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羥基脲

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1 拼音

qiǎng jī niào

2 英文參考

hydroxycarbamide, hydroxyurea[朗道漢英字典]

3 概述

羥基脲是一種抗腫瘤藥,為白色結晶性粉末;無臭,味微澀。其是核苷酸還原酶抑制劑,抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸。臨床上主要用于治療黑色素瘤慢性粒細胞白血病,與放射線合并應用治療腦瘤有一定療效。口服給藥吸收良好,連續用藥直到有骨髓抑制出現時為止。

4 羥基脲藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

羥基脲

4.1.2 漢語拼音

Qiangjiniao

4.1.3 英文名

Hydroxycarbamide

4.2 結構式

4.3 分子式分子

CH4N2O2    76.06

4.4 來源含量

本品按干燥品計算,含CH4N2O2應為98.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微澀。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為138~145℃,熔融時同時分解

4.6 鑒別

(1)取本品約0.5g,加氫氧化鈉試液5ml,煮沸,即發生氨臭。

(2)取本品約0.5g,加水10ml溶解后,緩緩滴入沸騰的堿性酒石酸銅試液中,繼續加熱1~2分鐘,即生成氧化亞銅的紅色沉淀。

(3)取本品約0.1g,加水5ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,即顯藍紫色。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》663圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的澄清度

取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液應澄清。

4.7.2 氯化

取本品0.2g,加水20ml溶解后,分取10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.05%)。

4.7.3

取本品0.10g,精密稱定,置5ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取脲對照品5.0mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液;另取本品與脲各5mg,置同一50ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,取溶劑[吡啶-水-乙酸乙酯(2:2;10)],振搖,靜置使分層,取上層液為展開劑,展開,取出,晾干,噴以對二甲氨基苯甲醛鹽酸溶液(取對二甲氨基苯甲醛,加1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液),在90℃干燥1~2分鐘,系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰的斑點,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液所顯的主斑點比較,不得更深(0.5%)。

4.7.4 有關物質

取本品,用流動相溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(0.2%)。

4.7.5 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.7 重金屬

取本品1.0g,加水23ml溶解后,加醋酸緩沖液(pH 3.5)2ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(5:95)為流動相;檢測波長為214nm。取本品5mg與鹽酸羥胺0.1g,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度(臨用新制,放置30分鐘使用),搖勻,取20μl注入液相色譜儀,理論板數按羥基脲峰計算不低于3000,鹽酸羥胺峰與羥基脲峰的分離度應大于1.0。

4.8.2 測定法

取本品約100mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相使溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取羥基脲對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

羥基脲片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 羥基脲說明書

5.1 羥基脲的別名

硫酸羥脲 ,羥基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羥基脲

5.2 外文名

Hydroxycarbamide

5.3 羥基脲的適應

用于惡性黑色素瘤胃癌腸癌乳癌膀胱癌、頭頸部癌、惡性淋巴瘤原發性肝癌及急、慢性粒細胞白血病。并與放療、化療合并治療腦瘤。

5.4 羥基脲的用量用法

常用劑量為每日每千克體重40~60mg,每周2次,6周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法,每8小時給藥1次,劑量每千克體重60mg;或6小時給藥1次,劑量每千克體重100mg,24小時為1療程,間歇4~7日。

5.5 注意事項

1.主要為骨髓抑制,白細胞血小板下降,停藥1~2周后可恢復。有時出現胃腸道反應。有人報告可引起睪丸萎縮及致畸胎作用

2.偶有脫發、皮疹等。

3.肝、腎功能不全者慎用。

4.孕婦忌用。

5.6 規格

膠囊劑:每膠囊400mg。 片劑:每片500mg。

6 羥基脲中毒

羥基脲為核苷酸還原酶抑制劑,抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸。臨床上主要用于治療黑色素瘤和慢性粒細胞白血病,與放射線合并應用治療腦瘤有一定療效。口服給藥吸收良好,口服或靜脈給藥均在1~2h內達到藥物濃度高峰,24h已不能測出。半衰期1.5~5h,12h內排除80%。口服0.5g/次,1~1.5g/d。連續用藥直到有骨髓抑制出現時為止。小鼠口服LD50>7g/kg。孕婦禁用。[1]

6.1 臨床表現

主要不良反應消化道反應和骨髓抑制。[1]

6.2 治療

羥基脲中毒的治療要點為[1]

1.用藥期間定期檢查血象。

2.對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:226.

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開放分類:抗腫瘤藥西藥中毒抗代謝藥
詞條羥基脲banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/17 21:11:25 | #0
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