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毛果蕓香堿

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1 拼音

máo guǒ yún xiāng jiǎn

2 英文參考

ocusert pilo

pilocarpine[朗道漢英字典]

carpiline[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與毛果蕓香堿有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
1184195毛果蕓香堿滴眼劑50mg:5ml9.8化學藥品和生物制品部分*
1185195毛果蕓香堿滴眼劑100mg:10ml15.9化學藥品和生物制品部分*
1186195毛果蕓香堿注射劑2mg:1ml瓶(支)3.8化學藥品和生物制品部分*△

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 毛果蕓香堿說明書

4.1 藥品名稱

毛果蕓香堿

4.2 英文名稱

Pilocarpine

4.3 毛果蕓香堿的別名

匹魯卡品匹羅杰匹羅卡品

4.4 分類

神經系統藥物 > 作用自主神經系統的藥物 > 擬膽堿藥

4.5 劑型

1.滴眼劑: 1%~2% ,0.25%,0.5%,1%,2%,3%,4%,6%,8%;

2.眼藥膜:每一小格含毛果蕓香堿25mg;

3.眼膏劑:2%,4%;

4.注射劑(粉):10mg。

5.片劑:5mg。

4.6 毛果蕓香堿的藥理作用

毛果蕓香堿是一種節后擬膽堿藥,能直接作用于M膽堿受體,使膽堿能神經節后纖維興奮,產生毒蕈堿樣作用。

1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括約肌和睫狀肌的膽堿受體,使這兩種平滑肌收縮,導致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。睫狀肌收縮導致房水排出阻力減少,使青光眼眼壓下降。對開角型青光眼,毛果蕓香堿通過縮瞳降低眼壓的確切機制還不十分清楚,但睫狀肌的收縮可擴大小梁間的空間,促進房水的排出。對閉角型青光眼,則通過縮瞳使虹膜根部遠離小梁,房角開放,從而減少小梁網的阻力。毛果蕓香堿也可能有抑制房水生成的作用。毛果蕓香堿降眼壓的幅度與用藥前的眼壓水平成正比,所以主要對青光眼有降眼壓作用,對正常眼壓者作用不明顯。

2.全身用藥后,能促進汗腺、涎腺、淚腺、胃腸道腺體和呼吸道黏液腺的分泌;使胃腸道、膽道、膀胱、呼吸道、子宮等平滑肌興奮;對心血系統有抑制作用,靜脈劑量注射即可引起血壓下降。在囊性纖維化麻風的診斷試驗中,毛果蕓香堿用作發汗劑。

4.7 毛果蕓香堿的藥代動力學

毛果蕓香堿具有水溶和脂溶的雙相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出現縮瞳作用,持續時間達4~8h以上。降眼壓作用的達峰時間約為75min,持續4~14h(和濃度有關)。眼藥膜降眼壓作用的達峰時間為1.5~2h。食物可減少毛果蕓香堿的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干癥狀時,20min起效,單次使用作用持續3~5h,多次使用可持續10h以上。母體化合物的清除半衰期為0.76~1.35h。毛果蕓香堿可能在神經元突觸處失活,也很可能在血漿中失活。毛果蕓香堿及其失活代謝物隨尿排出。

4.8 毛果蕓香堿的適應

1.(1)開角型青光眼:可與乙酰唑胺腎上腺素噻嗎洛爾麻醉藥抗生素或甾體類抗炎眼藥水等聯合使用,以降低眼壓;(2)急性閉角型青光眼:單獨應用或與碳酸酐酶抑制藥、高滲藥物聯合應用,以降低眼壓。也用于急性閉角型青光眼激光虹膜切除術前的急速降壓;(3)慢性閉角型青光眼:特別是青光眼手術后眼壓控制不滿意者;(4)繼發閉角型青光眼。

2.散瞳后使用毛果蕓香堿滴眼液,可抵消睫狀肌麻痹藥或散瞳藥的作用。

3.治療調節性內斜視

4.國外尚有口服制劑,用于多種原因引起的口干。

5.用于治療虹膜炎。

6.用于診斷麻風和囊性纖維化。

4.9 毛果蕓香堿的禁忌

1.對毛果蕓香堿過敏者。

2.支氣管哮喘患者

3.急性結膜炎或其他不應縮瞳的眼病患者(如急性虹膜炎)禁用。

4.10 注意事項

1.(1)膽石癥或膽道疾病患者(可引起膽道平滑肌張力改變);(2)慢性阻塞性肺疾病慢性支氣管炎患者(可引起呼吸道阻力、支氣管平滑肌張力或分泌物改變);(3)肝腎功能不全者;(4)甲狀腺功能亢進者;(5)帕金森病患者;(6)消化性潰瘍或胃腸道痙攣者;(7)腎結石患者(可能引起腎絞痛輸尿管反流);(8)認知能力低下或有精神障礙者(可能影響中樞神經系統);(9)尿路梗阻者;(10)有視網膜脫落史或有脫落危險者。

2.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)應定期進行眼科檢查,如出現視力模糊或近、遠視力改變應引起注意,需進行視力、視野、眼壓描記、虹膜角膜鏡檢查等。(2)心血管疾病患者應監測毛果蕓香堿誘導的心律改變或血流動力學改變。

3.使用滴眼液滴眼時為避免全身吸收過多,用藥后可用手指壓迫淚囊部1~2min,一般情況下應避免頻繁地用藥。

4.遇光易變質,應避光保存

5.如果意外攝入毛果蕓香堿,應當催吐或洗胃。如出現毛果蕓香堿毒性反應,如流涎出汗惡心嘔吐腹瀉、視物不清、頭痛哮鳴、衰弱、震顫、胸痛意識障礙,應給予阿托品抗膽堿藥物。支持治療包括維持呼吸及循環。對嚴重心血管抑制或支氣管收縮者應當使用腎上腺素。

4.11 毛果蕓香堿的不良反應

1.用藥后瞳孔縮小及調節痙攣可使視力下降,產生暫時性近視、視力模糊、視物發暗,并可出現結膜充血、眼痛、眉弓疼痛、頭痛、眼刺激等癥狀。

2.長期應用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜后粘連、虹膜囊腫白內障及近視程度加深等。

3.頻繁滴眼可因過量吸收引起全身毒性,如出汗、流涎、肌肉震顫、抽搐、惡心,嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難哮喘肺水腫等。如產生了全身的毒性癥狀,應予停藥。

4.12 毛果蕓香堿的用法用量

1.使用0.5%~4%的滴眼液,每次1滴,每天4次。

2.急性閉角型青光眼急性發作期:使用1%~2%的滴眼液,每次1滴,每5~10min1次,3~6次后每1~3小時1次,直至眼壓下降(注意:對側眼每6~8小時滴1次,以防對側眼閉角型青光眼的發作)。

3.縮瞳:(1)對抗抗膽堿藥的散瞳作用。用1%的滴眼液1滴;(2)先天性青光眼術前。用1%滴眼液滴眼,一般用1或2次;(3)虹膜切除術前。用2%滴眼液滴眼,每次1滴,共滴4次。

4.使用2%眼膏時,應在臨睡時涂入下側結膜囊內。

5.使用眼藥膜時,應在臨睡時將一小格眼藥膜置入下側結膜囊(可使毛果蕓香堿引起的近視狀態至晨起時達到穩定)。

4.13 藥物相互作用

1.阿托品、環噴托酯(cyclopentolate)與毛果蕓香堿同用時,可干擾毛果蕓香堿的抗青光眼作用,而這些藥物的散瞳作用也會被抵消。

2.地匹福林與毛果蕓香堿合用可導致近視程度暫時增加。

3.毛果蕓香堿可減弱拉坦前列素的作用。

4.磺胺醋酰鈉滴眼液(pH8-9.5)能使結膜液的pH值一過性升高達7.4,并可導致毛果蕓香堿沉淀。

4.14 專家點評

毛果蕓香堿在神經科中常用于一些肌病患者、更多的應用于眼科。毛果蕓香堿是一種節后擬膽堿藥,能直接興奮M膽堿能受體,使瞳孔括約肌收縮。縮瞳作用在10~30min出現,維持4~8h。縮瞳引起前房角間隙擴大,房水易于循環,眼壓下降。最大降眼壓作用約75min出現,維持4~14h。毛果蕓香堿因吸收后副作用多,毒性大,臨床限用于滴眼,主要用于治療慢性單純性青光眼、閉角型青光眼的各期、拮抗擴瞳作用,調節性內斜視、前房積血等,也用于對抗阿托品的散瞳作用。

5 毛果蕓香堿中毒

毛果蕓香堿(匹羅卡品)是M-膽堿受體激動劑,直接激活M膽堿受體,使瞳孔縮小;尚有收縮平滑肌、發汗、流涎等作用。吸收后,作用廣泛而復雜,副作用多。臨床上僅用于局部滴眼,治療青光眼。滴眼時,應壓迫內眥,以防藥液流入鼻腔而吸收,引起全身M膽堿能樣作用。產生的M膽堿能樣作用可用阿托品對抗。[1]

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:112.

毛果蕓香堿相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:神經系統藥物作用于自主神經系統的藥物擬膽堿藥藥物
詞條毛果蕓香堿banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/8/17 16:46:34 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:05:27 (GMT+08:00)
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