1 概述
氯噻噸為硫雜蒽類抗精神病藥,通過阻斷多巴胺受體起作用。氯噻噸的鎮靜作用比氯丙嗪強,為中效抗精神病藥。無鎮靜作用。尚有抗抑郁和焦慮作用。口服吸收,3~6h血藥濃度達峰,血漿蛋白結合率>95%,半衰期為35h,分布容積14L/kg。主要用于慢性精神分裂癥維持治療。
2 氯噻噸說明書
2.1 藥品名稱
氯噻噸
2.2 英文名稱
Clopenthixol
2.3 氯噻噸的別名
氨噻噸;二鹽酸氯噻噸;高抗素;癸酸酯;氯哌噻噸;氯哌噻噸二鹽酸鹽;Ciatyl;Clopenthixol Dihydrochloride;Clopenthixolum;Clopenthixolum Dihydrochloridum;ClopenthixolumA;Cloperphenthxan;Sordenac;Sordinol
2.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 硫雜蒽類藥
2.5 劑型
1.10mg。2.速效針劑:1ml:50mg。3.長效針劑:1ml:200mg。
2.6 氯噻噸的藥理作用
氯噻噸為硫雜蒽類抗精神病藥,通過阻斷多巴胺受體起作用。藥理作用與氯丙嗪大致相似,對自主神經的作用相對較弱,抗腎上腺素作用和抗膽堿作用所致的不良反應少而輕。氯噻噸的鎮靜作用比氯丙嗪強,為中效抗精神病藥。其鹽酸鹽的作用強而短暫,其癸酸酯需酯酶水解釋放出氯噻噸后才能發揮作用,起效較慢,但作用平穩且持續時間較長。前者適用于急癥患者,后者適用于拒絕服藥或需長期治療的患者。
2.7 氯噻噸的藥代動力學
口服氯噻噸片劑,4h血藥濃度達峰值,通常2~7日起效。肌內注射速效針劑后4h起效,24~48h血藥濃度達峰值。肌內注射長效針劑后1周內顯效,峰值血藥濃度維持7日左右,生物利用度為44%。吸收后原形藥物分布于腦、脊髓、肺、肝、腸道、腎臟及心臟,少量可通過胎盤屏障,并可泌入乳汁。經肝臟代謝,代謝產物無藥理活性。主要隨糞便排泄,少量亦可隨尿液排泄。半衰期為19日。
2.8 氯噻噸的適應證
1.用于精神分裂癥,對精神分裂癥的思維及感知覺障礙(如妄想、幻覺)有較好療效,可改善慢性癥患者的癥狀,長期用藥可預防恢復期患者的癥狀復發。
2.用于躁狂癥、雙相情感障礙的躁狂發作,能較快控制興奮、躁動、多語等癥狀。
3.也可用于精神發育遲緩、阿爾茨海默病(老年癡呆)等伴發的精神癥狀。4還可用于偏執狀態(偏執性精神病)、腦萎縮過程及外傷后的精神障礙等。
2.9 氯噻噸的禁忌證
2.急性酒精中毒者。
5.有驚厥史者。
6.嚴重心、肝、腎功能不全者。
7.孕婦。
8.哺乳婦女。
2.10 注意事項
1.氯噻噸與其他硫雜蒽類藥物及吩噻嗪類藥物有交叉過敏。
2.注意劑量個體化,從小劑量開始給藥,根據療效逐步調整至最適劑量。氯噻噸不宜與其他抗精神病藥物合用。兒童不宜使用速效針劑。服藥期間應避免駕駛車輛或操作機械。
3.慎用:尚不明確。
4.藥物對妊娠的影響:孕婦禁用。
5.藥物對哺乳的影響:哺乳婦女禁用。
6. 貯法:嚴密避光,置冷暗處保存。
2.11 氯噻噸的不良反應
1.主要為錐體外系反應,如顫抖、運動障礙、刻板動作、肌張力增高、靜坐不能等,鹽酸苯海索可減輕上述反應。
2.少見循環系統障礙、心臟傳導阻滯、食欲減退、胃腸道不適、口腔黏膜潰瘍、膽汁淤積性黃疸、視物模糊(角膜和晶體混濁)、唾液和汗腺分泌失調、發熱、尿潴留、停經及異常泌乳、癲癇發作、失眠、多夢、皮疹等。
3.大劑量時可出現頭暈、乏力、嗜睡、口干、心動過速、直立性低血壓等。多見于治療開始2周內,堅持治療或減量癥狀可逐漸減輕至消失。
2.12 氯噻噸的用法用量
1.口服給藥:(1)一般治療:①初始劑量:一次10mg,一日1次。②治療劑量:首劑后每2~3日增加5~10mg,可增至一日80mg,分2~3次服。③維持劑量:一次10~40mg,一日1次。(2)急性精神分裂癥和躁狂癥:初始劑量為一日25~50mg,2~3日后可增加到一日75mg或更高。(3)慢性精神分裂癥的維持治療:一日25~50mg。(4)精神因素引起的激動、煩躁和精神錯亂:一日10~40mg,分3次服或晚間頓服。
2.肌內注射:(1)速效針劑:一次50~150mg深部肌內注射,通常每72小時1次,總量不超過400mg。(2)長效針劑:通常一次200mg深部肌內注射,每2~4周1次,劑量及用藥間隔應根據療效調整。老年人使用速效針劑時應適當減量,一次不宜超過100mg。
2.13 藥物相互作用
1.氯噻噸與催眠藥、鎮靜藥和鎮痛藥合用可相互增效。
2.氯噻噸可增強降壓藥的作用。
3.氯噻噸可增強戊四氮致痙攣的作用。
4.與左旋多巴合用,可減弱后者作用。
6.乙醇與氯噻噸可相互增效,服藥期間應避免飲酒。
3 氯噻噸中毒
氯噻噸(氯哌噻噸)為硫雜蒽類衍生物。抗精神病作用比泰爾登強4~8倍,無鎮靜作用。尚有抗抑郁和焦慮作用。口服吸收,3~6h血藥濃度達峰,血漿蛋白結合率>95%,半衰期為35h,分布容積14L/kg。主要用于慢性精神分裂癥維持治療,20~40mg,肌肉注射,每2~4周1次;有陰性癥狀的精神分裂癥2~4mg/d,分次服用。[1]
3.1 臨床表現
1.不良反應主要是錐體外系反應;偶見一過性失眠。
2.長期服用可引起遲發性運動障礙。
3.2 診斷
氯噻噸中毒的診斷要點為[2]:
1.有服用或誤服氯噻噸史,出現上述臨床表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
3.3 治療
氯噻噸中毒的治療要點為[2]:
對癥治療。