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尼卡地平

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1 拼音

ní kǎ dì píng

2 英文參考

nicardipine[朗道漢英字典]

Cardene[湘雅醫學專業詞典]

3 尼卡地平說明書

3.1 藥品名稱

尼卡地平

3.2 英文名稱

Nicardipine

3.3 尼卡地平的別名

硝苯芐胺啶佩爾地平硝苯芐啶佩爾地噴硝苯乙比啶硝比胺甲酯;Perdipine;Nicardal;Nicodel

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 離子拮抗劑

3.5 劑型

1.片劑:(尼卡地平)10mg,20mg,40mg;

2.緩釋片劑:20mg, 40mg;

3.膠囊:(佩爾地平)20mg,30mg,40mg,60mg 。

4.緩釋膠囊劑:40mg;

5.注射劑:2mg/2ml, 10mg/10ml。

3.6 尼卡地平的藥理作用

尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑,作用與硝苯地平相似,通過抑制鈣離子內流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升,血管擴張,產生明顯的血管擴張作用,特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管,顯著降低心室后負荷,而靜脈擴張作用甚微。另外,尼卡地平還有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收,部分藥物可首次通過肝臟消除(首過效應),生物利用度60%以上,食物可降低其生物利用度。

3.7 尼卡地平的藥代動力學

口服后30min生效,1h血藥濃度達高峰,最大效應30min至1.5h,維持3h,血漿半衰期約5h。90%以上的藥物與血漿蛋白結合,大部分藥物經肝臟代謝滅活,代謝產物或原形由腎臟排泄,小部分隨糞便排出。

3.8 尼卡地平的適應

用于高血壓、腦血管供血不足、冠狀粥樣硬化心臟病(冠心病穩定型心絞痛變異型心絞痛

3.9 尼卡地平的禁忌

顱內出血或估計尚未止血患者腦出血急性發作期顱內壓亢進者,過敏者,主動脈瓣狹窄者以及孕婦、哺乳期婦女禁用。

3.10 注意事項

1.(1)肝功能不全。(2)腎功能不全。(3)低血壓。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭,尤其是在合并β-受體阻滯藥治療時。(7)胃腸高動力狀態或胃腸道梗阻時慎用緩釋劑型。(8)嗜鉻細胞瘤或門脈高壓患者慎用注射劑。

2.藥物對老人的影響:在老年人與中青年人的藥動學研究未發現差異,老年人應用與中青年人相同。但由于老年人臟器功能下降,尼卡地平開始劑量宜小。

3.服藥期間須定期測量血壓心電圖,尤其在治療早期調整劑量的過程中。注意避免發生低血壓。

4.用藥后需注意反應,尤其在降壓后心率加快者。

5.最大降壓作用出現在血藥峰濃度時,故宜在給藥后1~2h測血壓;為了解血壓反應是否合適,則宜在谷血藥濃度(給藥后8h)測血壓。

6.突然停藥可引起心絞痛發作加重,因此撤藥應緩慢進行。

7.尼卡地平不能防止突然撤除β-阻滯藥帶來的危險。β-受體阻滯藥在撤藥時,即使使用了尼卡地平,β-受體阻滯藥仍應逐漸減少用量,撤藥時間不要短于8~10天。

8.尼卡地平也曾用于充血性心力衰竭,初步結果見后負荷減低而不影響心肌收縮力,但須注意其負性肌力作用,尤其在與β-受體阻滯藥合用時。

9.尼卡地平靜脈溶液濃度以0.1mg/ml為宜。稀釋劑宜用葡萄糖水或氯化鈉液,碳酸氫鈉乳酸林格液不能與尼卡地平同時輸注。尼卡地平在糖水中與呋噻米、肝素和硫噴妥鈉不相容。

10.過量可引起顯著低血壓與心動過緩,伴倦怠、神志模糊、語言不清。處理應密切監測心、肺功能,給予血管收縮藥,葡萄糖酸酸酸鈣以糾正癥狀

3.11 尼卡地平的不良反應

較常見有腳腫頭暈頭痛、臉紅,均為血管擴張的結果。較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重,常由反射性心動過速引起,減小劑量或加用β-受體阻滯藥可以糾正。少見者有惡心口干便秘乏力、皮疹等。偶見血尿素氮(BUN)、肌酐值上升,血清膽紅素丙氨酸氨基轉移酶ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升,血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶AST)、堿性磷酸酯酶上升;罕見粒細胞減少,異常時應停藥。

3.12 尼卡地平的用法用量

尼卡地平,每次10~20mg,每天3次;佩爾地平,每次40mg,每天2次。

3.13 藥物相互作用

1.尼卡地平與β-受體阻滯藥同用耐受良好,對治療心絞痛與高血壓有利,但也可造成明顯低血壓和心臟抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主動脈瓣狹窄的患者更容易出現。臨床上需要聯合用藥時,應密切觀察心臟功能。

2.尼卡地平與胺碘酮合用可加重房室傳導阻滯,減慢竇性心律病竇綜合綜合征或不完全性房室傳導阻滯的患者應避免二藥合用。

3.與硝苯地平類似,尼卡地平與鎂劑合用時也可引起明顯的低血壓和神經肌肉阻滯。合用時應密切監測血壓。

4.在芬太尼麻醉時,合用β-受體阻滯藥與鈣通道阻滯藥可引起低血壓,估計可能發生相互作用時,應補充液體。

5.西咪替丁可使尼卡地平的血藥濃度增高。其他H2-受體阻斷藥與尼卡地平的相互作用尚不清楚。

6.地拉費定可減少尼卡地平的代謝,增加血藥濃度。合用時應監測尼卡地平的副作用,必要時減少用量。

7.氟康唑酮康唑、依曲康唑可抑制細胞色素CYP 3A4酶系統,降低尼卡地平的代謝,使尼卡地平血漿濃度增高,毒性增強。

8.奎奴普汀/達福普汀是一個細胞色素CYP 3A4酶抑制藥,可增加尼卡地平的血藥濃度。如合用應監測尼卡地平的不良反應,必要時減小用量。

9.雖然目前尚無與沙奎那韋或安普那韋發生相互作用的報道,但基于二者對肝臟細胞色素P450 3A4酶族的抑制作用,可能減少尼卡地平代謝,使血藥濃度升高,毒性增強。

10.某些鈣通道阻滯藥可增加洋地黃制劑的血藥濃度,雖然尼卡地平一般不改變地高辛的血漿水平,但同時應用時,仍應注意監測。

11.尼卡地平與環孢素合用時,可使環孢素血藥濃度增高,應予以注意。

12.尼卡地平與非甾體抗炎藥或口服抗凝藥合用,可增加胃腸出血的可能性,合用時應密切監測有無胃腸出血的征象。

13.免疫抑制劑他克莫司主要在腸壁及肝臟通過細胞色素P450 3A4代謝。與尼卡地平合用可引起他克莫司代謝降低,血藥濃度增高,毒性增強。西羅莫司與尼卡地平合用也應注意。

14.鈣通道阻滯藥可增強非除極肌松藥如維庫溴銨的神經肌肉阻滯作用,合用時維庫溴銨用量應減小。

15.目前尚無與利福平相互作用的報道,但利福平可誘導肝臟P450的代謝,可能降低尼卡地平的血藥濃度,使尼卡地平療效降低。

16.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用尼卡地平治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。

17.在體外,治療濃度的呋塞米普萘洛爾雙嘧達莫華法林奎尼丁萘普生加于人體血漿中不改變尼卡地平的蛋白結合率。

3.14 專家點評

尼卡地平為第二代雙氫吡啶類鈣拮抗劑,其藥理作用與硝苯地平相似,但其負性肌力作用輕,且無光敏感性。主要適應證為高血壓和心絞痛。有報道表明,尼卡地平可增加無癥狀心肌缺血患者ST段下移的次數故對此種患者應慎用。

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開放分類:循環系統藥物鈣拮抗劑藥物抗高血壓藥
詞條尼卡地平banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/11/17 22:29:40 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:46:27 (GMT+08:00)
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