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氯普噻噸

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1 拼音

lǜ pǔ sāi dūn

2 英文參考

chlorprothixene[朗道漢英字典]

chlorprothixen[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

氯普噻噸屬于硫雜蒽類抗精神病藥。為淡黃色結晶性粉末;無臭,無味。其可通過阻斷腦內神經突觸多巴胺受體而改善精神障礙;可產生α-腎上腺素受體阻斷而影響下丘腦和腦下垂體激素分泌;抑制延腦的化學感受區起止吐作用;減少腦干上行激活系統引起鎮靜作用。氯普噻噸作用與氯丙嗪相似。除有明顯的鎮靜作用外,尚具有抗焦慮及抗抑郁作用。口服吸收

4 氯普噻噸藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氯普噻噸

4.1.2 漢語拼音

Lüpusaidun

4.1.3 英文名

Chlorprothixene

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C18H18ClNS   315.87

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(Z)-N,N-二甲基-3-(2-氯-9H-亞噻噸基)-1-丙胺。按干燥品計算,含C18H18ClNS不得少于98.0%。

4.5 性狀

本品為淡黃色結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷中易溶,在水中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為96~99℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加硝酸2ml后,顯亮紅色,加水5ml稀釋后,置紫外光燈下檢視,溶液顯綠色熒光

(2)取本品,加鹽酸溶液(9→1000)制成每1ml中約含50μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在324nm的波長處有最大吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》304圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

避光操作。取本品約50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加乙腈10ml,超聲溶解,加流動相稀釋至刻度,作為供試品溶液;精密量取1ml,置l00mL量瓶中,加流動相稀釋至刻度,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄V D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸緩沖溶液(取磷酸二氫鉀6.0g、十二烷基硫酸鈉2.9g、四丁基溴化銨9g,加水550ml溶解)甲醇一乙腈(55:5:40)為流動相,檢測波長為254nm。理論板數按氯普噻噸峰計算不低于2000,氯普噻噸峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20ul,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20ul,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍(2.0%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3(3.0%)。

4.7.2 殘留溶劑

4.7.2.1 乙醇乙酸乙酯、苯與三氯甲烷

取本品約0.5g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加入N,N二甲基甲酰胺5ml使溶解,密封,作為供試品溶液;另取乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷和苯各適量,精密稱定,用N,N-二甲基甲酰胺制成每1ml中約含乙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、三氯甲烷6ug、苯0.2ug的混合溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)試驗,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液;起始溫度為50℃,維持15分鐘,以每分鐘30℃的速率升溫至220℃,維持10分鐘;進樣口溫度為160℃,檢測器溫度為250℃;頂空瓶平衡溫度為85℃,平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各峰之間的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,均應符合規定[1]

4.7.3 干燥失重

取本品,置以五氧化二磷為干燥劑的干燥器中,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于31.59mg的C18H18ClNS。

4.9 類別

抗精神病藥。

4.10 貯藏

遮光,密封保存

4.11 制劑

氯普噻噸片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 氯普噻噸說明書

5.1 藥品名稱

氯普噻噸

5.2 英文名稱

Chlorprothixene

5.3 氯普噻噸的別名

氯丙硫蒽泰爾登氯丙噻噸氯丙硫新;Tardan;Taractan

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 硫雜蒽類藥

5.5 劑型

1.片劑:12.5mg,25mg,50mg;

2.注射劑(粉):30mg。

5.6 氯普噻噸的藥理作用

氯普噻噸屬于硫雜蒽類。可通過阻斷腦內神經突觸后多巴胺受體而改善精神障礙;可產生α-腎上腺素受體阻斷而影響下丘腦和腦下垂體的激素分泌;抑制延腦的化學感受區起止吐作用;減少腦干上行激活系統引起鎮靜作用。氯普噻噸作用與氯丙嗪相似。除有明顯的鎮靜作用外,尚具有抗焦慮及抗抑郁作用。控制焦慮與抑郁作用比氯丙嗪強,但抗幻覺妄想作用不如氯丙嗪。

5.7 氯普噻噸的藥代動力學

口服后吸收快,達峰時間為1~3h。肌內注射后作用時間可達12h以上。主要在肝內代謝半衰期約為30h,大部分經腎臟排泄

5.8 氯普噻噸的適應

1.用于治療以抑郁、焦慮癥狀為主要表現的精神分裂癥躁狂癥反應性精神病更年期精神病情感精神病性抑郁癥以及伴有興奮或情感障礙的其他精神失常。

2.用于焦慮性神經官能癥

3.也用于帶狀皰疹神經痛。

5.9 氯普噻噸的禁忌

1.對氯普噻噸過敏者。

2.孕婦和哺乳者。

5.10 注意事項

1.(1)骨髓功能抑制患者;(2)心血管疾病患者;(3)肝功能受損者;(4)青光眼患者;(5)震顫麻痹患者;(6)前列腺肥大及尿潴留患者;(7)患呼吸系統疾病的兒童;(8)潰瘍病患者;(9)聯合使用抗膽堿藥時;(10)癲癇患者;(11)有神經阻滯劑所致惡性綜合征病史者。

2.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可引起心電圖改變,如Q波和T波改變;(2)免疫妊娠試驗可出現假陽性;(3)尿膽紅素可呈假陽性。

3.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:(1)大量或長期使用時,應定期檢查白細胞計數;(2)定期檢查肝功能;(3)有可疑黃疸時應檢查尿膽紅素;(4)長期用藥者應定期做眼部檢查,了解角膜與晶體有無沉積物。

4.必須注意氯普噻噸用量的個體化,不宜大劑量使用。治療應從小劑量開始,經數日至數月達到臨床療效時,應再鞏固治療數周,然后逐漸減量到較低的有效維持量。

5.長期接受治療者須停藥時,應在幾周內緩慢減量。驟然停藥,有時會導致遲發性運動障礙惡心嘔吐、震顫或頭暈

6.大量使用或長期用藥時,尤其是老年婦女,常可產生遲發性運動障礙,應注意預防。

7.避免皮膚與藥物接觸,以防止接觸性皮炎

5.11 氯普噻噸的不良反應

1.常見直立性低血壓(甚至暈倒)肌肉僵直(以頸背部明顯)、雙手或手指震顫或抽動、面、口或頸部的肌肉抽搐

2.遲發性運動障礙、皮疹或接觸性皮炎較為少見。

3.罕見的不良反應有粒細胞減少癥、眼部細微沉積物感和黃疸。

4.應高度重視的不良反應有視覺模糊不清、便秘出汗減少、頭暈、萎靡、口干、光敏反應、鼻黏膜充血心動過速月經失調性欲減退、排尿困難及乳腺腫脹。

5.錐體外系反應較氯丙嗪少見。

5.12 氯普噻噸的用法用量

1.(1)成人:常用量25~50mg,每天3~4次;急性患者可達每天600mg。(2)兒童(推薦量):每天1~2mg/kg,分次服。對興奮躁動者,可先肌內注射每天90~150mg,分次給予,控制急性癥狀后改為口服。(3)老年或體弱者須從小量開始,緩慢增至可耐受的較低的治療用量。

2.治療神經官能癥,每天30~45mg,分次服。但通常僅用于苯二氮卓類無效的患者,且應短期、小劑量。

3.用于帶狀皰疹神經痛可口服50mg,每天4次。

5.13 藥物相互作用

1.氯普噻噸能加強中樞神經抑制藥的藥效,合用時應將中樞神經抑制藥的用量減少到常用量的1/4~1/2。

2.與卡法根合用時,對多巴胺的拮抗作用增強,導致氯普噻噸的治療作用和(或)不良反應均增加。

3.與阿替洛爾美托洛爾合用時,可相互抑制對方的代謝,導致兩者的作用增強,出現低血壓反應及氯普噻噸的中毒效應

4.三環類或單胺氧化化酶抑制劑與氯普噻噸合用時,鎮靜和抗膽堿作用增強。

5.與抗膽堿藥合用時抗膽堿作用增強。

6.與鋰劑合用(尤其是氯普噻噸的用量較大時),可能導致虛弱、運動障礙、錐體外系反應加重、腦病腦損傷等。

7.與曲馬朵、佐替平合用時,發生驚厥的危險性增加。

8.普拉睪酮可降低氯普噻噸的藥效。

9.與抗胃酸藥或瀉藥合用時,氯普噻噸的吸收減少。

10.與胍乙啶合用,胍乙啶的降壓作用降低。

11.氯普噻噸通過阻斷腦內多巴胺受體而影響左旋多巴活性,導致左旋多巴的抗帕金森作用降低。

12.與腎上腺素合用時,由于α受體活動受阻,β受體活動占優勢,可導致血壓下降。

13.與卡麥角林合用時,藥理作用相互拮抗,導致兩者的療效均降低。

14.長效巴比妥酸鹽,尤其是苯巴比妥可加快氯普噻噸的代謝速度,使氯普噻噸的作用降低。另外合用時可降低癲癇的發作閾值。

15.氯普噻噸可降低驚厥閾值,使抗驚厥藥作用降低。

16.氯普噻噸可掩蓋某些抗生素的耳毒性

17.與酒精合用,能引起過度鎮靜。

5.14 專家點評

抗精神病作用不及氯丙嗪,但鎮靜作用比氯丙嗪強,抗腎上腺素作用及抗膽堿作用較弱,并有抗抑郁及抗焦慮作用。

6 氯普噻噸中毒

氯普噻噸(泰爾登,氯丙硫蒽)藥理作用與氯丙嗪相似,抗精神病作用不及氯丙嗪,但有明顯的抗抑郁和抗焦慮作用。口服吸收,血漿蛋白結合率> 99%,半衰期8~11.8h,分布容積15.5L/kg。治療精神分裂癥25mg,3/d,以后每5~7d增加25mg,可達400~450mg/d,分3次服用;有焦慮和抑郁者25mg,3~4/d;興奮躁動者可肌肉注射,90mg/d。[2]

6.1 臨床表現

[2]

1.不良反應同氯丙嗪,也可引起體位性低血壓,錐體外系反應少見。

2.偶有肝功能損傷、粒細胞減少和皮疹發生。

3.大劑量可引起癲癇發作。

6.2 診斷

氯普噻噸中毒的診斷要點為[2]

1.有服用或誤服泰爾登史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

氯普噻噸中毒的治療要點為[2]

對癥治療為主。

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:91.

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開放分類:神經系統藥物抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物硫雜蒽類藥藥物
詞條氯普噻噸abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/11/26 4:13:42 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:59:16 (GMT+08:00)
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