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普魯卡因酰胺

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1 概述

普魯卡因酰胺為Ⅰa類抗心律失常藥物,對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。適于治療頻發期前收縮、房性和室性心動過速、預激綜合征并發心房顫動心房撲動等。本藥主要損害心臟、神經系統及產生過敏反應

2 普魯卡因酰胺說明書

2.1 藥品名稱

普魯卡因酰胺

2.2 英文名稱

Procainamide

2.3 普魯卡因酰胺的別名

普魯卡因胺;奴佛卡因胺阿米山林普魯司太爾鹽酸普魯卡因胺鹽酸普魯卡因酰胺;Amidoprocaine

2.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

2.5 劑型

1.注射劑:0.1g,0.2g,0.5g,1.0g;

2.片劑:0.25g。

2.6 普魯卡因酰胺的藥理作用

普魯卡因酰胺為Ⅰa類抗心律失常藥物,對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。 抑制心肌細胞Na+內流,使動作電位0相上升速度和振幅降低,時程延長,傳導減慢。希浦系統0相除極斜率降低,自律性下降。抗膽堿作用較弱,不阻滯?受體

2.7 普魯卡因酰胺的藥代動力學

口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因酰胺,后者幾乎全部從尿中排出。

2.8 普魯卡因酰胺的適應

普魯卡因酰胺臨床應用的指征與奎尼丁基本相同,但由于對心房顫動、心房撲動的轉復作用不如奎尼丁,故臨床主要用于治療室性心律失常室性期前收縮、室性心動過速等,也可預防室性心動過速及心室顫動。

2.9 普魯卡因酰胺的禁忌

對普魯卡因酰胺或普魯卡因過敏者,嚴重低血壓、傳導功能障礙、病態竇房結綜合綜合征紅斑狼瘡病史,重癥肌無力者禁用。

2.10 注意事項

1.低血壓、肝腎功能障礙、支氣管哮喘者及孕婦、哺乳期婦女慎用。老年人腎功能隨年齡的增長漸減退,故應根據腎功能情況調整劑量

2.普魯卡因酰胺可使心電圖QRS波增寬,P-R及Q-T間期延長,QRS及T波電壓減低,故用藥期間應隨訪檢查心電圖和血壓(尤其胃腸外給藥時)及肝功能測定、血細胞計數及分類、血小板計數抗核抗體試驗。

3.用藥3天后如仍未恢復竇性心律或心動過速無明顯改善,則應停藥。普魯卡因酰胺靜脈注射后產生的血壓下降,可用升壓藥間羥胺等糾正。如血壓持續下降,則應立即停藥。

2.11 普魯卡因酰胺的不良反應

1.大劑量口服出現惡心嘔吐腹瀉等胃腸道反應。

2.長期用藥可導致系統性紅斑狼瘡樣綜合樣綜合征,患者出現抗DNA抗體陽性,用量過大還能導致血白細胞減少。

3.其他少見的有神經、肝、腎、肌肉等系統障礙。

2.12 普魯卡因酰胺的用法用量

1.緊急復律時,5min靜脈注射100mg,必要時每隔5~10min重復1次,直至有效但總量不宜超過1.0~2.0g,有效后每分鐘1~4mg靜脈滴注維持。

2.靜注:成人:先以100mg緩慢靜注,必要時每隔5~10分鐘重復,總量不超過10~15mg/kg,或以10~15mg/kg靜滴1小時,繼以1.0~1.5mg/kg維持。 兒童:每次2mg/kg,溶于葡萄糖液50~100ml中,緩慢靜注或靜滴。

3.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐漸減至1日2~3次,每次0.25g。

4.靜滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml內,開始10~30分鐘內點滴,速度可適當加快,于1小時內滴完。無效者,1小時后再給1次,24小時內總量不超過2g,靜滴僅限于病情緊急情況,如室性陣發性心動過速,尤其在并發有急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者,應經常注意血壓、心率改變,心律恢復后,即可停止點滴。

5.肌注:每次0.5~1g。

2.13 藥物相互作用

1.與其他抗心律失常藥物合用時作用增強;

2.靜脈注射時合用降血壓藥物則可增加降壓作用,用藥過程中如血壓下降或QRS時限延長>50%以上應停藥;

3.與西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%。

2.14 專家點評

普魯卡普魯卡因普魯卡因酰胺、屬Ⅰa類藥物為廣譜抗心律失常藥物。普魯卡因酰胺的藥理作用和電生理作用與奎尼丁相似,其對室性心律失常的療效高于房性心律失常,有報道對利多卡因無效的室性心動過速對普魯卡因酰胺有效,對持續時間不長的心房顫動可能復律。

3 普魯卡因酰胺中毒

普魯卡因酰胺(普魯卡因胺、奴佛卡因胺)是治療心律失常的有效藥物,適于治療頻發期前收縮(對室性期前收縮效果較好)、房性和室性心動過速、預激綜合征并發心房顫動及心房撲動等。

本藥由胃及腸道吸收,很快分于心肌中。口服1h在血中達到高峰;肌注后10~15min即發生作用,維持藥效4~6h,靜脈注射后4min作用最強。本藥經腎排泄,其中50%~60%以原形從尿中排出,半衰期3.5~6h。心力衰竭和腎功能不全時,排泄緩慢,易發生蓄積中毒。大劑量可致房室傳導阻滯及室性期前收縮,甚至發生心室纖顫。能抑制心肌收縮,靜脈給藥過量或過速可致血壓下降或(和)心室收縮不全。與普魯卡因可有交叉過敏反應。

口服每次0.5~0.75g,3~4/d。靜脈滴注0.5~1.Og溶于5%葡萄糖溶液100ml內,開始10~30min內點滴速度可適當加快,1h滴完。無效者1h后再給一次,24h內總量不超過2g。本藥主要損害心臟、神經系統及產生過敏反應。[1]

3.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

口服后可有厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等反應。

2.中毒表現

(1)大劑量可引起房室傳導阻滯及室性期前收縮,后者又可以發展成為心室纖顫,前者可使心率進行性減慢及至心臟停搏。

(2)中樞神經系統癥狀眩暈幻視幻聽精神抑郁、驚厥等癥狀。

(3)長期大劑量應用偶可見紅斑狼瘡反應、發熱、皮疹、肌病、關節炎心包炎胸膜炎、肝脾腫大,停藥后多可恢復。

(4)靜注速度過快,由于周圍血管擴張而血壓下降,甚至休克

(5)過敏反應,如發冷、發熱、皮膚瘙癢、蕁麻疹、手掌和足跖燒灼感、血管神經性水腫關節痛、肌痛等。

(6)少數病人發生骨髓抑制,導致粒細胞減少癥,伴發熱、咽痛吞咽困難及頸部淋巴結腫大等。

3.2 治療

普魯卡因酰胺中毒的治療要點為[2]

1.發現上述癥狀立即停藥,口服量大者用微溫0.45%鹽水洗胃。

2.過敏者選用抗胺藥物或潑尼松氫化可的松地塞米松等。

3.出現心律失常,可給予乳酸鈉,并根據心律失常類型選用相應的抗心律失常藥物。

4.休克,給予血管活性藥物如多巴胺、間羥胺等及其他抗休克措施。

5.其他對癥治療

4 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:133.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:133-134.

相關文獻

開放分類:循環系統藥物Ⅰ類抗心律失常藥西藥中毒心血管系統用藥抗心律失常藥物
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  • 評論總管
    2019/9/19 5:54:56 | #0
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