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氯壓定

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1 拼音

lǜ yā dìng

2 英文參考

clonidine catapresan

chlofazoline

clonidine

3 概述

氯壓定中樞降壓藥,可直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。有消化系統抑制和保護作用,抑制胃腸蠕動,抗潰瘍作用、抗焦慮與安定有協作用;抗二醋嗎啡癮性;對腦缺血保護作用和鎮痛作用;對燒傷保護作用;對眼壓調節作用。用于治療中,重度高血壓病及多種疾病,如偏頭痛青光眼、術后疼痛糖尿病腹瀉精神分裂癥、阿片戒斷綜合征、戒煙、戒酒、支氣管哮喘、門脈高壓、充血心衰變異心絞痛遲發性運動障礙等。本藥主要損害中樞神經系統心血系統等。

4 氯壓定說明書

4.1 藥品名稱

氯壓定

4.2 英文名稱

Clonidine

4.3 氯壓定的別名

可樂寧;可樂定;血壓得平110降壓片催壓降壓泰生菊樂寧降壓片苯胺咪唑啉降泰生可樂停;Catapres;Catapresan

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷

4.5 劑型

1.注射液:每支0.15mg;

2.片劑:0.075mg,0.15mg。

3.滴眼劑:0.125%,0.25%,0.5%。

4.6 氯壓定的藥理作用

氯壓定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。氯壓定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺上腺上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓直立癥狀較輕或較少見,很少發生直立性低血壓。氯壓定開始用于耳鼻喉科血管收縮藥及高血壓的治療,后發現可以降低眼壓而用于眼科。其降眼壓的機制為減少房水的生成,同時也可增加房水的流出,一般在滴藥后2~3h眼壓降至最低,4~8h后恢復正常。

4.7 氯壓定的藥代動力學

口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官組織內藥濃度比血漿中濃度高,能通過血-腦脊液屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8h。消除半衰期為12.7h,腎功能不全時延長。肝內代謝,40%~60%以原形于24h內經排泄,20%經腸肝循環膽汁排出。貼片劑經皮膚吸收后進入血循環,能以平穩速度釋放氯壓定;除去貼片,局部皮膚內儲存的藥物仍能維持有效血藥濃度24h。

4.8 氯壓定的適應

高血壓、高血壓急癥。開角型青光眼,并可與縮瞳劑合用治療閉角型青光眼。對高血壓青光眼患者尤其適用。

4.9 氯壓定的禁忌

1.低眼壓性青光眼禁用。

2.對氯壓定過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.血壓偏低、冠狀動脈供血不足者,有精神抑郁史,近期心肌梗死患者、雷諾現象患者,慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎患者慎用。

2.老年患者應用后注意避免發生直立性低血壓。

3.氯壓定不產生縮瞳作用,對視力及調節無影響,不引起支氣管痙攣及心率減慢,對無法應用β受體阻斷藥患者可選用氯壓定。

4.不可突然停藥,以免引起交感神經亢奮的“撒藥現象”。

5.氯壓定對心力衰竭患者慎用,眼時對低血壓患者也應慎用。對駕駛員、高空作業、操縱機器者不宜用,因可引起嗜睡

6.氯壓定靜脈注射時可引起血壓升高現象,一般不采用。必須用時,應使患者于臥位,速度應緩慢。

7.長期服用氯壓定如突然停藥,可能出現不安、心悸失眠惡心出汗,并可出現血壓反跳現象,產生高血壓危象。故應緩慢停藥,故加用利血平以耗竭去甲腎上腺上腺上腺素的儲存,或加用α受體阻滯劑如酚妥拉明等,以免停藥后的血壓反跳現象。

4.11 氯壓定的不良反應

惡心、嘔吐厭食和全身不適、短暫肝功能異常、肝炎、腮腺炎。可見短暫血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、緊張和焦躁、精神抑郁、頭痛、失眠、睡行癥夢游癥)及其他行為改變、煩躁不安、直立性低血壓、心悸、心動過速、雷諾現象、心力衰竭和心電圖異常、皮疹、瘙癢、蕁麻疹血管神經性水腫性功能減低,夜尿多、排尿困難、乏力

4.12 氯壓定的用法用量

1.成人口服開始劑量每次0.075~0.15mg,每天2~3次。常用維持劑量每天為0.3~0.9mg。

2.靜脈常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖溶液緩慢注射。24h內總量不宜超過0.6mg。

3.點眼:0.125%~0.5%溶液點眼,每天3次。

4.13 藥物相互作用

乙醇巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥同用,可使中樞抑制作用加強。與其他降壓藥同用可加強其降壓作用。與β受體阻滯劑同用后停藥,可使氯壓定的撤藥綜合征危象發生增多,故宜先停用β受體阻滯劑,再停用氯壓定。與三環類抗抑郁藥同用,可使氯壓定的降壓作用減弱。同用時氯壓定須加量。與非甾體類抗炎藥同用,可使氯壓定的降壓作用減弱。

4.14 專家點評

氯壓定為α2-受體激動劑,屬于咪唑啉降壓藥。用于中度和重度原發性繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動,也適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥,為第二線降壓藥,在眼科主要為局部給藥。氯壓定有降低眼壓作用,且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮,房水生成減少,達到降低眼壓的效果。滴眼后15min開始起效,可維持作用約8h。

5 氯壓定中毒

氯壓定(可樂寧、可樂定、催壓降、血壓得平、110降壓片)為中樞降壓藥,有消化系統抑制和保護作用,抑制胃腸蠕動,抗潰瘍作用、抗焦慮與安定有協作用;抗二醋嗎啡癮性;對腦缺血保護作用和鎮痛作用;對燒傷保護作用;對眼壓調節作用。用于治療中,重度高血壓病及多種疾病,如偏頭痛、青光眼、術后疼痛及糖尿病腹瀉、精神分裂癥、阿片戒斷綜合征、戒煙、戒酒、支氣管哮喘、門脈高壓、充血性心衰、變異性心絞痛、遲發性運動障礙等。治療高血壓,口服每次0.075~0.15mg,3/d,可逐漸增量,通常維持量為0.2~0.8mg/d。靜注每次0.15~0.3mg,加5%葡萄糖液20~40ml中緩慢推注。偏頭痛每次0.1mg,2/d,8周為1個療程。青光眼用0. 25%液滴眼。口服20min起效,24h血藥濃度達峰值,持續6~8h,半衰期7.4~24h。LD50小鼠經口為250~400mg/kg,經靜脈為17.6mg/kg。中毒多為誤服或用藥劑量過大所致。本藥主要損害中樞神經系統及心血管系統等。[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.不良反應

(1)口干便秘、嗜睡、乏力,心動過緩,少數人可見頭暈、頭痛、惡心、食欲缺乏,水鈉潴留。

(2)不可突然停藥,尤其是1d超過1.2mg時,可引起交感受神經亢進的撤藥癥狀,表現為不安、震顫、出汗、頭痛、惡心、嘔吐及心動過速,也可出現失眠及腹痛

2.中毒表現

(1)昏迷伴高血壓或高血壓危象、血壓波動大或低血壓;呼吸受抑制、呼吸減慢,3~4次/min,肌張力低下伴淺反射減弱,瞳孔縮小,體位性低血壓或休克

(2)心動過緩,可誘發阿一斯綜合征、腸麻痹及血糖升高。

(3)失眠、幻覺,甚至精神異常。

5.2 治療

氯壓定中毒的治療要點為[3]

1.如口服過量應立即洗胃,催吐,導瀉。

2.大量輸液,加速體內藥物的排泄。

3.出現低血壓、休克時,應用升壓藥,改善循環功能,糾正休克。

4.心動過緩、阿-斯綜合征者,給予5%葡萄糖液300ml,加異丙腎上腺素1mg,緩慢靜脈滴注,嚴重者安置心臟起搏器

5.對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:144.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:144-145.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:145.

相關文獻

開放分類:循環系統藥物腎上腺素能神經元阻斷藥西藥中毒心血管系統用藥抗高血壓藥
詞條氯壓定banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/8/25 21:38:01 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:47:06 (GMT+08:00)
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