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米地霉素

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1 概述

米地霉素是大環內酯類抗生素抗菌性能紅霉素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作為紅霉素的代用品,但抗菌作用較弱。臨床應用中的不良反應有食欲缺乏、惡心嘔吐腹痛腹瀉,偶有消化道出血發生轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎

2 米地霉素說明書

2.1 藥品名稱

米地霉素

2.2 英文名稱

Midecamycin

2.3 米地霉素的別名

麥地霉素美地加霉素美地霉素米地加霉素;麥迪霉素;米地卡霉素;Medemycin;Midecacine;Midecamycin Macropen;Midecamycinum

2.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

2.5 劑型

1.米地霉素片(腸溶):0.2g;

2.片劑:0.1g。

2.6 米地霉素的藥理作用

麥迪霉米地霉素是由鏈霉素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所產生的一種多組分的大環內酯類抗生素,含米地霉素A1、A2和少量A3、A4等組分。米地霉素是一種抑菌劑,其作用機制是通過與細菌細胞的50S核糖體相結合,抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。米地霉素的抗菌譜與紅霉素相似,但抗菌作用略弱。但米地霉素不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅霉素的金黃色葡萄球菌對米地霉素仍較敏感。米地霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌溶血性鏈球菌、肺炎球菌流感桿菌淋球菌腦膜炎球菌肺炎支原體等具有較強的抗菌活性

2.7 米地霉素的藥代動力學

麥迪霉米地霉素在pH值大于或等于6.5時吸收較差。健康成人口服400mg后,藥物濃度達峰時間(tmax)約為2h,血藥濃度峰值(Cmax)為1.1μg/ml;靜脈給藥1.2g后,血藥濃度可達2.3~3.1μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布腮腺、咽部、扁桃體皮膚組織及肺、肝、腎等臟器。組織中濃度均比同期血藥濃度高,持續時間也較長。藥物在膽汁中的濃度最高,在痰及支氣管分泌液中也有較高的濃度,在尿中濃度較低。米地霉素難以透過血腦脊液屏障進入腦脊液;藥物極少透過胎盤屏障進入胎體,也極少向乳汁移行。米地霉素主要在肝臟代謝,經膽汁排出。膽汁中最高排泄量超過100μg/ml;服藥6h后,尿中排泄量為給藥量的4%以下。健康成人口服給藥,半衰期約為2.4h;靜脈給藥,半衰期約為1.98h。正常人反復給藥一般無蓄積作用。腎功能不全者藥物排泄時間相對延長。

2.8 米地霉素的適應

麥迪霉米地霉素在臨床上主要作為紅霉素的替代藥,用于治療敏感菌所致的口咽感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染等。

2.9 米地霉素的禁忌

對米地霉素或其他大環內酯類藥過敏者。

2.10 注意事項

1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時,對其他大環內酯類藥也可過敏。

2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)早產兒新生兒

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥后可出現丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉酶及堿性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒細胞增多等。

2.11 米地霉素的不良反應

1.常見輕度食欲減退、惡心、胃部不適等胃腸道癥狀

2.偶見皮疹、蕁麻疹過敏反應

3.少數患者用藥后可出現暫時性肝功能異常。

4.有報道長期、大劑量使用米地霉素可致菌群失調,出現舌炎口角炎、假膜性結腸炎等。

5.有報道靜脈給藥時偶可致血栓性靜脈炎

2.12 米地霉素的用法用量

1.每天量0.8~1.2g,分3~4次給藥。(2)靜脈滴注:每天劑量為100~150萬單位酒石酸米地霉素,加入5%葡萄注射劑1000ml中,靜脈滴注。

2.兒童口服給藥:每天量30mg/kg,分3~4次給藥。

2.13 藥物相互作用

1.米地霉素與氨基糖苷類藥合用對鏈球菌有協同抗菌作用。

2.米地霉素與青霉素類藥同用可抑制細菌細胞分裂,降低青霉素類藥的抗菌活性。

3.米地霉素與林可霉素類藥合用有相互拮抗作用,且合用時,假膜性結腸炎的發生率可增大。

4.米地霉素與氯霉素合用有相互拮抗作用。

2.14 專家點評

麥迪霉米地霉素的抗菌譜與紅霉素相似,但抗菌作用略弱。但米地霉素不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅霉素的金黃色葡萄球菌對米地霉素仍較敏感。國內報道,對500例由敏感菌所致的呼吸系統、皮膚和軟組織、五官口腔感染的患者應用米地霉素,結果痊愈率為80%,有效率為90%,其中對肺膿腫支氣管擴張癥的有效率為50%~60%。

3 米地霉素中毒

米地霉素抗菌性能同紅霉素,口服吸收好,半衰期2.4h。可作為紅霉素的代用品,但抗菌作用較弱。常用量0.2~0.4g,每日3~4次口服。臨床應用中的不良反應有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有消化道出血發生、轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多、過敏性皮炎。[1]

治療要點參見紅霉素的相關內容[1]

1.出現毒性反應時停藥,靜脈補液促進排泄。

2.發生嚴重黃疸時,給予糖皮質激素治療。

3.發生過敏反應時,予以抗過敏治療。

4 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:198.

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  • 評論總管
    2019/11/17 19:15:58 | #0
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