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曲格列酮

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1 拼音

qǔ gé liè tóng

2 英文參考

Troglitazone

3 曲格列酮說明書

3.1 藥品名稱

曲格列酮

3.2 英文名稱

Troglitazone

3.3 曲格列酮的別名

瑞澤林;Noscal;Rezulin

3.4 分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病胰島疾病用藥物

3.5 劑型

含曲格列酮0.2g。

3.6 曲格列酮的藥理作用

曲格列酮為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強胰島素的作用。動物實驗表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體(涉及胰島素-效應基因轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝)結合而降低胰島素的抵抗性。曲格列酮在內源性和外源性胰島素的存在下,能降低糖原異生,改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取,也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用,減少葡萄糖的輸出和三酰甘油在肝臟內的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,減少脂肪酸脂肪組織內輸出。其降糖作用強,不增加體重,也利于三酰甘油和膽固醇趨于正常,不良反應少,具“重磅炸彈”的潛力。

3.7 曲格列酮的藥代動力學

口服吸收良好,與食物同時攝取時吸收較好,血漿藥物濃度達峰時間為3h,血漿半衰期為16~34h。曲格列酮在肝臟代謝,代謝產物有部分活性。主要由糞便排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度可升高數倍。

3.8 曲格列酮的適應

用于治療2型糖尿病

3.9 曲格列酮的禁忌

1.孕婦或哺乳期婦女禁用。

2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。

3.伴有酮癥、酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并發感染者、急性發熱者也禁用。

3.10 注意事項

使用曲格列酮前或使用中每2個月應定期檢查肝臟功能,如ALT值比用藥前上長2~3倍時應立即停藥。

3.11 曲格列酮的不良反應

不良反應可見有ALT輕度可逆性增高,國外在2510例中有2例出現黃疸。但據Scrip報道,1997年當年因肝臟毒性,曲格列酮被英國MCA撤銷,自1997年上市以來,已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報道,2000年3月美國FDA通知撤銷該品種

3.12 曲格列酮的用法用量

口服,初始劑量每次0.2g,每天1次,主餐時或于兩餐之間服用。在治療4~12周后療效不理想,劑量增加為每次0.4g,每天1次,最大劑量為每天0.6g。血容量會增加約6%~8%,當應用胰島素加用曲格列酮治療時,三酰甘油會趨于降低。與二甲雙胍一樣,曲格列酮對腎性糖尿病患者不會引起酸中毒。

3.13 藥物相互作用

考來烯胺合用則會明顯降低曲格列酮的吸收率,使吸收率下降70%。與特非那丁合用,可降低后者的血漿藥物濃度。

3.14 專家點評

國外報道,一項多中心、安慰劑對照研究,116例2型糖尿病患者,口服曲格列酮,每次0.6g,每天1次,連續6個月,另188例患者空腹服用安慰劑。結果曲格列酮使患者對胰島素的需要量較安慰劑者低,同時使糖化血紅蛋白降低1.3%。另一項研究對76例2型糖尿病患者應用胰島素治療,口服曲格列酮,每次0.4g,每天1次,連續26周,另71例口服安慰劑。結果曲格列酮組使胰島素的劑量降低58%,安慰劑組使胰島素劑量降低14%;兩組可以停用胰島素者分別為15例和2例。對消瘦型2型糖尿病患者采取單用飲食療法或并用曲格列酮比較療效,284例患者口服曲格列酮每天0.4g,連續12周,結果使糖化血紅蛋白平均下降0.5%,而單用飲食療法者僅下降0.2%。使用曲格列酮患者平均體重增加0.5kg,而單用飲食療法者體重減輕0.4kg。另330例患者口服曲格列酮,每天0.2~0.8g,結果使糖化血紅蛋白濃度比安慰劑低0.6%~1%。另在幾項小規模臨床研究中顯示,對葡萄糖耐量正常或輕度減少的肥胖的胰島素抵抗性患者,包括有妊娠期糖尿病患者,口服曲格列酮每次0.2~0.4g,每天1次,可使空腹食用葡萄糖后的胰島素濃度平均降低20%~50%。

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開放分類:糖尿病及胰島疾病用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條曲格列酮wangyuan创建
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參與討論
  • 評論總管
    2019/10/21 1:10:23 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:19:07 (GMT+08:00)
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