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炔諾酮

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1 拼音

quē nuò tóng

2 英文參考

norethindrone[21世紀英漢漢英雙向詞典]

3 炔諾酮藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

炔諾酮

3.1.2 漢語拼音

Quenuotong

3.1.3 英文名

Norethisterone

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C20H26O2     298.43

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。按干燥品計算,含C20H26O2應為97.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在三氯甲烷溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為202~208℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加丙酮溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-32°至-37°。

3.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加乙醇1ml溶解后,加硝酸銀試液5~6滴,即生成白色沉淀。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》258圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取3ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.5%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為244nm。理論板數按炔諾酮峰計算不低于1500。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取炔諾酮對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

孕激素類藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

(1)炔諾酮片  (2)炔諾酮滴丸  (3)復方炔諾酮片  (4)復方炔諾酮膜

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 炔諾酮說明書

4.1 藥品名稱

炔諾酮

4.2 英文名稱

Norethisterone

4.3 炔諾酮的別名

婦康乙炔類黃體酮去甲脫氫羥孕酮探親避孕藥;Norethindrone;Noretisterone;Micronor;Noraethisteronum

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

4.5 劑型

1.每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;

2.復方炔諾酮膜(口服避孕膜一號):每一小格含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;

3.復方炔諾酮片(薄型口服避孕片一號):每一小格含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg;

4.復方炔諾孕酮片-330:每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg;

5.口服避孕片0號:每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;

6.口服避孕膜0號:每一小格含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;

7.炔諾酮雙相片(Ortho-Novum 10/11):開始10天,每片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg,繼后11天,每片含相應藥物1mg和0.035mg;

8.炔諾酮三相片(Ortho-Novum7/7/7):每7天每片含炔諾酮分別為0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg;

9.炔諾酮探親片(探親避孕丸):每丸含炔諾酮5mg;

10.炔諾酮(婦康)片:0.625mg,2.5mg;

11.炔諾酮(婦康)膜:0.625mg;2.5mg;

12.炔諾酮紙片(薄型婦康片):0.625mg,2.5mg。

4.6 炔諾酮的藥理作用

同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。

4.7 炔諾酮的藥代動力學

口服在胃腸道內吸收迅速,生物利用度為52%~64%,肝臟首過效應約36%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~4h。藥物作用時間在24h以上,其血藥濃度呈二室開放模型,血漿半衰期分別為0.63~1.03h和5~14h,血漿蛋白結合率約80%。約50%的藥物以結合型自尿液中排出,部分自糞中排出,主要以葡萄糖醛酸結合物排出。哺乳婦女服用后。乳汁中藥物濃度為血藥濃度的12%。

4.8 炔諾酮的適應證

1.用于月經不調功能性子宮出血子宮內膜異位痛經閉經子宮內膜增生過度等。

2.單用或與雌激素合用能抑制排卵,用作避孕藥。用于女性避孕。

4.9 炔諾酮的禁忌證

1.心血管疾病高血壓

2.肝、腎功能損害。

3.糖尿病

4.哮喘

5.癲癇

6.偏頭痛

7.原因不明的陰道出血

8.有血栓病史(晚期癌瘤治療除外)。

9.膽囊疾病。

10.作為避孕藥使用時,乳房腫塊患者忌用。

11.已知或懷疑乳房、生殖系統惡性腫瘤

4.10 注意事項

1.(1)妊娠4個月內不宜用。(2)有精神抑郁史者。(3)作為避孕藥使用時,有子宮肌瘤及肝、腎病史者慎用。

2.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女服藥后乳汁可能減少,故應于產后半年開始服用。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:使用炔諾酮可升高血糖水平。

4.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)用藥前全面查體,并特別注意乳腺與盆腔檢查及宮頸細胞學檢查。(2)長期用藥需注意檢查肝功能和血電解質,并特別注意乳房檢查。(3)如發生子宮內膜突破性出血,應仔細檢查除外器質性疾病的可能。(4)炔諾酮可對體內血脂濃度和血糖產生不良影響,應定期檢查血脂以及監測血糖或尿糖。(5)炔諾酮還可改變人體凝血機制,有增加血栓發生的危險,建議定期檢查凝血因子

5.人工流產者應于流產后首次月經來潮的第5天開始用藥。

6.漏服或遲服有可能使避孕失敗,故必須每天定時服藥;如漏服應在24h內補服1次。

7.服藥期間可能發生突破性出血,可每天加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般會有經量減少、經期偏短現象,不必處理。

8.服藥22天后,一般在停藥3~4天后即來月經:如7天后仍無月經來潮,應開始服用下1個月的藥。若連續停經2~3個月,應予停藥;也可考慮加服炔雌醇每天0.005~0.01mg。

4.11 炔諾酮的不良反應

1.少數婦女可能出現惡心嘔吐、食欲缺乏、頭昏乏力、疲倦、嗜睡等類早孕反應及乳房腫脹、不規則出血、閉經、皮疹等癥狀,一般可自行消失。

2.長期大劑量口服,可出現皮脂增多、痤瘡、多毛等癥狀。

4.12 炔諾酮的用法用量

1.治療功能性子宮出血:每次5mg,每8小時1次,連用3天,血止后,改為每12小時1次,7天后改為每次2.5~3.75mg維持,連續用2周左右。也有以下用法:每次5mg,每8小時1次,連用2~3天,血止后,改為每12小時1次,根據出血量,每3天減量1/3,逐漸遞減至維持量每天2.5~3.75mg,再連續用2周左右。

2.痛經或子宮內膜增生過度:每天2.5mg,連服20天,于月經第5天開始用藥,3~6個周期為1個療程。

3.子宮內膜異位癥:每天10~30mg,開始時每天10mg,第2周后增加5mg,最高為每天30mg,分次服,連續服用6~9個月。大量用藥應定期檢查肝功能。

4.用作短效口服避孕藥:包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號,從月經周期第5天開始服藥,每天1片,晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服),連服22天,服完藥后等月經來潮在下次月經的第5天繼續服藥。

5.用作探親避孕藥:探親避孕丸,于同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg),同居10天之內,必須連服10丸,同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸后接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。

6.乳腺癌姑息治療:每天劑量可達60mg。

7.閉經或圍絕經期綜合綜合征:炔雌醇0.025~0.05mg或己烯雌酚0.5~1mg,每晚1次連服20~22天,最后5天合用炔諾酮,每次2.5mg,每天2次。停藥后2~7天出現撤退性出血。

8.經前期綜合征:于月經周期第14天起,每天2.5~5mg,連服10天。

4.13 炔諾酮與其它藥物的相互作用

1.利福平氯霉素氨芐西林、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮類鎮痛藥保泰松)等與炔諾酮同服時可激活肝微粒體酶,加速炔諾酮和炔雌醇在體內的代謝,導致避孕失敗、子宮內膜突破性出血發生率增高,應予注意。

2.維生素C能增強口服避孕藥的作用

3.服用炔諾酮的吸煙婦女并發心血管疾病(如心肌梗死等)較不吸煙者多,因此服避孕藥婦女應停止吸煙,或吸煙婦女(特別是年齡超過35歲者)不宜服炔諾酮。

4.14 專家點評

炔諾酮為合成的口服孕激素類藥物,屬于19-去甲基睪酮衍生物。炔諾酮有較強的孕激素樣作用,其孕激素作用為炔孕酮的5倍,能使子宮內膜轉化為蛻膜樣變,并有一定的抗雌激素活性,較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外,炔諾酮單獨應用較大劑量時,能使宮頸黏液黏稠度增加,以防止精子穿透受精,同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。國內報道,對10269例次服用減量炔諾酮(探親避孕丸,每丸含3mg)后,避孕效果、不良反應、對月經的影響等方面,與5mg組進行了對比研究。臨床試用結果表明,減量探親避孕藥具有與5mg相同的避孕作用,對避孕的有效率相仿,不良反應減輕,并且減輕了藥物對人體代謝的影響。另一報道,應用炔諾酮配伍卡前列酸(15-甲基前列腺素F)抗早孕,60例停藥49天以內、并證實為懷孕婦女口服炔諾酮,每次5mg,每8小時1次,連續5天,第6天上午肌內注射卡前列酸1mg,4h后再注射1次。完全流產率達95%,不全流產率3.3%。

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開放分類:性腺疾病用藥藥物內分泌系統藥物
詞條炔諾酮banlangwangyuan合作编辑
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  • ff
    2010/11/18 9:36:41 | #1
    94醫院
  • 莎莎
    2010/11/16 18:35:53 | #2
    對于治療子宮出血,吃一個星期的藥血就止住了,可不可以停止吃藥,應為我認為對肝不好,我的肝很脆弱
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