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帕伐他汀

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1 拼音

pà fá tā tīng

2 概述

帕伐他汀是降血脂藥,其降脂作用是通過可逆性抑制HMG-GoA還原酶活性使細胞TC降低,導致細胞表面LDL受體增加,加強由受體介導的LDL-C分解代謝血液中的LDL-C清除;另外,通過抑制LDL-C前體即VLDL-C肝臟合成,而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用于治療原發性膽固醇血癥,主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服后吸收迅速,在肝臟代謝,經腎排泄。主要損害胃腸道、肝臟等。

3 帕伐他汀說明書

3.1 藥品名稱

帕伐他汀

3.2 英文名稱

Pravastatin

3.3 帕伐他汀的別名

帕瓦停帕伐他定普拉固美百樂鎮帕伐他汀鈉普拉司丁萘維萘維太定美百樂;Pravastatine

3.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑

3.5 性狀

白色或黃白色粉末或晶粉,無臭,無味,易溶于水。

3.6 劑型

片劑:5mg,10mg。

3.7 帕伐他汀的藥理作用

洛伐他汀

帕伐他汀為HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑,能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用,能抑制肝和小腸中內源性膽固醇的合成,減低肝細胞中膽固醇的含量,并增進LDL受體的活性,使肝細胞增加了從血液中攝取膽固醇作用,從而降低血中膽固醇的水平。

3.8 帕伐他汀的藥代動力學

帕伐他汀是親水性制劑。通過多途徑代謝,不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性,它在肝內濃度是其他組織的200~500倍,極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速,吸收率為34%,主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右,主要通過膽汁排泄,但尚有部分以原形形式經腎臟排泄,這種雙通道排泄有利于肝功能或腎功能不全患者的藥物代償性排泄。

3.9 帕伐他汀的適應證

參見洛伐他汀,用于冠狀粥樣硬化心臟病(冠心病)的一、二級預防均有良效。

3.10 帕伐他汀的禁忌證

洛伐他汀

3.11 注意事項

1.對純合子家族性高膽固醇血癥療效差。

2.應定期檢查肝腎功能,如ALTAST升高達到或超過正常上限3倍且為持續性,應立即停藥。有肝臟疾病史或飲酒史的患者慎用。

3.偶可引起CPK升高,如升高值達到正常上限的10倍應停用。使用過程中如出現不明原因的肌痛、觸痛、無力,特別是伴有嚴重不適和發熱者,應警惕橫紋溶解癥的出現。

3.12 帕伐他汀的不良反應

主要不良反應為肝臟轉氨酶升高,且與藥物劑量有關。患者可出現肌病、無力、不能站立。CK可明顯升高,大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。

3.13 帕伐他汀的用法用量

常用劑量為每次10~40mg,每晚頓服

3.14 帕伐他汀與其它藥物的相互作用

與其他HMG-CoA還原酶抑制劑、免疫抑制劑(如環孢素)、煙酸合用,導致肌痛、乏力感、CPK上升,血、尿中肌紅蛋白上升伴有橫紋肌溶解癥,應慎用。

3.15 專家點評

普伐他帕伐他汀能有效降低高膽固醇血癥患者的TC,LDL和pob。對高脂蛋白血癥也有明顯的療效。帕伐他汀還能降低PTCA后的再狹窄。國外在降低冠心病患者死亡率進行了內有6596例患者循證醫學研究,可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死腦卒中發生率分別為20%和19%。帕伐他汀降脂作用優于吉非貝齊氯貝丁酯苯扎貝特。帕伐他汀還有很好的促纖溶作用,在降血脂的同時可使組織纖維蛋白溶酶后激活物(TPA)明顯升高,還使TPA/PAI比值升高,帕伐他汀降脂作用強,作用廣泛,是一個理想的降血脂藥物。

4 帕伐他汀中毒

帕伐他汀(普伐他汀、普拉固)的降脂作用是通過可逆性抑制HMG-GoA還原酶活性使細胞內TC降低,導致細胞表面LDL受體增加,加強由受體介導的LDL-C分解代謝及血液中的LDL-C清除;另外,通過抑制LDL-C前體即VLDL-C在肝臟合成,而抑制LDL-C合成。降低血中TC。用于治療原發性高膽固醇血癥,主要是Ⅱa和Ⅱb型。口服后吸收迅速,在肝臟代謝,經腎排泄。血漿半衰期1.5~2h。常用量口服每次5mg,2/d。主要損害胃腸道、肝臟等。[1]

4.1 臨床表現

常見不良反應有惡心嘔吐腹瀉、疲乏、頭痛胸痛及皮疹、肌痛、輕度轉氨酶升高等。有報道服用本藥4周出現精神抑郁癥狀;1例服用本藥5個月發生皮膚肌炎綜合征。使用本藥前及用藥期間注意檢查肝功能及CPK。[2]

4.2 治療

帕伐他汀中毒的治療要點為[2]

立即停藥,保肝治療及其他對癥治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:160-161.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:161.

相關文獻

開放分類:循環系統藥物HMG輔酶A還原酶抑制劑西藥中毒心血管系統用藥抗動脈粥樣硬化藥物調節血脂藥
詞條帕伐他汀banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/9/19 17:04:53 | #0
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