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奈替米星

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1 拼音

nài tì mǐ xīng

2 英文參考

netilmicin[朗道漢英字典]

3 概述

奈替米星是氨基糖苷類抗生素抗菌作用近似慶大霉素,其作用機制是通過作用于細菌體內的核糖體抑制細菌蛋白質合成,并破壞細菌細胞膜的完整性,致使細菌細胞膜破裂、細胞死亡。對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用優于其他氨基糖苷類抗生素,主要用于治療嚴重革蘭陰性桿菌感染肌肉注射或靜脈滴注給藥。治療中的不良反應有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清轉氨酶堿性磷酸酶增高,嗜酸粒細胞增多,停藥后大多是可逆的;偶有耳鳴聽力減退,停藥后部分能恢復。可對癥治療血液透析腹膜透析能清除。

4 奈替米星說明書

4.1 藥品名稱

奈替米星

4.2 英文名稱

Netilmicin

4.3 奈替米星的別名

硫酸萘替米星立克菌星奈克星奈替霉素硫酸乙基西梭霉素乙基西梭霉素乙基紫蘇霉素N-乙基西索米星;Gertomycin;Netilyn;Sch-20569

4.4 分類

抗生素 > 氨基糖苷類

4.5 劑型

針劑:50mg(1ml),100mg(2ml)。

4.6 奈替米星的藥理作用

奈替米星屬氨基糖苷類藥。其作用機制是通過作用于細菌體內的核糖體,抑制細菌蛋白質合成,并破壞細菌細胞膜的完整性,致使細菌細胞膜破裂、細胞死亡。奈替米星對大腸桿菌變形桿菌銅綠假單胞菌枸櫞酸桿菌、莢膜桿菌屬、腸桿菌屬、肺炎桿菌等革蘭陰性菌具有很強的抗菌活性;對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性,但對鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌抗菌作用較弱。奈替米星抗菌譜與慶大霉霉素近似。

4.7 奈替米星的藥代動力學

硫酸奈替米星口服吸收差,肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg,30~60min內達到血藥濃度峰值,約為3.76mg/L;一次靜脈滴注(30min內滴完)2mg/kg后的血藥峰濃度可達16.5mg/L。奈替米星吸收后廣泛分布于各主要臟器和各體液中,但在腦脊液膽汁中濃度較低。在化膿性支氣管患者的支氣管分泌物中,濃度可達血藥濃度的19%。由于藥物可進入腹腔積液或間質液中,因此,此類患者的血藥濃度常低于其他患者。奈替米星蛋白結合率很低,在體內不代謝。80%的藥物在24h內隨尿液排出,尿液中藥物濃度可超過100μg/ml。奈替米星的半衰期約為2~2.5h,且不隨用藥途徑變化,但劑量加大時半衰期可延長(按3mg/kg給藥,半衰期為3h)。

4.8 奈替米星的適應

主要適用于治療敏感菌所致的下列感染:

1.呼吸系統感染。

2.泌尿生殖系統感染。

3.胃腸道感染。

4.膽道感染。

5.婦科感染。

6.皮膚及軟組織感染。

7.骨及關節感染。

8.敗血癥

9.手術后感染。

4.9 奈替米星的禁忌

1.對奈替米星或其他氨基糖苷類藥過敏者;

2.對桿菌肽過敏者。

4.10 注意事項

1.(1)因藥物引起聽力下降者;(2)肝、腎功能嚴重不全者;(3)重癥肌無力震顫麻痹者;(4)孕婦;(5)老年人;(6)早產兒新生兒

2.少數患者用藥后可出現尿素氮丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶、肌酐、堿性磷酸酶升高。

3.長期用藥時應常規檢查肝、腎功能和血象;因奈替米星的毒性反應與其血藥濃度密切相關,對于腎功能不全者或長期用藥者應進行血藥濃度監測

4.連續應用時間不宜超過14天。聽力不佳者慎用。

5.用藥期間應多飲水。

4.11 奈替米星的不良反應

1.前庭功能失調,耳蝸神經損害。

2.腎毒性:主要損害近端腎曲管。可出現蛋白尿、管型尿,繼而出現紅細胞尿,尿量減少或增多,進而發生氮質血癥、腎功能減退、排鉀增多等。

3.神經肌肉阻滯:奈替米星具有類似箭毒阻滯乙酰膽堿和絡合鈣離子的作用,能引起心肌抑制,呼吸衰竭等。

4.過敏反應:可出現皮疹、蕁麻疹、藥物熱、粒細胞減少等過敏癥狀,偶可致過敏性休克

5.奈替米星可干擾正常菌群。長期應用可導致非敏感菌過度生長

6.有出現面部及四肢麻木、周圍神經炎、視力模糊等癥狀的報道。

7.有出現暫時性肝功能損害(氨基轉移酶升高)的報道。

4.12 奈替米星的用法用量

1.(1)①單純性泌尿系感染:每8小時1.3~2.2mg/kg;或每12小時2~3.25mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。②復雜性尿路感染:每12小時1.5~2mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。近來有報道,每天4.5~6mg/kg,1次肌注,效果好,且不良反應較少。(2)靜脈滴注:①單純性泌尿系感染:每8小時1.3~2.2mg/kg;或每12小時2~3.25mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。②復雜性尿路感染:每12小時1.5~2mg/kg,療程7~14天。每天最高劑量不超過7.5mg/kg。(3)腎功能不全時劑量:腎功能不全者應調整劑量或延長給藥間隔時間。(4)透析時劑量:血液透析后應按1mg/kg追加1次。

2.兒童:(1)肌內注射:①新生兒(6周齡以內):每12小時2~3mg/kg,療程7~14天。②對6周以上嬰兒和12歲以下兒童:每8小時1.7~2.3mg/kg;或每12小時2.5~3.5mg/kg,療程7~14天。(2)靜脈滴注:①新生兒(6周齡以內):每12小時2~3mg/kg,療程7~14天。②對6周以上嬰兒和12歲以下兒童:每8小時1.7~2.3mg/kg;或每12小時2.5~3.5mg/kg,療程7~14天。

4.13 藥物相互作用

1.與苯唑西林氯唑西林聯用對金黃色葡萄球菌有協同抗菌作用。

2.與阿洛西林羧芐西林聯用對多數銅綠假單胞菌具有協同抗菌作用。

3.用于嚴重的革蘭陰性菌感染,可與青霉素(羧芐西林、磺芐西林除外)或頭孢菌素聯合使用,與青霉素合用時需分開給藥。

4.與堿性藥(如碳酸氫鈉氨茶堿等)聯用,可增強抗菌活性,但同時也相應增加藥物毒性。

5.與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯用可致神經肌肉阻滯作用加強。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。

6.與右旋糖酐合用可增加腎毒性。

7.與強利尿藥(如呋塞米依他尼酸等)聯用可增加腎毒性。

8.與頭孢菌素類合用可增加腎毒性。

9.與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯用可增加耳毒性。

10.與甲硝唑聯合應用,可用于未明確發熱患者的經驗治療。

11.與麻醉藥聯合應用應慎重。

4.14 專家點評

奈替米星為西索米星的半合成衍生物,抗菌譜與慶大霉霉素相似,對革蘭陰性菌和大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等有較強的抗菌活性。奈替米星作用特點是對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(3)穩定,對產生該酶而使卡那霉素、慶大霉霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株有較強抗菌活性。奈替米星對銅綠假單胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。奈替米星的腎、耳毒性較其他氨基糖苷類抗生素低。國內報道,應用奈替米星治療敗血癥4例、傷寒3例、呼吸系統感染9例、尿路感染12例、菌痢16例和其他感染6例,共50例。每天劑量3~6mg/kg,分2次注射。平均療程8.4天。治療總有效率90%,細菌學清除率為81%。治療中除3例有短暫頭暈以外,未見嚴重耳毒性反應。10例患者出現皮疹、BUN和肌酐升高、尿管型和蛋白尿。注意監測血藥濃度,峰濃度不宜超過10~16μg/ml。奈替米星對多種常見致病菌有高度抗菌活性,對某些氨基糖苷類抗生素耐藥菌仍有作用,耳腎毒性較低,可以作為革蘭陰性菌嚴重感染、腎功能減退或免疫缺陷患者繼發感染而考慮的首選藥物。體外藥敏試驗顯示,奈替米星的藥物敏感率大于阿米卡星,73%對慶大霉霉素耐藥和92.9%對環丙沙星耐藥的大腸桿菌對奈替米星敏感。

5 奈替米星中毒

奈替米星(奈特、立克菌星、乙基西索霉索、乙基紫蘇霉素)抗菌作用近似慶大霉素,對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用優于其他氨基糖苷類抗生素,主要用于治療嚴重革蘭陰性桿菌感染。肌肉注射或靜脈滴注給藥,本藥的末次給藥的血藥濃度可持續1周以上,終末半衰期長達198h,血漿蛋白結合率低。常用量4~6mg/(kg·d),分1~2次給予,療程不超過14d。本藥的腎、耳毒性較慶大霉素低,劑量>7.5mg/(kg·d)者多可見腎毒性。治療中的不良反應有管型尿,血尿素氮、肌酐升高,血清轉氨酶、堿性磷酸酶增高,嗜酸粒細胞增多,停藥后大多是可逆的;偶有耳鳴、聽力減退,停藥后部分能恢復。可對癥治療,血液透析和腹膜透析能清除。[1]

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:200.

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開放分類:藥物氨基糖苷類抗生素抗生素類
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  • 評論總管
    2019/10/14 23:23:56 | #0
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