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青蒿素

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1 拼音

qīng hāo sù

2 英文參考

artemisia annua[湘雅醫學專業詞典]

3 青蒿素概述

青蒿素亦稱黃花蒿素。是從中藥青蒿黃花蒿)中分離的抗惡性瘧疾的一種過氧化物倍半萜類成分。無色針狀結晶

4 青蒿素的來源

存在于菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.葉。

5 青蒿素的臨床研究

瘧原蟲紅內期有直接殺滅作用,對組織期無效。對實驗動物毒性很低,在機體內吸收快、分布廣、排泄快。其抗瘧機理是干擾了瘧原蟲的表膜——線粒體功能。本品治療間日瘧、惡性瘧平均原蟲轉陰時間快于氯喹,臨床治療中未見毒副作用,特別在抗氯喹原蟲株地區治療惡性瘧和腦型瘧更顯示出其優越性。通過對青蒿素進行結構改造,找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯鈉,前者口服劑量只需青蒿素的l/6~1/8,且無苦味;后者易溶于水,可用于兇險型瘧疾靜脈注射搶救。

6 青蒿素藥典標準

6.1 品名

6.1.1 中文名

青蒿素

6.1.2 漢語拼音

Qinghaosu

6.1.3 英文名

Artemisinin

6.2 結構式

6.3 分子式與分子量

C15H22O5    282.34

6.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12 H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。按干燥品計算,含C15H22O5應為98.0%~102.0%。

6.5 性狀

本品為無色針狀結晶,味苦。

本品在丙酮乙酸乙酯三氯甲烷中易溶,在甲醇乙醇、稀乙醇、乙醚石油醚溶解,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

6.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為150~153℃。

6.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+75°至+78°。

6.6 鑒別

(1)取本品約5mg,加無水乙醇0.5ml溶解后,加碘化鉀試液0.4ml,稀硫酸2.5ml與淀粉指示液4滴,立即顯紫色。

(2)取本品約5mg,加無水乙醇0.5ml溶解后,加鹽酸羥胺試液0.5ml與氫氧化鈉試液0.25ml,置水浴中微沸,放冷后,加鹽酸2滴和三氯化鐵試液1滴,立即顯深紫紅色。

(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》220圖)一致。

6.7 檢查

6.7.1 有關物質

取本品,加丙酮溶解并稀釋制成每1ml中含15mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取0.5ml,置100ml量瓶中,用丙酮稀釋至刻度,作為對照溶液(1);精密量取對照溶液(1) 5ml,置10ml量瓶中,用丙酮稀釋至刻度,作為對照溶液(2);另取青蒿素對照品和雙氫青蒿素對照品,加丙酮溶解并釋稀制成每1ml中含青蒿素10mg和雙氫青蒿素0.1mg的混合溶液,作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述四種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以石油醚(沸程60~90℃)-丙酮-冰醋酸(8:2:0.1)為展開劑,展開15cm以上,取出,晾干,噴以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液,在85℃加熱10~20分鐘至斑點清晰,系統適用性試驗溶液應顯青蒿素與雙氫青蒿素各自的清晰斑點。供試品溶液如顯雜質斑點,深于對照溶液(2)主斑點顏色(0.25%)且不深于對照溶液(1)主斑點顏色(0.5%)的斑點不得多于1個,其他雜質斑點均不得深于對照溶液(2)所顯主斑點的顏色(0.25%)。

6.7.2 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

6.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

6.8 含量測定

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

6.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(60:40)為流動相;檢測波長為210nm。取本品和雙氫青蒿素對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中各約含1mg的混合溶液,量取20μl,注入液相色譜儀,雙氫青蒿索呈現兩個色譜峰,青蘺素峰與相鄰雙氫青蒿素峰的分離度應大于2.0;理論板數按青蒿素峰計算不低于3000。

6.8.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取青蒿素對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

6.9 類別

抗瘧藥

6.10 貯藏

遮光密封保存

6.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

7 青蒿素說明書

7.1 青蒿素的別名

黃蒿素;黃花蒿素 ,青蒿素

7.2 外文名

Arteannuin ,Artemisinin

7.3 青蒿素的適應癥

青蒿素為我國首次從黃花蒿提出的一種新的抗瘧有效成分。是一種高效,速效的抗瘧藥,用于間日瘧,惡性瘧特別是搶救腦型瘧有良效。青蒿素對血吸蟲亦有殺滅作用。

7.4 用量用法

1.深部肌注:第1次200mg,6~8小時后再給100mg,第2、3日各肌注100mg,總劑量500mg(個別重癥第4日再給100mg),或連用3日,每日肌注300mg,總量900mg。小兒每千克體重15mg,按上述方法3日內注完。

2.口服:先服1g,6~8小時再服0.5g,第2、3日各服0.5g,療程3日,總量為2.5g。小兒每千克體重15mg,按上述方法3日內服完。

7.5 注意事項

1.注射部位較淺時,易引起局部疼痛和硬塊。

2.個別病人可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。

3.少數病人有輕度惡心嘔吐腹瀉不良反應,不加治療亦可很快恢復正常。

7.6 規格

片劑 :50mg,100mg.

針劑:50mg(1ml), 100mg(2ml), 200mg(2ml).

青蒿素藥品說明書其它版本

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開放分類:抗瘧藥
詞條青蒿素banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/5/27 3:44:19 | #0
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