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前列腺素E1

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1 拼音

qián liè xiàn sù E1

2 英文參考

PGE1

prostaglandin E1

Alprostadil

P G E1

Prostaglandin E1

U-10136

3 前列腺素E1藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

前列腺素E1

3.1.2 漢語拼音

Qianliedi'er

3.1.3 英文名

Alprostadil

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C20H34O5    354.48

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為11a,15(S)-二羥基-9-羰基-13-反前列烯酸。按干燥品計算,含C20H34O5應為95.0%~105.0%。

3.5 性狀

本品為白色針狀結晶或結晶性粉末。

本品在乙醇中易溶,在水中微溶;在磷酸緩沖溶液(pH 7.4~8.0)中溶解

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為113~118℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-60°至-70°。

3.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》988圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 乙醇溶液的澄清度

取本品5mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)溶液應澄清。

3.7.2 有關物質

取本品適量,精密稱定,加乙腈-水(9:1)溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液作為供試品溶液;精密量取含量測定項下的對照品溶液適量,用乙腈-水(9:1)稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,作為前列腺素E1對照品溶液;另取前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品各適量,精密稱定,分別加乙腈-水(9:1)溶解并稀釋制成每1ml中各約含前列腺素A1 15μg與前列腺素B1 5μg的雜質對照品溶液。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(4.6mm×250mm,5μm);以磷酸鹽緩沖液(pH 6.3)[取磷酸二氫鉀9.07g,加水1000ml使溶解,用無水磷酸氫二鈉溶液(9.46g→1000ml)調節pH值至6.3,臨用前稀釋10倍]-乙腈-甲醇(36:11:3)為流動相,流速為每分鐘1.5ml;柱溫40℃;檢測波長為200nm。分別取前列腺素E1對照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品溶液各適量,按(1;1:1)比例混合,搖勻,作為系統適用性試驗溶液。取25μl注入液相色譜儀,調整色譜系統,使前列腺素E1峰的保留時間約為11~13分鐘,前列腺素A1峰與前列腺素B1峰的分離度應符合要求;同時調節檢測靈敏度,使前列腺素B1峰的高度約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1雜質對照品溶液與前列腺素E1對照品溶液各25μl,分別注入液相色譜儀,記錄供試品溶液的色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,前列腺素A1和前列腺素B1均按外標法計算,分別不得過1.5%和0.5%;其他雜質以前列腺素E1對照品溶液中的前列腺素E1峰面積計算,單個最大雜質不得過1.0%;雜質總量不得過2.0%(小于0.01%的色譜峰不計)。

3.7.3 干燥失重

取本品0.2g,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液(pH 4.9)(40:60)為流動相,檢測波長為214nm。取有關物質項下的系統適用性試驗溶液10μl,注入液相色譜儀,調整色譜系統,前列腺素E1峰與前列腺素A1峰的分離度應大于3.0。

3.8.2 測定法

取本品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取前列腺素E1對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

前列腺素藥。

3.10 貯藏

密封,冷處保存

3.11 制劑

注射用前列腺素E1

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 前列腺素E1說明書

4.1 藥品名稱

前列腺素E1

4.2 英文名稱

Alprostadil

4.3 前列腺素E1的別名

前列地爾;保達新凱時凱威捷;Prostavasin;Prostaglandin E1

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > β受體阻滯劑

4.5 劑型

100μg。

針劑:含前列地爾 20ug。

4.6 前列腺素E1的藥理作用

前列腺素E1直接作用血管平滑肌,擴張血管和提高血流量,改善微循環灌注;并具有抑制血小板聚集和血栓A2生成,抑制動脈粥樣硬化脂質斑塊形成及免疫復合物的形成;能擴張外周血管和冠狀血管,降低外周血管阻力和血壓,防止血栓形成和保護血小板細胞,保護缺血心肌,縮小心梗死面積,抗心力衰竭;并能擴張腎血管,增加腎血流量,清除非蛋白氮,調節水鈉平衡,具有利尿和保護腎臟功能的作用。

4.7 前列腺素E1的藥代動力學

前列腺素E1與白蛋白結合比較弱,靜脈注射后的血濃度半衰期約5~10min。體內完全轉變成15-氧代前列腺素E1等,68%經肝首過代謝,以代謝形式經腎排泄

4.8 前列腺素E1的適應證

1.用于冠心病心絞痛心肌梗死肺動脈高壓、慢性動脈閉塞等。

2.具有擴張陰莖動脈、松弛陰莖海綿體平滑肌加速陰莖動脈血流的作用。

3.適用于勃起功能障礙疾病的診斷和治療。

4.9 前列腺素E1的禁忌證

1.孕婦禁用。

2.眼壓增高者、使用降壓和抗凝血藥物者禁用。

4.10 注意事項

1.青光眼眼壓增高者慎用。

2.前列腺素E1稀釋后,一般應在3h內用完。

3. 不能用于對此藥有過敏者,或有持續勃起傾向者;如有鐮刀狀細胞貧血多發性骨髓瘤白血病及陰莖解剖學畸形禁用;陰莖植入假體者不宜。

4注射后出現異常勃起應及時就醫。

4.11 前列腺素E1的不良反應

對靜脈有刺激作用,可出現紅、腫、熱、痛等刺激癥狀,可引起靜脈炎,應減慢滴注速度或暫時停藥。

4.12 前列腺素E1的用法用量

1.先用2ml生理鹽水溶解后,(心絞痛)每天100μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴注;(心肌梗死)每天100~200μg,重癥可用400μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴注。療程為7~10天。

2.用0.945%苯甲醇保存的無菌注射用水或用含有苯甲醇的無菌注射用水配制。陰莖海綿體內注射劑量,應根據每個病人的具體情而定,一般為10~20μg/次。

4.13 前列腺素E1與其它藥物的相互作用

前列腺素E1可增強抗高血壓藥、血管擴張劑和抗凝劑的作用。

4.14 專家點評

前列腺素E1屬前列腺素類藥物。因屬內源性物質。故稱作前列腺素E1。前列腺素E1可擴張血管,改善末梢循環和阻止血小板聚集作用。因此臨床用于不穩定型心絞痛、心肌梗死、動脈閉塞癥等,但缺乏大量的臨床試驗予以證實。筆者認為對周圍血管疾患如閉塞性動脈硬化腦梗死等可以試用前列腺素E1。

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  • 評論總管
    2017/10/24 4:48:55 | #0
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