目錄
3 炔雌醇藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
炔雌醇
3.1.2 漢語拼音
Quecichun
3.1.3 英文名
Ethinylestradiol
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H24O2 296.41
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品為3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5（10）-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品計算，含C20H24O2應為97.0%～103.0%。
3.5 性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為180～186℃。
3.5.2 比旋度
取本品，精密稱定，加吡啶溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-26°至-31°。
3.6 鑒別
（1）取本品2mg，加硫酸2ml溶解后，溶液顯橙紅色，在反射光線下出現黃綠色熒光；將此溶液傾入水4ml中，即生成玫瑰紅色絮狀沉淀。
（2）取本品10mg，加乙醇1ml溶解后，加硝酸銀試液5～6滴，即生成白色沉淀。
（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》259圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取含量測定項下的供試品溶液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約達滿量程。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。
3.7.2 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－水（45：55）為流動相；檢測波長為280nm。取雌二醇對照品10mg，置50ml量瓶中，加供試品溶液10ml，用流動相稀釋至刻度，取1ml，置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。理論板數按炔雌醇峰計算不低于1000，雌二醇峰與炔雌醇峰的分離度應大于3.5。
3.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取炔雌醇對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
3.9 類別
雌激素藥。
3.10 貯藏
3.11 制劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 炔雌醇說明書
4.1 藥品名稱
炔雌醇
4.2 英文名稱
Ethinylestradiol
4.3 炔雌醇的別名
4.4 分類
4.5 劑型
片劑：每片0.005mg，0.0125mg，0.5mg。
4.6 炔雌醇的藥理作用
炔雌醇為半合成強效雌激素。其活性為雌二醇的7～8倍、己烯雌酚的20倍，小劑量用藥能促進下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細胞內激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥，對該軸有較強的抑制作用，從而抑制卵巢的排卵，達到抗生育作用。與孕激素類藥合用，能增強避孕效果，減少突破性出血。
4.7 炔雌醇的藥代動力學
口服在胃腸道內迅速吸收，生物利用度為40%～50%，首過效應約60%，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，用藥后12h左右，血藥濃度出現第2個高峰，表明炔雌醇經腸肝循環，被小腸再次吸收。93%以上在血漿內以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能與血漿蛋白中度結合。血漿半衰期為6～14h。炔雌醇在肝臟代謝，大部分以原形藥物排出，約60%由尿液中排出，部分自糞便中排出。
4.8 炔雌醇的適應證
1.補充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經、圍絕經期綜合期綜合征等。
3.與孕激素類藥合用，能抑制排卵可作避孕藥。炔雌醇與孕激素配伍，對抑制排卵有協同作用，能增強避孕效果。也可用作口服避孕藥，還用于功能性子宮出血、子宮發育不全、前列腺癌、閉經、月經過少等。
4.9 炔雌醇的禁忌證
1.肝腎功能不全者禁用。
2.孕婦禁用。
4.10 注意事項
1.應盡可能短程并以最低有效量使用炔雌醇，以減少可能發生的不良反應。用藥前對乳腺及子宮內膜厚度、雌激素水平的生化檢測尤為重要。
2.男性患者以及女性子宮切除后的患者，通常采用周期治療，即用藥三周停藥一周，相當于自然月經周期中雌激素的變化情況，有子宮的女性，為避免過度刺激子宮內膜，可在用藥周期的最后10～14天加用孕激素，模擬自然周期中激素的濃度變化。
3.長期或大量使用炔雌醇者，停藥或減量須逐步進行。
4.炔雌醇與孕激素合用，對抑制排卵有協同作用，可增強避孕效果。大劑量用藥刺激骨質溶解，可致高鈣血癥。
4.11 炔雌醇的不良反應
4.12 炔雌醇的用法用量
1.用作短效口服避孕藥：即口服避孕藥1號、2號、0號及復方甲基炔諾酮片，于月經周期第5天起，每天固定時間服1片，連續22天，停藥后2～4天可發生撤藥性出血。下次仍于月經來潮第5天起服藥。如在規定服藥時間漏服，則在12h內補服1片，超過12h，必需加用其他措施避孕。
2.用于婦女更年期綜合征：每次0.02～0.05mg，每天1～3次。
3.用于功能性子宮出血、子宮發育不全、前列腺癌、閉經、月經過少等癥：每次0.02～0.05mg，每天2～3次。
4.用于前列腺肥大癥：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。
5.性腺發育不全：每次0.02～0.05mg，每晚1次，連服3周，第三周配用孕激素進行人工周期治療，可用1～3個周期。
6.圍絕經期綜合期綜合征：每天0.025～0.05mg，連服21天，間隔7天后再用，有子宮的婦女，于周期后服用孕激素10～14天。
7.乳腺癌：每次1mg，每天3次。
8.前列腺癌：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。
4.13 藥物相互作用
1.口服1g維生素C能使單次口服炔雌醇生物利用度提高到60%～70%。
2.炔雌醇可增加鈣劑的吸收。
3.與三環類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其藥效。
4.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可降低雌激素的藥效。這是由于誘導肝微粒體酶，加快雌激素的代謝所致。
5.與抗凝藥同用時，雌激素可降低其抗凝效應。故二者必須同用時，應調整抗凝藥用量。
6.與抗高血壓藥合用，可降低抗高血壓藥的作用。
7.炔雌醇可降低他莫昔芬的治療效果。
8.在服用炔雌醇時，吸煙可增加心血管系統不良反應發生的危險性，且危險性隨著吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。
4.14 專家點評
炔雌炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物，與天然雌激素相比，在肝臟代謝慢，失活較少，故口服有效。目前已知雌激素受體廣泛存于女性生殖系統，乳腺、垂體、下丘腦、肝臟及骨骼中。炔雌醇與雌二醇相似，通過與受體結合發生生物效應。但強度大于雌二醇。炔雌醇不僅具有促進女性生殖器官和副性征發育的作用，而且對機體代謝，內分泌，心血管等都有明顯影響。炔雌醇是復合避孕藥中主要成分，其同等抑制在50mg以下，避孕效果不減。雌激素較大劑量長期使用，可致絕經后婦女子宮內膜癌發生率增多，合成雌激素烯雌酚有引起流產及胎兒畸形的可能，故炔雌醇的使用需要慎用。炔雌醇為半合成的強效雌激素，口服易吸收，活性為雌二醇的8倍，己烯雌酚的20倍。加服維生素C可提高炔雌醇的生物利用度。肝、腎功能不良者禁用。炔雌醇是口服避孕藥中最重要的雌激素，其與炔諾酮、甲地孕酮、炔諾孕酮及左炔諾孕酮等孕激素組成各種復方制劑。
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- 去氧孕烯炔雌醇片說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
- 左炔諾孕酮炔雌醇（三相）片說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
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