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青霉素類藥

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1 拼音

qīng méi sù lèi yào

2 概述

青霉素類是一類重要的β-內酰胺類抗生素,它們可由發酵液提取或半合成而制得,各種β-內酰胺類抗生素的作用機制均相似,內酰胺類抗生素與細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBP)結合而阻礙細菌細胞壁粘肽的合成,使之不能交聯而造成細胞壁的缺損,致使細菌細胞破裂而死亡。這一過程發生在細菌細胞的繁殖期,因此本類藥物為繁殖期殺菌藥。細菌細胞有細胞壁,而哺乳動物的細胞無細胞壁,故此青霉素類對人體細胞的毒性很低,有效抗菌濃度的青霉素對人體細胞幾乎無任何影響。

3 分類

青霉素類可分為:天然青霉素和半合成青霉素

1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。

2.耐酶青霉素 化學結構特點是通過酰基側鏈(R1)的空間位障作用保護了β-內酰胺環,使其不易被酶水解,耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林新青霉素Ⅱ),氯唑西林雙氯西林氟氯西林

3.廣譜青霉素 對革蘭陽性陰性菌都有殺菌作用,還耐酸可口服,但不耐酶,對綠膿桿菌無效。常用氨芐西林阿莫西林匹氨西林

4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素 其抗菌譜與氨芐西林相似。特點是對綠膿桿菌及變形桿菌作用較強。常用羧芐西林 磺芐西林 替卡西林呋芐西林,(抗綠膿桿菌較羧芐西林強6~10倍),阿洛西林哌拉西林

4 青霉素類藥的臨床應用

1.G+球菌感染:

(1)鏈球菌感染:咽炎扁桃體炎中耳炎蜂窩組織炎敗血癥心內膜炎(草綠色鏈球菌)、猩紅熱等常作首選藥。

(2)肺炎球菌感染:大葉性肺炎、中耳炎、急慢性氣管炎膿胸呼吸系統感染。葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫骨髓炎、敗血癥等。

(3)敏感葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等(多已耐藥)。

2. G+桿菌感染:破傷風白喉氣性壞疽等(滅菌減少外毒素的產生),但不能對抗外毒素,須合用抗毒素

3. G-球菌感染:腦膜炎(罕見耐藥)、淋病(多已耐藥)。

4.螺旋體病:梅毒鉤端螺旋體病回歸熱

5.放線菌感染。

5 體內過程

不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峰值,t1/2 0.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青霉素血藥濃度。

長效制劑吸收慢,持續時間長,血藥濃度低,用于輕癥或預防感染。

6 影響抗菌作用的主要因素

①藥物透過革蘭陽性菌細胞壁或陰性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的難易;

②對β-內酰胺酶(第二道酶水解屏障)的穩定性;

③對抗菌作用靶位PBPs的親和性。用青霉素時,主要不良反應過敏反應,嚴重者可發生過敏性休克,用藥前應詢問是否有過敏史,并做皮膚過敏試驗

7 抗菌機制

(1)β-內酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶(青霉素結合蛋白PBPs)細菌胞壁缺損,水分滲入胞漿,菌體膨脹破裂死亡。

G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成;

G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白,青霉素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞無細胞壁,故青霉素毒性小。

(2)觸發細菌的自溶酶活性

8 細菌耐藥機制

(1)細菌產生β-內酰胺酶(青霉素酶、頭孢菌素酶)破壞β內酰胺環。

(2)耐藥菌產生新的PBPs、對青霉素的親和力降低。

9 注意事項

(1)盡管青霉素類藥物毒性較低,但有少數人對本類藥物過敏,如產生皮疹、藥物熱、哮喘血管神經性水腫甚至過敏性休克,以后者最為兇險,常于注射或皮試時發生,大約50%在幾秒鐘至5分鐘內發生,其余在20分鐘左右發生,應十分注意。凡初次注射或停藥3大后再用者,都應做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性(可以使用),但出現胸悶氣喘皮膚發癢等異常癥狀者,也不宜注射。注射青霉素后,應觀察20分鐘,一旦發生過敏性休克,應立即用腎上腺素氫化可的松等搶救。

(2)目前使用青毒素劑量越來越大,有采用大劑量(1000萬單位以上)或超大劑量的傾向。使用大劑量青霉素可干擾凝血機制而造成出血,偶然因大量青霉素進入中樞神經而引起中毒,可產生抽搐、神經根炎、大小便失禁,甚至癱瘓等“青霉素腦病”。因此不要隨意加大劑量。

(3)青霉素類藥物不宜溶解后,應“現配現用”。因為青霉素溶液放置時間越長,分解也越多,而且致敏物質也不斷增多,易導致藥效降低以及過敏反應的發生。

(4)應盡量避免局部使用青霉素,避免過分饑餓時注射青霉素。因此時容易引起過敏反應。

10 配伍禁忌

(1)不可與大環內脂類抗生素如紅霉素麥迪霉素螺旋霉素等合用。因為紅霉素等是快效抑菌劑,當服用紅霉素等藥物后,細菌生長受到抑制,使青霉素無法發揮殺菌作用,從而降低藥效。

(2)不可與堿性藥物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶堿碳酸氫鈉磺胺嘧啶鈉等,可使混合液的pH>8,青霉素可因此失去活性。

(3)青霉素在偏酸性的葡萄糖輸液中不穩定,長時間靜滴過程中會發生分解,不僅療效下降,而且更易引起過敏反應。因此青霉素應盡量用生理鹽水配制滴注,且滴注時間不可過長。

(4)青霉素在干燥狀態下較穩定,一旦溶解即不斷分解。其溶液放置的時間越長,分解也越多,且致敏物質也不斷增加。因此要“現配現用”,不宜溶解后存放,以保證藥效,減少致敏物質的產生。

(5)每日一次靜滴給藥方法并不可取。因為當停止滴入后,體內藥物迅速消除,待第二天給藥,因間隔時間過長,細菌又大量繁殖。

(6)在搶救感染性休克時,不宜與阿拉明新福林混合靜滴。因為阿拉明與青霉素G可起化學反應,生成酒石酸鉀(鈉),影響兩者的效價;新福林與青霉素G鉀(鈉),可生成氯化鉀(鈉),使兩者效價均降低。

(7)不可與維生素C混合靜滴。因為維生素C具有較強的還原性,可使青霉素分解破壞,且維生素C注射液中的每一種成分,都能影響氨苯青霉素的穩定性,使其降效或失效。

(8)不可與含醇的藥物合用,如氫化可的松、氯霉素等均以乙醇溶媒,乙醇能加速β-內酰胺環水解,而使青霉素降效。

(9)青霉素與酚妥拉明去甲腎上腺素阿托品撲爾敏輔酶A細胞色素C維生素B6催產素利血平苯妥英鈉、氯丙臻、異丙臻等藥混合后,可發生沉淀、混濁或變色,應禁忌混合靜滴。

11 相關藥物

阿洛西林鈉 阿莫西林 阿莫西林/雙氯西林 阿莫西林克拉維酸鉀
阿莫西林克拉維酸鉀(2:1) 阿莫西林鈉氟氯西林鈉 阿莫西林鈉克拉維酸鉀 阿莫西林鈉舒巴坦鈉
阿莫西林舒巴坦匹酯 阿莫西林雙氯西林鈉 氨芐青霉素丙磺舒 氨芐西林
氨芐西林鈉 氨芐西林鈉舒巴坦鈉 苯唑西林鈉 芐星青霉素
呋布西林 呋脲芐青霉素 氟氯西林鈉 磺芐西林鈉
克拉維酸鉀/羥氨芐青霉素 克拉維酸鉀/羥氨芐青霉素(1:2) 克拉維酸鉀/羥氨芐青霉素(1:4) 氯唑西林鈉
美洛西林鈉 萘夫西林 哌拉西林鈉 哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉
哌拉西林鈉舒巴坦鈉(4:1) 哌拉西林鈉他唑巴坦 普魯卡因青霉素 青霉素
青霉素V鉀 青霉素鉀 青霉素鈉 舒巴坦鈉/阿莫西林鈉
羧芐西林鈉 他唑巴坦鈉/哌拉西林鈉 替卡西林鈉克拉維酸鉀 鹽酸巴氨西林
鹽酸侖氨西林

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  • 評論總管
    2019/9/19 5:55:17 | #0
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本頁最后修訂于 2009年12月23日 星期三 5:05:10 (GMT+08:00)
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