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去氨加壓素

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1 拼音

qù ān jiā yā sù

2 英文參考

minirin[湘雅醫學專業詞典]

desmopressin[朗道漢英字典]

glycyphagus destructor desmopressin[湘雅醫學專業詞典]

3 去氨加壓素說明書

3.1 藥品名稱

去氨加壓素

3.2 英文名稱

Desmopressin

3.3 去氨加壓素的別名

1-脫氨基-8-右旋精氨酸加壓素的斯加壓素彌凝鼻醋酸去氨加壓素彌凝;Desmospray;Minirin

3.4 分類

血液系統藥物 > 促凝血藥

3.5 劑型

500μg(5ml);

2.鼻滴入劑:200μg(2ml);

3.片劑:0.1mg,0.2mg;

4.注射劑:0.4μg(1ml)。

3.6 去氨加壓素的藥理作用

去氨加壓素為合成的加壓素類似物。去氨加壓素為WHO確定的基去氨加壓素物。能刺激血液中的因子Ⅷ纖溶酶原激活物的活性。此外,與加壓素相比,去氨加壓素的抗利尿作用較之更強,但幾乎沒有血管收縮加壓作用。有促進腎集合管重吸收水作用,但其升高血壓和收縮平滑肌的作用很弱,亦不影響腎上腺皮質激素釋放。去氨加壓素有促進凝血因子Ⅷ釋放,使血循環因子Ⅷ水平升高作用,可用于輕型的甲型血友病血管性血友病(von Willebrand病)的治療。

3.7 去氨加壓素的藥代動力學

去氨加壓素可從鼻腔黏膜吸收,生物利用度為10%~20%,抗利尿作用可達12h。口服給藥后,去氨加壓素在胃腸道中遭到破壞;但在給予大劑量后,仍可充分獲得,產生療效。靜脈給藥后,可獲雙相藥動學,t1/2分別為8和75min。

3.8 去氨加壓素的適應

1.輕中度血友病甲、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。

2.因尿毒癥肝硬化藥物誘發出血(如肝素阿司匹林右旋糖酐等),其他血小板功能障礙和不明原因引起的出血時間過長。

3.心臟手術引起的出血時間過長。

4.其他手術引起的出血時間過長。不過,去氨加壓素對重癥血友病甲療效較差。

5.尿崩癥,由于去氨加壓素作用時間較長并可鼻腔或口服給藥,因此是治療尿崩癥的首選藥物。

6.小兒遺尿

3.9 去氨加壓素的禁忌

1.對去氨加壓素過敏者、哺乳者禁用。

2.煩渴癥、不穩定型心絞痛和嚴重充血心衰患者禁用。

3.禁用于2B型遺傳性假性血友病患者。

4.孕婦分娩前禁用;如有必要,分娩后立即給藥。

3.10 注意事項

1.有血栓形成傾向、冠心病、高血壓者慎用。

2.治療期間需限制飲水。

3.老年人幼兒、有顱內壓增高趨勢的患者及水電解質紊亂的患者慎用。

4.需服利尿劑的患者、心功能不全、HB型血友病、不穩定心絞痛等患者忌用。

5.用藥過量會增加水潴留和低鈉血癥的危險。對已出現低鈉血癥的患者,應停藥、限制攝入量,伴有癥狀的患者,可輸注等滲或高滲氯化鈉注射劑。

6.水鈉潴留嚴重者可使用呋噻米利尿。

3.11 去氨加壓素的不良反應

不常見。

1.偶有短暫頭痛惡心、輕度腹痛血壓升高和心率增快,減少劑量常可消失。

2.少數患者肌內注射局部可出現疼痛。長期鼻黏膜給藥可發生鼻黏膜充血、鼻炎、鼻黏膜萎縮,影響藥物吸收。過量會引起水中毒和低鈉血癥。

3.使用大劑量時,會產生頭痛、一過性血壓下降、反射性心率加速、面紅、胃痛和惡心。

3.12 去氨加壓素的用法用量

1.(1)噴霧或滴入制劑鼻腔給藥:每次5~10μg,每天1~2次;(2)口服片劑給藥:每次0.1~0.2mg(100~200μg),每天3次;(3)肌內注射,每次1~4μg,每天1~2次。由于各個患者的病情輕重不同,用藥應從小劑量開始,根據患者反應來調整藥量。

2.輕至中等的甲型血友病治療,一般以0.3~0.4μg/kg(300~400ng/kg)進行緩慢靜脈滴注。用于手術前準備可用上述劑量于術前1~1.5h給予靜脈滴注。

3.小兒遺尿癥可于睡前口服0.1~0.2mg,以后根據用藥后反應予以調整,大多在0.1~0.4mg范圍。控制大出血或侵入性手術前預防大出血:可皮下注射0.3μg/kg,或將此劑量用0.9%氯化鈉注射劑50~100ml稀釋后于15~30min內進行輸注。如已呈現療效,可于6~12h重復注射1~2次,不過,重復給藥可能使療效降低。

3.13 藥物相互作用

1.去氨加壓素不可合用右旋糖酐,因后者能作用于因子Ⅷ復合物。

2.吲哚美辛會加強患者對去氨加壓素的反應,但不會影響反應的持續時間。

3.凡是可導致釋放血管升壓素的藥物,如三環類抗抑郁藥氯丙嗪卡馬西平等,可加強抗利尿作用,甚至造成水潴留。

4.去氨加壓素還可促使纖溶酶原釋放,因此,在應用去氨加壓素時應同時合用抗纖溶氨甲環酸,直至血止。

5.與氯貝丁酯,肝素等合用,可增強去氨加壓素的利尿作用。

3.14 專家點評

腦血管病慢性腎炎支氣管哮喘癲癇患者、偏頭痛患者慎用。由于去氨加壓素比加壓素作用時間長。所以是治療中樞性尿崩癥的首選藥物。去氨加壓素是血管升壓素的衍生物,其抗利尿作用較血管升壓素更為強大而持久,但沒有血管收縮作用。使用去氨加壓素后能使凝血因子Ⅷ迅速從血管內皮等儲存部位釋放,使血漿中凝血因子Ⅷ的活性增加2~6倍,并增加血管性血友病因子(vWF)和組織纖溶酶原活化劑的濃度,還能顯著增加血小板的黏附性。適用于血小板功能障礙性疾病及血友病。

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開放分類:下丘腦及影響內分泌的藥物藥物內分泌系統藥物
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  • 評論總管
    2019/6/19 8:47:03 | #0
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