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美洛昔康

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1 拼音

měi luò xī kāng

2 英文參考

Meloxicam[湘雅醫學專業詞典]

3 美洛昔康藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

美洛昔康

3.1.2 漢語拼音

Meiluoxikang

3.1.3 英文名

Meloxicam

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C14H13N3O4S2    351.42

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-甲基-4-羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品計算,含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。

3.5 性狀

本品為微黃色至淡黃色或微黃綠色至淡黃綠色的結晶性粉末;無臭,無味。

本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在甲醇乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶。

3.6 鑒別

(1)取本品約30mg,置試管中,熾灼,產生的氣體能使濕潤的醋酸試紙顯黑色。

(2)取本品約10mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,振搖,放置后,三氯甲烷層顯淡紫紅色。

(3)取本品,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解并制成每1ml中約含7μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在270nm與362nm的波長處有最大吸收,在312mm的波長處有最小吸收。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》998圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 溶液的澄清度

取本品2.5g,加二甲基甲酰胺50ml使溶解,溶液應澄清。

3.7.2 有關物質

取本品,加堿性甲醇溶液(取40%甲醇溶液100ml,加0.4mol/L氫氧化鈉溶液6ml,混勻)溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述堿性甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.1mol/L醋酸銨溶液(1:1)為流動相;檢測波長為270nm。理論板數按美洛昔康峰計算不低于2000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的6倍。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積(1.0%)。

3.7.3 殘留溶劑

3.7.3.1 乙醇、二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯與二甲苯

取本品適量,精密稱定,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解制成每1ml中含美洛昔康0.1g的溶液,作為供試品溶液;另取乙醇、二甲基甲酰胺、四氫呋喃二氯甲烷、甲苯與二甲苯適量,精密稱定,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含乙醇0.5mg、二甲基甲酰胺0.088mg、四氫呋喃0.072mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg與二甲苯0.217mg的混合溶液,作為對照品溶液。精密量取供試品溶液和對照品溶液各10ml,分別置于頂空瓶中,密封。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)試驗,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液;起始溫度40℃,維持8分鐘,以每分鐘30℃的速率升溫至150℃,維持10分鐘;進樣口溫度230℃;檢測器溫度250℃;頂空瓶平衡溫度為100℃,平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,均應符合規定

3.7.4 氯化物

無水碳酸鈉2g,鋪于坩堝底部及四周,取本品1.0g,置無水碳酸鈉上,用少量水濕潤,干燥后,用小火灼燒使完全灰化,放冷,加水適量使溶解,濾過,用水洗凈坩堝及濾器,合并濾液和洗液,加水使成20ml,搖勻,取濾液1ml,滴加硝酸使成中性,再加硝酸1滴,搖勻,置75~85℃水浴中加熱,除盡硫化氫,放冷,滴加1%碳酸鈉溶液使呈中性,加水使成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.1%)。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.7.8 砷鹽

取本品1.0g,加氫氧化鈣1g,混勻,滴加水2ml,混勻,干燥后,先用小火灼燒使炭化,再在500~600℃熾灼使灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0002%)。

3.8 含量測定

取本品約0.4g,精密稱定,精密加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)25ml,微溫溶解,放冷,加中性乙醇(對溴麝香草酚藍指示液顯中性)100ml,加溴麝香草酚藍指示液10滴,用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于35.14mg的C14H13N3O4S2

3.9 類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥

3.10 貯藏

遮光,密封保存

3.11 制劑

(1)美洛昔康片  (2)美洛昔康分散片  (3)美洛昔康膠囊

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 美洛昔康說明書

4.1 藥品名稱

美洛昔康

4.2 英文名稱

Meloxicam

4.3 美洛昔康的別名

美儂西康莫比可優尼統克;Mobic;UHAC62

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物

4.5 劑型

1.片劑:7.5mg,15mg;

2.栓劑:15mg。

3.膠囊:7.5mg。

4.6 美洛昔康的藥理作用

美洛昔康為烯醇酸類非甾體類抗炎藥,具有消炎、鎮痛和解作用。特點是可選擇性地抑制環氧酶-2(COX-2,參與炎癥介質前列腺素的合成),而對環氧化酶-1(COX-1,參與調節機體功能的前列腺素的合成)的抑制作用較輕,因此減少了炎癥部位前列腺素的合成,但生理性前列腺素的合成和功能并不受影響。在起鎮痛抗炎作用的同時,減少了非甾體類抗炎藥普遍引起的胃腸黏膜損害。動物試驗顯示,美洛昔康對腎臟的COX-1并無抑制作用。因此美洛昔康對胃或腎臟的不良反應比其他非甾體抗炎藥輕。據國外報道,與其他非甾體類抗炎藥(如雙氯芬酸吡羅昔康萘普生)相比,美洛昔康胃腸毒性較少,然而這種差別不是絕對的。美洛昔康的某些胃腸道反應發生率與其他藥物相似(如消化癥狀與吡羅昔康相似)。而美洛昔康仍有環氧酶-1抑制活性,所以它并非是“突破性”藥物。目前美洛昔康在醫院處方中可考慮作為其他非甾體類抗炎藥的替代品,用于治療有嚴重胃腸道危險的患者(如老年患者、有消化性潰瘍疾病史者)。建議在完成進一步對比試驗(尤其是與依托度酸萘丁美酮比較)后,應重新考慮其治療地位。

4.7 美洛昔康的藥代動力學

美洛昔康口服或經肛門給藥都能很好地吸收。口服的生物利用度為89%,其中片劑與膠囊具有相同的生物利用度。鎮痛抗炎起效時間為30min。每天劑量為7.5mg和15mg時,血藥濃度分別為0.4~1mg/L和0.8~2mg/L。達到穩態血藥濃度的時間為3~5天。連續治療一年以上的患者,體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的患者相似。美洛昔康易進入滑液,濃度接近在血漿濃度的50%。與血漿蛋白結合率大于99%。美洛昔康在肝臟代謝代謝物無活性,50%經腎臟(尿液)排出,其余經膽道(糞便)排出。半衰期為20h。肝功不全或輕、中度腎功不全時美洛昔康藥動學無較大影響。平均血漿清除率為每分鐘8ml,老年人的清除率降低,分布容積小,平均為11L,個體間差異可達到30%~40%。在大鼠關節炎模型中,口服14C-美洛昔康能選擇性定位于炎癥組織,美洛昔康通過腎臟和腸道排泄

4.8 美洛昔康的適應證

用于治療類風濕性關節炎疼痛骨關節炎關節病、退行性骨關節病)及強直性脊椎炎

4.9 美洛昔康的禁忌證

1.對阿司匹林或非甾體抗炎藥過敏者及美洛昔康過敏者;

2.用后出現哮喘鼻腔息肉血管水腫蕁麻疹等癥狀的患者;

3.活動性消化性潰瘍患者;

4.嚴重肝功能不全者;

5.孕婦及哺乳婦女。

6.未透析的嚴重腎衰竭、出血性疾病直腸炎患者禁用。

4.10 注意事項

1.(1)既往有胃腸疾病或潰瘍史的患者;(2)正在使用抗凝藥治療的患者;(3)幽門螺桿菌感染者;(4)有凝血功能障礙史者;(5)因體液潴留和水腫而加重的高血壓心臟疾病患者;(6)腎功能障礙晚期。

2.用藥前后及用藥時監測肝腎功能。

3.用量應遵醫囑。

4.血紅蛋白濃度明顯降低,大便隱血試驗陽性,黑便等癥狀出現時應停藥。

4.11 美洛昔康的不良反應

1.消化不良、腹痛惡心腹瀉等最為常見(約15%),偶見食管炎、結腸炎等。約0.1%發生嚴重胃腸道反應(包括潰瘍、出血穿孔等)。

2.肝臟:約10%的患者可出現肝酶升高,停藥后可恢復。

3.腎臟:可能引起腎損害,約0.4%的患者可出現輕度血肌酐尿素氮異常,停藥后可消失。

4.神經系統:約7.7%出現頭暈頭痛,還有可能出現眩暈耳鳴嗜睡等反應。

5.血液系統:可引起貧血等不良反應。國外已有口服美洛昔康出現白細胞減少癥的報道,但很罕見。

6.心血管系統:可引起水腫、血壓升高、心悸、潮紅等。

7.其他:可出現瘙癢、口炎、蕁麻疹、光過敏、皮疹等。

4.12 美洛昔康的用法用量

1.美洛昔康每天最大推薦劑量為15mg。(1)骨關節炎:每次7.5~15mg,每天1次。(2)類風濕關節炎:每次15mg,每天1次。根據治療反應,劑量可減至每天7.5mg。對不良反應有可能增加的患者,治療開始時的劑量為每天7.5mg。

2.肌內注射:據國外資料,對于類風濕關節炎和骨關節炎,每天用15mg,用7天。腎功能不全時劑量:嚴重腎功衰竭患者進行透析時,劑量不應超過每天7.5mg。

4.13 美洛昔康與其它藥物的相互作用

1.美洛昔康與環孢素合用時,后者中毒的危險性增加。

2.美洛昔康與左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星合用時,癲癇發作的危險性增加。

3.美洛昔康與磺脲類藥物合用時,發生低血糖的危險性增加。

4.美洛昔康與鈣通道阻滯藥合用時,胃腸道出血的危險性增加。

5.與甲氨蝶呤合用時,應注意美洛昔康可能增加甲氨蝶呤的毒性作用。二者合用時,要嚴格監測血細胞計數。

6.與其他非甾體抗炎藥合用時,胃腸道不良反應可能增加。

7.美洛昔康可使鋰劑的血藥濃度增加。故建議在開始使用,調節劑型或停用美洛昔康時應監控血漿中鋰的濃度。

8.美洛昔康與口服抗凝藥、溶栓劑合用時,出血的可能性增加。必須合用,應密切監測抗凝藥與溶栓藥的作用。

9.考來烯胺可增加美洛昔康的清除率。

10.與免疫抑制藥合用時,可能導致急性腎衰竭

11.美洛昔康與血管緊張素轉換酶抑制藥合用時,可降低后者的降壓和利尿作用。

12.美洛昔康與β-腎上腺阻滯藥合用時,可降低后者的降壓作用。

13.美洛昔康與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時,可降低后者的降壓和利尿作用。

14.美洛昔康與保鉀利尿藥合用時,能降低后者的利尿作用,可能導致高鉀血癥或中毒性腎損害。

15.美洛昔康在治療劑量時與地高辛西咪替丁、抗酸劑、呋塞米等合用時并不出現明顯的相互作用和毒性癥狀。

4.14 專家點評

美洛昔康每天7.5~15mg治療髖、膝關節骨性關節炎的療效與雙氯芬酸每天100mg和吡羅昔康每天20mg相同。對老年患者和輕度炎癥患者,推薦劑量為每天7.5mg,但對嚴重的骨關節炎患者,每天15mg劑量是合適的,尤其是在應用每天7.5mg劑量后沒有獲得滿意效果的。美洛昔康為非類固醇抗炎藥。美洛昔康抗滲出性炎癥的作用優于吡羅昔康、吲哚美辛等。其抑制炎性疼痛作用與吡羅昔康相似,但維持時間長。胃腸道反應小。

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開放分類:痛風及高尿酸血癥用藥物藥物內分泌系統藥物
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  • 評論總管
    2018/6/25 15:33:43 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:19:40 (GMT+08:00)
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