2.腎毒性:主要損害腎小管。早期可有蛋白尿、管型尿,繼之出現血尿尿量或排尿次數顯著增多或減少等;嚴重者可致腎衰竭。在大劑量和長時間應用時尤易發生。

3.變態反應:快速大劑量靜脈給藥,少數患者可出現“紅頸綜合征”。癥狀寒戰發熱昏厥瘙癢惡心嘔吐心動過速、皮疹或面潮紅;頸根、上身、背、臂等處發紅或麻刺感(釋放組胺),偶有低血壓和休克樣癥狀。其發生率低于萬古霉素。

4.過敏反應:少數患者用藥可出現皮膚瘙癢、藥物熱等過敏反應癥狀,偶見過敏性休克

5.其他:肌注或靜脈注射時可致注射部位劇烈疼痛,嚴重者可致血栓性靜脈炎

4.12 去甲萬古霉素的用法用量

1.成人每次0.5g,每天2~4次或每次1g,每天2次;兒童每天20~30mg/kg,分3~4次給予。

2.靜脈滴注:溶于5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑100~200ml中稀釋成0.5%濃度,靜脈滴注時間不少于60min,腎功能不全的患者應減量。

3.口服:治療假膜性腸炎,每天3~4次,每次為0.125~0.5g,療程7~10天。

4.13 藥物相互作用

1.與氨基糖苷類聯用時,對腸球菌有協同抗菌作用。

2.與氨基糖苷類合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能;可能發生聽力減退,停藥后仍可能繼續進展至耳聾;此反應可呈可逆性或永久性。

3.與兩性霉素B桿菌肽(注射)、卷曲霉素巴龍霉素多黏菌素類等藥物合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

4.與阿司匹林及其他水楊酸鹽合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性。

5.與依他尼酸注射劑、呋塞米利尿藥合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

6.與環孢素合用或先后應用,可增加腎毒性的可能。

7.與抗組胺藥、布克利嗪、賽克力嗪(cyclizine)、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺等合用時,可能掩蓋耳鳴、頭昏眩暈等耳毒性癥狀。

8.與消膽胺同時用藥時,因陰離子交換樹脂能與其結合,可使藥滅活

9.與麻醉劑同用時可增加與輸液有關的過敏反應的發生率。

4.14 專家點評

去甲萬古霉素是目前抗脆弱擬桿菌作用較強的抗厭氧菌抗生素,去甲萬古霉素也是治療耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西西林表皮葡萄球菌(MRSE)和難辨梭菌感染最有效的藥物之一。國內報道,對56例由MRSA感染所致的小兒菌血癥應用去甲萬古霉素治療,總有效率達100%。另有77例患者絕大多數伴有嚴重原發疾病或免疫缺陷,其中82%為MRSA所致,且多數是反復應用其他抗感染藥物治療而無效者,經去甲萬古霉素治療后對下呼吸道、膽道、泌尿系統、皮膚與軟組織MRSA感染有效率為85%。上海瑞金醫院對34例表皮葡萄球菌肺炎者采用去甲萬古霉素靜脈滴注,每次0.8g,每天2次,連續12天,結果治療有效率為94%,細菌學清除率為94%,不良反應發生率為6%,分離出34株表皮葡萄球菌的藥物敏感率為100%。去甲萬古霉素+頭孢他定可作為臨床可疑革蘭陽性菌感染首選的經驗性抗感染治療方案。國外報道,對51例在痰液或唾液中有MRSA的患者,用吸入萬古霉素的方法進行治療,其中43例MRSA完全清除,細菌學清除率為84.3%。

5 去甲萬古霉素中毒

去甲萬古霉素主要用于金黃色葡萄球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等所引起的系統感染和腸道感染(假膜性腸炎)。通常不作為第一線藥物應用,在常用抗菌藥物無效或不能應用時應用。口服不吸收,腎功能正常的成人血漿半衰期6h,無尿者可延長至8~10d,血漿蛋白結合率屬中度。血藥濃度不宜超過25~40μg/ml。血藥濃度高于60~80μg/ml為中毒范圍。成人常用量:口服0.4g/次,每6h 1次;稀釋后靜脈滴注0.8~1.6g/d,1次或分次給予,一般用藥5~7d。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.輸注速度過快時,可產生紅斑樣或蕁麻疹樣反應,軀干上部皮膚紅伴食欲缺乏、惡心、嘔吐、寒戰或發熱、心跳加快等(紅頸綜合征)。輸入藥物過濃可致血栓性靜脈炎。

2.大劑量和長時期應用可引起嚴重的耳毒性(耳鳴、耳部飽滿感、聽力減退甚至耳聾) 和腎毒性(蛋白尿、血尿,甚至少尿、無尿和尿毒癥)。

3.過敏反應:皮膚瘙癢、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、感冒樣反應,偶見剝脫性皮炎、過敏性休克。

4.肌肉或靜脈注射外漏后,可引起局部劇痛和組織壞死

5.2 治療

去甲萬古霉素中毒的治療要點為[2]

1.藥物過量無特效治療,對癥、支持治療為主,保護腎功能。腹膜透析可清除少量去甲萬古霉素。

2.腎功能或聽力減退時,減少維持劑量和延長給藥間隔時間。

3.靜脈給藥時避免藥物外漏,并輪換注射部位,以減少靜脈刺激靜脈炎發生。

4.發生過敏反應時,立即停藥,予以相應治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:204.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:204-205.

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開放分類:藥物多肽類抗生素抗生素類
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  • 評論總管
    2020/12/3 2:06:33 | #0
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