目錄
3 羥哌氯丙嗪藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
羥哌氯丙嗪
3.1.2 漢語拼音
Fennaijing
3.1.3 英文名
Perphenazine
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C21H26ClN3OS 403.97
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品為4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基]-1-哌嗪乙醇。按干燥品計算，含C21H26ClN3OS不得少于98.5%。
3.5 性狀
本品為白色至淡黃色的結晶性粉末；幾乎無臭，味微苦。
本品在三氯甲烷中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶；在稀鹽酸中溶解。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為94～100℃。
3.6 鑒別
（1）取本品5mg，加鹽酸與水各1ml，加熱至80℃，加過氧化氫溶液數滴，即顯深紅色；放置后，紅色漸褪去。
（2）取本品，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在258nm與313nm的波長處有最大吸收，在313nm與258nm處的吸光度比值應為0.12～0.13。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》243圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 甲醇溶液的澄清度與顏色
取本品0.20g，加甲醇10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
3.7.2 有關物質
避光操作。取本品適量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇為流動相A，以0.03mol/L醋酸銨溶液為流動相B，按下表進行梯度洗脫，檢測波長為254nm。取羥哌氯丙嗪對照品25mg，置25ml量瓶中，加甲醇15ml溶解后，加入30%過氧化氫溶液2ml，搖勻，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，放置1.5小時，作為系統適用性試驗溶液；取系統適用性試驗溶液20μl注入液相色譜儀，使羥哌氯丙嗪峰保留時間約為27分鐘，與相對保留時間約為0.73的降解雜質峰的分離度應大于7.0。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.01倍的色譜峰可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相（B%） |
| 0～40 | 67 | 33 |
| 40～50 | 90 | 10 |
| 50～60 | 100 | 0 |
| 60～75 | 67 | 33 |
3.7.3 干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.4 熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
3.8 含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.20mg的C21H26ClN3OS。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 制劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 羥哌氯丙嗪說明書
4.1 藥品名稱
羥哌氯丙嗪
4.2 英文名稱
Perphenazine
4.3 羥哌氯丙嗪的別名
奮乃靜；過非那嗪；哌非納嗪；氯吩嗪；Trilafon；Phenazine；Dencentan
4.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 吩噻嗪類藥
4.5 劑型
1.片劑：2mg，4mg；
2.注射劑（粉）：5mg。
4.6 羥哌氯丙嗪的藥理作用
羥哌氯丙嗪屬于吩噻嗪類。作用類似氯丙嗪，在結構上，羥哌氯丙嗪有一個哌嗪側鏈。抗精神病作用、鎮吐作用較強，鎮靜、M-膽堿能受體阻斷、α-腎上腺素能受體阻斷作用較弱。羥哌氯丙嗪有對抗焦慮、緊張、幻覺、妄想及改善淡漠的作用，對急性幻聽、妄想、違拗、沖動具有較好的效果。
4.7 羥哌氯丙嗪的藥代動力學
1.參見氯丙嗪。
2.羥哌氯丙嗪的癸酸酯和庚酸鹽肌內注射后吸收緩慢，然后逐漸向體內釋放，故可用作貯藥注射（注射部位好比一個藥物存庫）。
4.8 羥哌氯丙嗪的適應證
1.用于治療各型精神分裂癥，對妄想型、緊張型療效較好，而控制興奮躁動不如氯丙嗪。
4.9 羥哌氯丙嗪的禁忌證
1.對吩噻嗪類藥物過敏者。
2.肝功能不全者。
3.昏睡或反應遲鈍者。
6.有或懷疑有腦損害者。
4.10 注意事項
1.（1）有錐體外系疾病者；（2）癲癇患者；（3）酒精依賴者；（4）呼吸道感染和慢性呼吸道疾病患者；（5）老年人或體弱者。
2.藥物對妊娠的影響：少量羥哌氯丙嗪可通過胎盤。有國外報道稱，孕婦服用羥哌氯丙嗪可導致新生兒的肝臟疾病和震顫。妊娠期間不推薦使用羥哌氯丙嗪。美國食品與藥品管理局（FDA）妊娠分類為C類。
3.藥物對哺乳的影響：羥哌氯丙嗪可隨母乳排泄，對嬰兒的不良反應較多，哺乳期用藥應謹慎。
4.11 羥哌氯丙嗪的不良反應
2.其他反應如口干、便秘、鼻塞、視力模糊、心悸、直立性低血壓等則比氯丙嗪少見。偶見皮疹、皮炎；阻塞性黃疸、肝損害、粒細胞減少極罕見。
4.12 羥哌氯丙嗪的用法用量
1.（1）口服常用量4～8mg，每天3次；重癥精神病可增至每天30～60mg，3次分服。（2）肌內注射：用于減輕急性精神病癥狀，開始每天5～10mg，必要時每隔6h增加5mg，最大用量每天15～30mg。
2.控制惡心、嘔吐：（1）口服4mg，每天3次，必要時可服8mg，每天3次。（2）肌內注射每天5mg，必要時偶可每次10mg。
4.13 藥物相互作用
1.羥哌氯丙嗪與鎮靜或鎮痛藥哌替啶合用，可加強羥哌氯丙嗪的鎮靜或鎮痛的作用。
2.羥哌氯丙嗪可增強單胺氧化化酶抑制藥（如氯吉蘭）、三環類抗抑郁藥（如阿米替林、阿莫沙平、利眠寧/阿米替林、氯丙咪嗪、地昔帕明、度硫平、多塞平、丙咪嗪洛非帕洛非帕明、去甲替林、羥哌氯丙嗪/阿米替林、普羅替林、曲丙米嗪）、普萘洛爾和苯妥英鈉的副作用。
3.鋰制劑可加重羥哌氯丙嗪的不良反應并降低藥效。
5.羥哌氯丙嗪與具抗膽堿活性的藥物（如顛茄、苯扎托品、鄰甲基苯海拉明、丙環定、安坦）合用，可明顯延緩羥哌氯丙嗪的吸收。
6.羥哌氯丙嗪與雙硫侖合用，羥哌氯丙嗪的血濃度降低到治療濃度以下。
7.羥哌氯丙嗪可逆轉腎上腺素的作用而引起嚴重的低血壓。
8.羥哌氯丙嗪可降低苯丙胺、胍乙啶、抗驚厥藥和左旋多巴等的藥效。
9.羥哌氯丙嗪與曲馬朵合用可引起癲癇發作。
10.斯帕沙星、索他洛爾、匹莫齊特、左氟沙星、鹵泛群、格雷沙星、西沙比得與羥哌氯丙嗪合用可導致嚴重的心律失常。
11.氟西汀、帕羅西汀、舍曲林與羥哌氯丙嗪合用可出現嚴重的急性帕金森綜合征。
12.據報道，酒精與吩噻嗪類藥的聯合使用導致相加的中樞神經系統抑制。服用羥哌氯丙嗪期間不宜飲酒。
13.羥哌氯丙嗪期間同時嚼服檳榔，可因檳榔的抗膽堿活性而增加錐體外系副作用。
4.14 專家點評
為常用抗精神病藥物之一，其抗精神病作用，鎮吐作用較強，而鎮靜作用較弱，毒性較低。對幻覺、妄想、焦慮、緊張、激動等癥狀效果較好。然而較易引起錐體外系反應而自主神經系統反應較強，對肝功能、血象的影響也較少。
5 羥哌氯丙嗪中毒
羥哌氯丙嗪（奮乃靜）為吩噻嗪類藥，與氯丙嗪相似，但安定和止吐作用比氯丙嗪強，鎮靜作用較弱。口服吸收，血漿蛋白結合率90%～93%，半衰期8.4～12.3h，分布容積20L/kg。主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥、沖動行為等。不良反應與氯丙嗪相似，但嗜睡少見，而錐體外系癥狀多見。以對癥治療為主。[1]
