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炔雌醇

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1 拼音

quē cí chún

2 英文參考

ethinyloestradiol[21世紀英漢漢英雙向詞典]

ethinyl estradiol[朗道漢英字典]

3 炔雌醇藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

炔雌醇

3.1.2 漢語拼音

Quecichun

3.1.3 英文名

Ethinylestradiol

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C20H24O2    296.41

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品計算,含C20H24O2應為97.0%~103.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。

本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷溶解,在水中不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為180~186℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加吡啶溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-26°至-31°。

3.6 鑒別

(1)取本品2mg,加硫酸2ml溶解后,溶液顯橙紅色,在反射光線下出現黃綠色熒光;將此溶液傾入水4ml中,即生成玫瑰紅色絮狀沉淀。

(2)取本品10mg,加乙醇1ml溶解后,加硝酸銀試液5~6滴,即生成白色沉淀。

(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》259圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取含量測定項下的供試品溶液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約達滿量程。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(45:55)為流動相;檢測波長為280nm。取雌二醇對照品10mg,置50ml量瓶中,加供試品溶液10ml,用流動相稀釋至刻度,取1ml,置10ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。理論板數按炔雌醇峰計算不低于1000,雌二醇峰與炔雌醇峰的分離度應大于3.5。

3.8.2 測定法

取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取炔雌醇對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

雌激素藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

炔雌醇片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 炔雌醇說明書

4.1 藥品名稱

炔雌醇

4.2 英文名稱

Ethinylestradiol

4.3 炔雌醇的別名

乙炔雌二醇EE;Estinyl

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

4.5 劑型

片劑:每片0.005mg,0.0125mg,0.5mg。

4.6 炔雌醇的藥理作用

炔雌醇為半合成強效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進下丘腦-垂體-卵巢腺體細胞激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對該軸有較強的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強避孕效果,減少突破性出血

4.7 炔雌醇的藥代動力學

口服在胃腸道內迅速吸收,生物利用度為40%~50%,首過效應約60%,血漿藥物濃度達峰時間為1~2h,用藥后12h左右,血藥濃度出現第2個高峰,表明炔雌醇經腸肝循環,被小腸再次吸收。93%以上在血漿內以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能與血漿蛋白中度結合。血漿半衰期為6~14h。炔雌醇在肝臟代謝,大部分以原形藥物排出,約60%由尿液中排出,部分自糞便中排出。

4.8 炔雌醇的適應

1.補充雌激素不足,治療女性性腺功能不良、閉經、圍絕經期綜合綜合征等。

2.用于晚期乳腺癌(絕經期后婦女)、晚期前列腺癌的治療。

3.與孕激素類藥合用,能抑制排卵可作避孕藥。炔雌醇與孕激素配伍,對抑制排卵有協同作用,能增強避孕效果。也可用作口服避孕藥,還用于功能性子宮出血子宮發育不全、前列腺癌、閉經、月經過少等。

4.治療婦女圍絕經期綜合期綜合征;女性老年性皮瘙癢癥

4.9 炔雌醇的禁忌

1.肝腎功能不全者禁用。

2.孕婦禁用。

4.10 注意事項

1.應盡可能短程并以最低有效量使用炔雌醇,以減少可能發生不良反應。用藥前對乳腺及子宮內膜厚度、雌激素水平的生化檢測尤為重要。

2.男性患者以及女性子宮切除后的患者,通常采用周期治療,即用藥三周停藥一周,相當于自然月經周期中雌激素的變化情況,有子宮的女性,為避免過度刺激子宮內膜,可在用藥周期的最后10~14天加用孕激素,模擬自然周期中激素的濃度變化。

3.長期或大量使用炔雌醇者,停藥或減量須逐步進行。

4.炔雌醇與孕激素合用,對抑制排卵有協同作用,可增強避孕效果。大劑量用藥刺激骨質溶解,可致高鈣血癥

4.11 炔雌醇的不良反應

常見有惡心嘔吐頭痛乳房脹痛癥狀

4.12 炔雌醇的用法用量

1.用作短效口服避孕藥:即口服避孕藥1號、2號、0號及復方甲基炔諾酮片,于月經周期第5天起,每天固定時間服1片,連續22天,停藥后2~4天可發生撤藥性出血。下次仍于月經來潮第5天起服藥。如在規定服藥時間漏服,則在12h內補服1片,超過12h,必需加用其他措施避孕。

2.用于婦女更年期綜合征:每次0.02~0.05mg,每天1~3次。

3.用于功能性子宮出血、子宮發育不全、前列腺癌、閉經、月經過少等癥:每次0.02~0.05mg,每天2~3次。

4.用于前列腺肥大癥:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。

5.性腺發育不全:每次0.02~0.05mg,每晚1次,連服3周,第三周配用孕激素進行人工周期治療,可用1~3個周期。

6.圍絕經期綜合期綜合征:每天0.025~0.05mg,連服21天,間隔7天后再用,有子宮的婦女,于周期后服用孕激素10~14天。

7.乳腺癌:每次1mg,每天3次。

8.前列腺癌:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。

4.13 藥物相互作用

1.口服1g維生素C能使單次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。

2.炔雌醇可增加鈣劑的吸收。

3.與三環類抗抑郁藥同時使用,大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應,同時降低其藥效

4.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可降低雌激素的藥效。這是由于誘導肝微粒體酶,加快雌激素的代謝所致。

5.與抗凝藥同用時,雌激素可降低其抗凝效應。故二者必須同用時,應調整抗凝藥用量。

6.與抗高血壓藥合用,可降低抗高血壓藥的作用。

7.炔雌醇可降低他莫昔芬的治療效果。

8.在服用炔雌醇時,吸煙可增加心血管系統不良反應發生的危險性,且危險性隨著吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。

4.14 專家點評

炔雌炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物,與天然雌激素相比,在肝臟代謝慢,失活較少,故口服有效。目前已知雌激素受體廣泛存于女性生殖系統,乳腺、垂體、下丘腦、肝臟及骨骼中。炔雌醇與雌二醇相似,通過與受體結合發生生物效應。但強度大于雌二醇。炔雌醇不僅具有促進女性生殖器官和副性征發育的作用,而且對機體代謝,內分泌,心血管等都有明顯影響。炔雌醇是復合避孕藥中主要成分,其同等抑制在50mg以下,避孕效果不減。雌激素較大劑量長期使用,可致絕經后婦女子宮內膜癌發生率增多,合成雌激素烯雌酚有引起流產胎兒畸形的可能,故炔雌醇的使用需要慎用。炔雌醇為半合成的強效雌激素,口服易吸收,活性為雌二醇的8倍,己烯雌酚的20倍。加服維生素C可提高炔雌醇的生物利用度。肝、腎功能不良者禁用。炔雌醇是口服避孕藥中最重要的雌激素,其與炔諾酮甲地孕酮炔諾孕酮左炔諾孕酮等孕激素組成各種復方制劑。

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開放分類:性腺疾病用藥藥物內分泌系統藥物
詞條炔雌醇banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/5/19 9:41:58 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:20:17 (GMT+08:00)
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