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普魯司特

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1 普魯司特說明書

1.1 藥品名稱

普魯司特

1.2 英文名稱

Pranlukast

1.3 普魯司特的別名

奧農哌魯司特普蘭流卡斯特;普侖司特;Onon

1.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

1.5 劑型

片劑:225mg/片。普侖司特膠囊劑:112.5mg/粒。室溫、密閉、避光、干燥保存

1.6 普魯司特的藥理作用

普魯司特是白三烯受體拮抗劑(LTRA),對LTC4、LTD4、LTE4均有顯著抑制,特別是對LTD4(引起人體氣管平滑肌收縮的主要成分)有抑制作用。普魯司特可減輕淋巴細泡在支氣管黏膜的浸潤,在吸人LTD4前2h從胃管灌入普魯司特,不但使支氣管肺泡灌洗液(BALF)中細胞數減少,也使LTD4所致BALF中嗜酸性粒細胞比例增多的作用減少60%。此外,尚可降低支氣管的高反應性,但稍遜于氟替卡松。普魯司特尚可預防高劑量吸入糖皮質激素減量時哮喘的惡化,對吸入二丙酸倍氯米松1600μg/天和并服潑尼松20mg/天治療無效的哮喘者,應用普魯司特每次225mg,每日2次,連續8周后,患者的臨床癥狀評分、緊急的β受體激動劑吸入次數得到明顯改善。

1.7 普魯司特的藥代動力學

普魯司特口服吸收良好,生物利用度為60%,血漿藥物濃度達峰時間為2.5~3.8h,血藥峰濃度為O.3~0.7μg/ml,夜間服用的血藥濃度高于日間,提示適合睡前給藥,隨劑量的增加最大血藥峰濃度及藥時曲線下面積增大,超過450mg時其增加的幅度減小,消除半衰期為6.7~7h,重復劑量比單一劑量的半衰期延長。急性哮喘口服普魯司特1h起效,慢性哮喘用藥后1~2周癥狀可得到顯著改善。空腹口服達峰時間3h,與食物同服達峰時間可延至4~5h。普魯司特代謝完全,由糞便排出劑量的90%,血漿蛋白結合率達90%。青年與老年的藥代動力學參數無性別、年齡差異。普魯司特不影響P450酶。

1.8 普魯司特的適應

適用于各種哮喘,包括特應型、混合型、感染型、發作型、慢性型和非季節的支氣管哮喘。還可用于變應性鼻炎過敏性鼻炎)。臨床上合用腎上腺皮質激素以減少腎上腺皮質激素用量。

1.9 普魯司特的禁忌

1.對普魯司特過敏者禁用。

2.顱內出血尚未完全控制者禁用。

3.兒童應用普魯司特的安全性尚未確定,兒童不宜使用。

1.10 注意事項

1.對其他白三烯受體拮抗劑如扎魯司特孟魯司特、泊比司特等有過敏史者慎用。

2.肝臟疾病患者尚缺乏相關藥代動力學研究,應慎用。

3.嚴重哮喘患者慎用。

4.孕婦應用普魯司特的安全性尚未確定,孕婦慎用。

5.在治療急性哮喘上,白三烯受體拮抗劑的療效尚未確定,暫對不宜應用于急性發作的治療,不宜突然代替腎上腺皮質激素,也不宜用于解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣。

6.為增加藥物的吸收,普魯司特宜餐后口服給藥。

7.支氣管哮喘患者服用普魯司特期間,若出現急性發作的情況時必須使用其他支氣管擴張藥或腎上腺皮質激素。

8.長期接受腎上腺皮質激素治療的患者,因服用普魯司特而減量服用腎上腺皮質激素時,應逐漸減量,一旦中止服用普魯司特,哮喘可能再度發作。

9.發生Churg-Strauss綜合征時,通常需要聯合應用減量的口服糖皮質激素。

10.應用普魯司特治療時需進行常規血液生化及肝功能監測

1.11 普魯司特的不良反應

1.發熱咽喉痛、全身倦怠感等、血小板減少(初期癥狀:紫斑鼻出血牙齦出血等出血傾向),若出現這類癥狀,應終止服用并采取適當措施。

2.其他 偶見麻木、震顫、失眠嗜睡頭痛關節痛、倦怠感、發熱、浮腫等。

1.12 普魯司特的用法用量

成人與12歲以上兒童,每次225~450mg,每日2次,早晚餐后服用。 老年患者因其肝腎功能多有減退應酌情減量。

1.13 藥物相互作用

普魯司特與華法林合用,可增加華法林的血藥濃度。特非那定可降低普魯司特的血藥濃度。

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參與討論
  • 評論總管
    2019/10/21 7:47:41 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:17:28 (GMT+08:00)
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