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強力霉素

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1 拼音

qiáng lì méi sù

2 英文參考

doxycycline

3 概述

強力霉素為半合成四環素,也為廣譜抗生素。其機制與四環素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。適應證同四環素,無明顯腎臟毒性,可用于腎功能不全的感染患者;對牙齒顏色影響較小;還可用于短期服用預防旅游者腹瀉。口服吸收完全,體內積蓄作用不明顯。

4 強力霉素說明書

4.1 藥品名稱

強力霉素

4.2 英文名稱

Doxycycline

4.3 強力霉素的別名

多西霉素福多力;多西環素;去氧土霉素長效土霉素脫氧土霉素偉霸霉素;Doxycyclinum;Vibramycin

4.4 分類

抗生素 > 四環素類

4.5 劑型

1.片劑:每片0.05g,0.1g;

2.膠囊:0.1g。

4.6 強力霉素的藥理作用

多西環強力霉素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環素類抗生素,制劑為鹽酸鹽。其機制與四環素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,阻止肽鏈的延長;強力霉素還可以改變細菌細胞膜的通透性,使細胞內的核苷酸及其他重要成分漏出,從而抑制細菌DNA復制。強力霉素對金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌淋球菌腦膜炎球菌大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性,對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有一定作用。抗菌譜與四環素、土霉素基本相同。體內、外抗菌力均較四環素強。微生物對強力霉素與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性

4.7 強力霉素的藥代動力學

多西環強力霉素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,強力霉素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組織中的藥物濃度均較高,約為血藥濃度的60%~75%,膽汁中的藥物濃度可達血藥濃度的10~20倍;在乳汁中也能達到較高的藥物濃度;強力霉素也可以分布于肝臟脾臟骨髓骨骼牙本質牙釉質中。強力霉素在體內蛋白結合率為80%~95%,清除半衰期為12~22h,腎功能減退者半衰期延長不明顯。藥物主要在肝臟內代謝滅活,通過腎小球濾過隨尿液排泄,當腎功能損害時,強力霉素從胃腸道的排泄量增加,成為主要的代謝途徑。強力霉素不能經透析清除。

4.8 強力霉素的適應證

1.強力霉素可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒地方性斑疹傷寒恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯用);(8)兔熱病

2.強力霉素可用于治療對青霉素類抗生素過敏的破傷風氣性壞疽雅司病梅毒淋病鉤端螺旋體病

3.強力霉素也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。

4.由于無明顯腎臟毒性,強力霉素也可用于有四環素適應證但合并腎功能損害的感染患者。

5.強力霉素還可短期服用作為旅行者腹瀉的預防用藥。

4.9 強力霉素的禁忌證

1.8歲以下小兒禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

3.對強力霉素或其他四環素類藥過敏者。

4.10 注意事項

1.全身免疫功能減退者慎用。如每天應用0.1g不足以維持有效血藥濃度。

2.肝腎功能輕度不全者,強力霉素的半衰期與正常者無顯著差異,但對肝腎功能重度不全者則應注意慎用。

3.強力霉素發生二重感染的比例較青霉素高,涉及陰道咽喉口腔、腸道等部位,注意二重感染的發生。服藥期間不宜暴露在日光下,以防發生皮膚反應

4.交叉過敏:對一種四環素類藥過敏者可能對其他四環素類藥過敏。

4.11 強力霉素的不良反應

1.強力霉素可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產生不同程度的變色黃染、牙釉質發育不良及齲齒,并可致骨發育不良。

2.胃腸道癥狀:口服強力霉素可引起惡心嘔吐、上腹不適、腹脹腹瀉等胃腸道癥狀。

3.肝臟損害:大劑量服用強力霉素可引起肝臟損害,通常為肝脂肪變性。原有肝功能不全者、妊娠后期婦女更易發生。

4.過敏反應:強力霉素所致的過敏反應有藥物熱或皮疹,后者可表現為蕁麻疹多形紅斑濕疹樣紅斑等,也可誘導光感性皮炎

5.長期用藥可使人體正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖、出現口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗或變色等癥狀。

4.12 強力霉素的用法用量

1.成人:(1)一般感染:首次0.2g,以后每次0.1g,每天1~2次。療程為3~7天;⑵抗寄生蟲感染:第一天100mg,每12小時1次,繼以100~200mg,每天1次,或50~100mg,每12小時1次;⑶單純性淋球菌感染:每次100mg,每12小時1次,共7天;⑷非淋球菌性尿道炎:每次100mg,每天2次,療程至少7天。⑸由沙眼衣原衣原體或解脲脲原體引起者,以及沙眼衣原衣原體所致的單純性尿道炎宮頸炎直腸感染:每次100mg,每天2次,療程至少7月;⑹預防惡性瘧:每周0.1g;⑺旅行者腹瀉的預防:每天1次,每次100mg,共3周;⑻梅毒:每次150mg,每12小時1次。療程至少10天。⑼腎功能不全時劑量:當腎功能損害時,強力霉素從胃腸道的排泄量增加,藥物不在體內積蓄,因此,患者用常規劑量時,無須調整劑量。

2.兒童:(1)一般感染:8歲以上患兒首劑4mg/kg;以后,每次2~4mg/kg,一天1~2次。療程為3~7天;(2)抗寄生蟲感染:對8歲以上患兒,體重小于45kg者,第一天2.2mg/kg,每12小時1次;以后按2.2~4.4mg/kg,每天1次,或按2.2mg/kg,每12小時1次。體重超過45kg的患兒用量同成人。

4.13 強力霉素與其它藥物的相互作用

1.強力霉素與地高辛同用可增加地高辛的吸收,易導致地高辛的中毒

2.強力霉素與全麻藥甲氧氟氟氟烷同用時可增強強力霉素腎毒性。

3.強力霉素與強利尿藥呋塞米等藥物同用可增強強力霉素腎毒性。

4.強力霉素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可增強強力霉素肝毒性。

5.巴比妥類苯妥英卡馬西平與強力霉素同用時,可由于誘導微粒體酶的活性致強力霉素半衰期縮短,血藥濃度降低。

4.14 專家點評

對青霉素過敏或耐藥的淋球菌和非淋球菌尿道炎、直腸炎者口服強力霉素,每次0.1g,每天2次,連續7天。有效率為83%~86%。另對不能應用青霉素的梅毒患者,應用強力霉素,連續15天,病程超過1年者,可連續應用30天。強力霉素抗菌活性比四環素強2~10倍,對耐四環素的金黃色葡萄球菌仍有效,具有強效,速效和長效的特點。強力霉素治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎,總治愈率為70.0%,總有效率為83.33%,病原體清除率為80.0%,臨床評價結果顯示強力霉素治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎療效確切且安全性好。對于尋常性痤瘡的治療有效,并且副作用少。

5 強力霉素中毒

強力霉素(脫氧土霉素、多西環素)為半合成四環素,也為廣譜抗生素。適應證同四環素,無明顯腎臟毒性,可用于腎功能不全的感染患者;對牙齒顏色影響較小;還可用于短期服用預防旅游者腹瀉。口服吸收完全,血漿蛋白結合率80%~93%,半衰期12~22h,容積分布0.7L/kg,70%的藥物由糞排出,體內積蓄作用不明顯。成人常用量100mg,2/d。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.胃腸道不良反應的發生率達20%,如惡心、嘔吐、腹瀉等。

2.易引起光敏性皮炎,偶見皮疹、食欲減退、嗜睡等。

5.2 治療

強力霉素中毒的治療要點為[1]

1.強力霉素過量時,無特效解毒藥,以對癥、支持治療為主。透析療法不能清除本藥

2.發生過敏反應時立即停藥,予以相應的處理。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:201.

相關文獻

開放分類:西藥中毒四環素類抗生素抗生素類
詞條強力霉素banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/9/19 17:31:20 | #0
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