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奈法唑酮

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1 拼音

nài fǎ zuò tóng

2 英文參考

Nefazodone

3 奈法唑酮說明書

3.1 藥品名稱

奈法唑酮

3.2 英文名稱

Nefazodone

3.3 分類

神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 5-羥色胺再攝取抑制

3.4 劑型

50mg,100mg。

3.5 奈法唑酮的藥理作用

奈法唑酮為苯哌嗪抗抑郁藥。結構曲唑酮相關。能阻斷突觸神經元5-HT的重攝取,又是突觸后5-HT2受體拮抗劑。與曲唑酮不同,奈法唑酮可抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。奈法唑酮還能阻斷α1-受體,但對多巴胺受體無明顯作用。與其他三環類抗抑郁藥相比,奈法唑酮沒有明顯的抗毒蕈堿作用。

3.6 奈法唑酮的藥代動力學

奈法唑酮口服后迅速被吸收,1~3h可達血藥峰值。食物可延遲并減少吸收,但無臨床意義。廣泛進行首過代謝。蛋白結合率為大于99%。它在肝內廣泛通過N-脫烷基作用和羥基作用代謝成幾種代謝物,其中2種具有活性(羥基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。隨尿排出55%,見于糞便中者占20%~30%,主要為代謝物。消除t1/2為2~4h。藥物參數在增加劑量時屬于非線性

3.7 奈法唑酮的適應

治療抑郁癥

3.8 奈法唑酮的禁忌

對奈法唑酮過敏者、哺乳者禁用。

3.9 注意事項

1.患癲癇或有此病史、輕躁狂或躁狂史、嚴重肝腎功能不全、近期發生心肌梗死不穩定型心絞痛患者應慎用。

2.心腦血管疾病患者慎用,因可加重低血壓,影響供血。

3.在任何情況下,用藥期間如發生脫水或低血容量,都易使患者出現低血壓。

4.肝腎功能不全者應限制在較低范圍用量。

5.應嚴密監護患者,謹防患者自殺

6.用藥期間不可駕駛和操作機械。

3.10 奈法唑酮的不良反應

1.最常見的有無力、口干惡心便秘嗜睡頭暈和輕度頭痛

2.較少見的有寒戰發熱直立性低血壓血管擴張、關節痛、感覺異常精神錯亂、記憶力減退、噩夢、共濟失調弱視和其他視力障礙。

3.極少發生暈厥

4.有可能發生低鈉血癥,尤其老年人

5.超量時最常見者有低血壓、惡心、嘔吐和嗜睡。

3.11 奈法唑酮的用法用量

1.成人開始口服50~100mg,每天2次,3~7天后可加量至200mg,每天2次,如必要,可給予最大劑量300mg,每天2次。

2.老年人,特別是女性,可能有較高的血藥濃度,當劑量達到100~200mg,每天2次時即可獲得最高的療效。一般開始給予50mg,每天2次。

3.12 藥物相互作用

1.不可合用MAOI,在停用MAOI 14天之內亦不可使用奈法唑酮。開始使用任何可致嚴重反應的藥物(如苯乙肼)之前,必須停用奈法唑酮7天。

2.奈法唑酮易發生直立性低血壓,合用降壓藥時,必須減量。

3.奈法唑酮可抑制P450同工酶,可使依賴此同工酶代謝的藥物受到影響,導致血藥濃度升高。

4.奈法唑酮可使地高辛血濃度升高,兩者合用時,必須監測后者的血藥濃度。

5.奈法唑酮和全身麻醉藥之間也存在潛在的相互作用,在擇期手術之前應停用奈法唑酮。

3.13 專家點評

奈法唑酮為苯哌嗪類抗抑郁藥。臨床適用于各種類型的抑郁癥,特別對焦慮癥狀能明顯好轉,又能改善患者的睡眠質量,這是奈法唑酮的一大優點。此外,對內分泌也有一定影響,也有鎮靜作用。

3.14

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開放分類:神經系統藥物抗抑郁藥物5-羥色胺再攝取抑制藥藥物
詞條奈法唑酮wanyan创建
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  • 評論總管
    2020/10/27 9:55:24 | #0
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