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培磊能

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1 拼音

péi lěi néng

2 英文參考

Perenan(含co-dergocrine mesilate)<血管擴張藥>

3 培磊能說明書

3.1 藥品名稱

培磊能

3.2 英文名稱

Dihdroergotamine ,Hydergine

3.3 培磊能的別名

氫麥角胺甲磺雙麥角胺甲磺培磊能培磊能甲磺酸鹽二氫麥角胺安得靜二氫麥角堿海得金海特琴甲磺酰雙氫麥角毒氫麥毒喜德鎮氫化麥角堿;雙氫麥角胺;Dihydroergotamine Mesilate;Dihydergot;Seglor

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

3.5 劑型

1.片劑:1mg,1.5mg,4.5mg ;

2.注射劑:1mg(1ml)。

3.6 培磊能的藥理作用

為α-受體拮抗藥,作用類似麥角堿,對血管運動中樞抑制作用比麥角胺強,降低血管緊張度,能緩解腦血管痙攣,并使血壓下降,但縮宮作用減弱。

3.7 培磊能的藥代動力學

培磊能口服吸收差,肌內注射后15~30min起效,作用維持3~4h。靜脈注射10μg/kg的雙氫麥角堿后,15min達血藥峰濃度,為15.6ng/ml,2h后降至1ng/ml。皮下注射雙氫麥角堿0.5mg,42min后血藥濃度達峰值1.74ng/ml。口服雙氫麥角堿10、20、30mg后大約30min達到血藥濃度峰值,分別是0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。鼻內單劑使用雙氫麥角堿1mg,54min血藥濃度達峰值1ng/ml。口服1~2.5mg,每天3次,5天后,可望達到穩態血漿濃度2~5ng/ml。口服生物利用度低,小于1%(0.17%~0.94%)。鼻內單劑使用雙氫麥角堿1mg,相對生物利用度是38.4%。總蛋白結合率為93%。表觀分布容積(Vd)為14.5L/kg。雙氫麥角堿在肝臟被廣泛地代謝,口服后,有首過效應。代謝產物有5-羥基-雙氫麥角堿(有活性)、氫麥角酸(活性未知)、氫麥角酸酰胺(活性未知)。培磊能主要通過膽汁經糞便排泄,也可通過乳汁排泄,只有很少量的雙氫麥角堿及其代謝產物通過尿液排泄。

3.8 培磊能的適應

1.用于偏頭痛急性發作和血管性頭痛、肢端痙攣、帶狀皰疹和慢性便秘

2.用于老年人退化腦循環障礙、老年性癡呆腦動脈硬化癥中風后遺癥等引起的頭暈、頭痛、注意力不集中、記憶力減退、抑郁、疲勞感等癥狀

3.9 培磊能的禁忌

1.對麥角生物堿過敏者;

2.周圍血管病變;

3.心肌梗死

4.未控制高血壓

5.嚴重肝、腎功能不全;

6.持續低血壓休克

7.敗血癥

8.同時使用其他血管收縮藥或升壓藥(可引起極度高血壓);

9.24h內使用過其他特殊藥物如麥角類、美西麥角、5-HT1拮抗藥(如舒馬坦)等;

10.血管外科手術后;11.孕婦和哺乳期婦女。

3.10 注意事項

1.(1)對其他麥角堿藥物曾產生過依賴性的患者;(2)已知有腦血管意外的危險因素時。

2.藥物對妊娠的影響:培磊能有催產作用和致畸性

3.藥物對哺乳的影響:麥角類藥可分泌入乳汁,并使哺乳嬰兒出現嘔吐腹瀉、脈弱、血壓不穩等癥狀。

4.因培磊能口服吸收不佳,治療偏頭痛多采用注射。但冠心病患者應口服給藥。

5.應避免持續使用培磊能,以防蓄積過量。

3.11 培磊能的不良反應

1.可致血管痙攣,導致四肢疼痛、跛行,可出現短暫的心動過速,使用大劑量的雙氫麥角堿(或長期使用)后,可出現麥角中毒癥狀,表現為嚴重的肌肉疼痛心絞痛、短暫的竇性心動過速和心動過緩及高血壓或低血壓。

2.中樞神經系統:當給予大劑量和(或)長期使用時,可引起四肢及手指和腳趾感覺異常、下肢無力、頭痛、意識模糊、嗜睡,并可能出現驚厥皮膚發冷或四肢麻木和針刺感是即將出現麥角中毒的標志。

3.消化系統:大劑量或長期使用培磊能時,可出現惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、便秘等癥狀。有報道,聯用培磊能與肝素預防深靜脈血栓形形形成時,結果出現腸缺血和繼發壞死

4.腎毒性:據報道,培磊能可導致急性腎衰竭,表現為皮膚色素沉著表皮脫落、指甲變白,尿多或者尿少,血漿的尿素氮和肌酐明顯升高。經治療,患者在3周內臨床康復

5.眼慢性麥角中毒時可出現瞳孔縮小。

6.呼吸系統:有報道長期服用培磊能可出現胸膜增厚或滲液、間質性肺炎。停藥后,癥狀均可消失。

7.骨骼肌:反復靜脈注射培磊能治療每天發作的慢性頭痛,可出現痙攣性腿痛

8.皮膚:(1)慢性麥角中毒時可見局部水腫瘙癢癥;(2)周圍血管疾病患者可見外周壞疽的癥狀;(3)聯合使用肝素預防深靜脈血栓形形形成,可見皮膚和肌肉壞死。

3.12 培磊能的用法用量

1.口服:每次1~3mg,每天2~3次,飯前服。對腦退化患者須連須服用3~4周后才顯療效。通常需要3個月的治療。

2.肌內注射:每次1~2mg,每天1~2次。

3.13 藥物相互作用

1.培磊能與可卡因、腎上腺素去甲腎上腺上腺上腺素、利多卡因氯雷他定米多君、二醋酸麥迪霉麥迪霉麥迪霉素、環己丙甲胺、偽麻黃堿、阿托那韋、沙拉新等藥聯用,可能導致血壓驟升,可能的機制有藥理協同作用,部分藥理機制仍不清楚。

2.培磊能與佐米曲坦、舒馬曲坦、利扎曲坦、那拉曲坦聯用,血管痙攣反應延長,可能的機制是血管收縮作用的協同。

3.培磊能與右苯丙胺、西布曲明聯用,可致血清素綜合征,表現為意識錯亂、精神狀態改變、出汗、震顫、肌陣攣、寒戰反射亢進、高血壓,可能的機制為增加了突觸的血清素水平,使得血清素受體過度刺激

4.培磊能與安潑那韋、那非那韋、沙奎那韋、印地那韋、硝酸甘油、地拉夫定、克拉霉素地紅霉素、伊法維侖、紅霉素、紅霉素-磺胺異噁異噁唑、醋竹桃霉素等藥聯用,可致麥角中毒或者增加麥角中毒的危險,表現為惡心、嘔吐、血管痙攣性缺血等,可能的機制是減少于雙氫麥角堿在體內的代謝。

3.14 專家點評

作用類似麥角堿。對血管運動中樞的抑制作用比麥角胺強,但催產作用減弱。

3.15

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詞條培磊能banlangwangyuan合作编辑
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參與討論
  • 評論總管
    2019/10/15 14:56:08 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:03:21 (GMT+08:00)
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