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羥氨芐青霉素

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1 拼音

qiǎng ān biàn qīng méi sù

2 英文參考

amoxicillin

p-hydroxy-ampicillin

3 概述

羥氨芐青霉素為半合成廣譜青霉素,屬β-內酰胺類抗生素氨基青霉素類。為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。其抗菌作用機制與青霉素相同,抗菌譜與氨芐西林相似,抗菌作用略強于氨芐西林,但對腸球菌和沙門菌的作用較氨芐西林強。不耐青霉素酶,故對易產生青霉素酶的細菌無效。用于治療傷寒其他沙門菌感染和傷寒帶菌者敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌溶血鏈球菌流感桿菌感染鉤端螺旋體病。口服吸收好。

羥氨芐青霉素為國家基本藥物

4 通用名稱

羥氨芐青霉素

5 英文名稱

Amoxicillin

6 羥氨芐青霉素的別名

阿摩西林阿莫靈阿莫仙阿莫新安福喜奧納欣酚塔西林弗萊莫星奈他美強必林強力阿莫仙;阿莫西林;特力士新達貝寧三水羥氨芐

7 分類

抗微生物藥 > β-內酰胺類抗生素 > 青霉素類 > 半合成青霉素類

8 羥氨芐青霉素的藥理作用

羥氨芐青霉素對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。抗菌譜與氨芐西林相同,但耐酸性、殺菌作用強,羥氨芐青霉素和氨芐西林有完全的交叉耐藥性[1]

羥氨芐青霉素耐酸性比氨芐西林強(口服等量藥物,血藥濃度比氨芐西林高一倍)。其殺菌作用優于氨芐西林,尤其是對某些鏈球菌和沙門菌屬的殺菌作用強于氨芐西林。

羥氨芐青霉素對青霉素敏感的革蘭陽性細菌有效;對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、痢疾志賀菌、腦膜炎奈瑟菌和不產酶的淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性;對某些大腸桿菌、軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定的抗菌活性;此外,對鉤端螺旋體梅毒螺旋體也有較好的作用。大部分志賀菌、多數腸桿菌、脆弱擬桿菌銅綠假單胞菌等對羥氨芐青霉素耐藥

9 羥氨芐青霉素的藥代動力學

羥氨芐青霉素口服后吸收迅速,75%~90%可經胃腸道吸收,達峰時間約為2小時。分布廣泛,表觀分布容積為0.41L/kg,血漿蛋白結合率為17%~20%。可透過胎盤臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。[1]

消除半衰期為1~1.3小時;嚴重腎功能不全者半衰期可延長至約7小時。單次口服0.25g和0.5g后,分別有24%和33%的給藥量在肝內代謝[1]

約60%的口服藥量于6小時內以原形經腎隨屎液排出;20%的口服量則以青霉噻唑酸隨尿液排泄;另有部分藥物可經膽汁排泄。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析不能清除羥氨芐青霉素。[1]

口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,達峰時間約為2h。

肌內注射羥氨芐青霉素鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相近,達峰時間約為1h。

靜脈注射羥氨芐青霉素鈉500mg,5min后血藥濃度為42.6μg/ml,5h后為1μg/ml。

藥物吸收后分布廣泛,分布容積為0.41L/kg。

羥氨芐青霉素可透過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。

肺炎慢性支氣管炎急性發作者口服羥氨芐青霉素500mg,2~3或6h后的痰中均藥物濃度分別為0.52μg/ml和0.53μg/ml,同期的血藥濃度分別為11μg/ml和3.5μg/ml。

慢性中耳炎兒童口服1g,1~2h后中耳液中藥物濃度為6.2μg/ml。

結核性腦膜炎患者口服1.0g,2h后腦脊液中藥物濃度為0.1~1.5μg/ml,相當于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。靜脈注射2g,1.5h后腦脊液中藥物濃度達2.9~40.0μg/ml,約為血藥濃度的8%~93%。

尿中藥物濃度很高,口服250mg后尿中藥物濃度高達0.3~1.3mg/ml。

羥氨芐青霉素蛋白結合率為17%~20%,半衰期為1.0~1.3h,嚴重腎功能不全者可延長至5~20h。

10 羥氨芐青霉素的適應證

羥氨芐青霉素用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和膽道感染以及傷寒、鉤端螺旋體病等。與克拉霉素奧美拉唑(或其他質子泵抑制劑)三聯用藥可用于根除胃、十二指腸幽門螺桿菌。[1]

1.傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者。

2.敏感菌所致的下尿路感染、不產酶淋球菌尿道炎非特異性尿道炎宮頸炎)等。

3.肺炎鏈球菌、不產青霉素酶金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和軟組織感染。

4.鉤端螺旋體病。

11 羥氨芐青霉素的禁忌證

對羥氨芐青霉素或其他青霉素類過敏者禁用[1]

傳染性單核細胞增多癥巨細胞病毒感染淋巴細胞白血病淋巴瘤等患者使用羥氨芐青霉素易引發皮疹,應避免使用。[1]

12 注意事項

青霉素類藥物。食物可延遲羥氨芐青霉素的吸收,但不影響藥物吸收總量,為減輕胃腸道反應,宜飯后服用。[1]

13 羥氨芐青霉素的不良反應

羥氨芐青霉素的不良反應同其他青霉素類藥物。口服給藥胃腸道反應常見惡心嘔吐腹瀉等,偶見假膜性腸炎[1]

青霉素的常見過敏反應,包括嚴重的過敏性休克血清病型反應、白細胞減少、藥疹接觸性皮炎哮喘發作等。低劑量用藥毒性反應少見。肌內注射部位可發生周圍神經炎。鞘內注射超過2萬單位或靜脈大劑量滴注可引起抽搐肌肉陣攣和昏睡等,也可致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢復。長期用藥引起二重感染,可出現耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌感染。[2]

臨床應用羥氨芐青霉素的不良反應總發生率為5%~6%,須停藥者約2%。

1.腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀較為多見,約占3.1%。

2.皮疹、藥物熱、哮喘等過敏反應癥狀也較為常見。尤易發生于傳染性單核細胞增多癥者。

3.少數患者用藥后偶致肝、腎毒性(肝功能異常、急性間質性腎炎等)。

4.少數患者用藥后偶出現嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少。

5.長期、大劑量用藥可致菌群失調,出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。

14 羥氨芐青霉素的劑型和規格

片劑、膠囊、顆粒劑、干混懸劑:①0.125g;②0.25g。[1].

15 羥氨芐青霉素的用法用量

口服[1]

(1)成人:一次0.5g,每6~8小時1次。一日劑量不超過4g。肌酐清除率為10~30ml/min者,一次0.25~0.5g,每12小時1次;肌酐清除率小于10ml/min者,一次0.25~0.5g,每24小時1次。[1]

(2)兒童:①3個月以上小兒:一日25~50mg/kg,每8小時1次。②3個月以下嬰兒:一日30mg/kg,每12小時1次。[1]

16 羥氨芐青霉素與其它藥物的相互作用

(l)與丙磺舒阿司匹林吲哚美辛磺胺類藥物合用,可減少羥氨芐青霉素的排泄,半衰期延長,血藥濃度升高[1]

丙磺舒可延緩羥氨芐青霉素經腎排泄,使血藥濃度升高。

(2)與別嘌呤尿酸合成抑制藥合用,發生皮膚不良反應的危險增大[1]

別嘌醇可使羥氨芐青霉素皮膚黏膜不良反應發生率增加。

(3)與甲氨蝶呤合用,可增加甲氨蝶呤的毒性[1]

羥氨芐青霉素可降低甲氨蝶呤的腎清除率,從而增加甲氨蝶呤毒性。

(4)同時服用避孕藥,可能影響避孕效果[1]

羥氨芐青霉素與避孕藥同用時,能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,降低口服避孕藥的藥效

(5)與β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸合用時,抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以增強產β-內酰胺酶菌株對羥氨芐青霉素的敏感性,還可增強羥氨芐青霉素對某些非敏感菌株的作用,這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。

(6)羥氨芐青霉素可使傷寒活疫苗產生的免疫反應減弱,其可能的機制是羥氨芐青霉素對傷寒沙門菌具有抗菌活性。

17 羥氨芐青霉素的臨床應用

據報道羥氨芐青霉素治療傷寒、其他沙門菌屬感染和傷寒帶菌者可獲得滿意的療效,其治療傷寒的臨床結果、細菌學清除率和體溫反應均優于氯霉素;治療敏感菌所致的尿路感染亦可獲得滿意療效,對感染僅限于下尿路的患者,單劑量3g即可獲得滿意的療效。對肺炎球菌、不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感桿菌所致的五官、皮膚和軟組織感染等可使用羥氨芐青霉素。可與H2受體拮抗劑或質子泵抑制劑聯合用于幽門螺桿菌所致的胃炎和十二指腸壺腹部潰瘍

18 羥氨芐青霉素中毒

羥氨芐青霉素(阿莫西林)用于治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者,敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感桿菌感染的鉤端螺旋體病。口服吸收好,本品的蛋白結合率17%~20%,半衰期1~1.3h,晚期腎衰竭時,半衰期可延長至5~20h。常用量0.5~1.0g,3/d,口服。[3]

18.1 臨床表現

[3]

1.常見不良反應為腹瀉、惡心、嘔吐等消化道癥狀較多見,約占3.1%。

2.皮疹發生率約為2%,尚有藥物熱、哮喘發生,個別發生血清轉氨酶升高,偶有嗜伊紅細胞增高和粒細胞減少發生。

18.2 治療

羥氨芐青霉素中毒的治療要點為[3]

1.參見青霉素的相關內容。

2.血液透析能清除血液中的產品,腹膜透析無效。

19 羥氨芐青霉素的藥典標準

19.1 品名

19.1.1 中文名

羥氨芐青霉素

19.1.2 漢語拼音

Amoxilin

19.1.3 英文名

Amoxicillin

19.2 結構式

19.3 分子式與分子量

C16H19N3O5S·3H2O    419.46

19.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。按無水物計算,含C16H19N3O5S不得少于95.0%。

19.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。

19.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+290°至+315°。

19.6 鑒別

(1)取本品與羥氨芐青霉素對照品各約0.125g,分別加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含羥氨芐青霉素10mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液;另取羥氨芐青霉素對照品和頭孢唑啉對照品各適量,加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含羥氨芐青霉素10mg和頭孢唑啉5mg的溶液作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯丙酮冰醋酸-水(5:2:2:1)為展開劑,展開,晾干,置紫外燈254nm下檢視。系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》441圖)一致。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

19.7 檢查

19.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含2mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~5.5。

19.7.2 溶液的澄清度

取本品5份,各1.0g,分別加0.5mol/L鹽酸溶液10ml,溶解后立即觀察,另取本品5份,各1.0g,分別加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即觀察,溶液均應澄清。如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃。

19.7.3 有關物質

取本品適量,精密稱定,加流動相A溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2.0mg的溶液,作為供試品溶液;另取羥氨芐青霉素對照品適量,精密稱定,用流動相A溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸緩沖液(取0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液,用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0)-乙腈(99:1)為流動相A;以0.05mol/L磷酸鹽緩沖液(pH 5.0)-乙腈(80:20)為流動相B;檢測波長254nm。先以流動相A-流動相B(92;8)等度洗脫,待羥氨芐青霉素峰洗脫完畢后立即按下表線性梯度洗脫。取羥氨芐青霉素系統適用性對照品適量,加流動相A溶解并稀釋制成每1ml中約含2.0mg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍(3.0%),供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。

時間(分鐘)流動相A(%)流動相B(%)
0928
250100
400100
41928
55928

19.7.4 羥氨芐青霉素聚合物

分子排阻色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ H)測定。

19.7.4.1 色譜條件與系統適用性試驗

葡聚糖凝膠G-10(40~120μm)為填充劑,玻璃柱內徑1.0~1.4cm,柱長30~40cm,流動相A為pH 8.0的0.05mol/L磷酸鹽緩沖液(0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(95:5)],流動相B為水,流速為每分鐘1.5ml,檢測波長為254nm。量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100~200μl注入液相色譜儀,分別以流動相A、B為流動相進行測定,記錄色譜圖。按藍色葡聚糖2000峰計算理論板數均不低于500,拖尾因子均應小于2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰保留時間的比值應在0.93~1.07之間,對照溶液主峰和供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。稱取羥氨芐青霉素約0.2g置10ml量瓶中,加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解后,用0.3mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液稀釋至刻度,搖勻。量取100~200μl注入液相色譜儀,用流動相A進行測定,記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應大于2.0。另以流動相B為流動相,精密量取對照溶液100~200μl,連續進樣5次,峰面積的相對標準偏差應不大于5.0%。

19.7.4.2 對照溶液的制備

取青霉素對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

19.7.4.3 測定法

取本品約0.2g,精密稱定,置10ml量瓶中,加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,立即精密量取100~200μl注入色譜儀,以流動相A為流動相進行測定,記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100~200μl注入色譜儀,以流動相B為流動相,同法測定。按外標法以峰面積計算,結果除以10,即得。含羥氨芐青霉素聚合物以羥氨芐青霉素計,不得過0.15%(羥氨芐青霉素:青霉素=1:10)。

19.7.5 殘留溶劑

丙酮與二氯甲烷精密稱取本品0.25g,置頂空瓶中,精密加二甲基乙酰胺5ml溶解,密封,作為供試品溶液;精密稱取丙酮和二氯甲烷適量,加二甲基乙酰胺定量稀釋制成每1ml中約含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱;初始溫度為40℃,維持4分鐘,再以每分鐘30℃的速率升溫至200℃,維持6分鐘;進樣口溫度為300℃,檢測器溫度為250℃;;頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘;取對照品溶液頂空進樣,記錄色譜圖,丙酮和二氯甲烷的分離度應符合要求。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,含二氯甲烷不得過0.12%,含丙酮應符合規定

19.7.6 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應為12.0%~15.0%。

19.7.7 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過1.0%。

19.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

19.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0)-乙腈(97.5:2.5)為流動相;檢測波長254nm。取阿奠西林系統適用性對照品約25mg,置50ml量瓶中,用流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。

19.8.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取羥氨芐青霉素對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

19.9 類別

β-內酰胺類抗生素,青霉素類。

19.10 貯藏

遮光,密封保存

19.11 制劑

(1)羥氨芐青霉素干混懸劑  (2)羥氨芐青霉素片 (3)羥氨芐青霉素膠囊  (4)羥氨芐青霉素顆粒

19.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

20 參考資料

  1. ^ [1] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:27-28
  2. ^ [2] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:20-22.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:192.

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開放分類:青霉素類β-內酰胺類抗生素西藥中毒抗生素類
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    2018/4/21 21:34:55 | #0
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