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氯雷他定

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1 拼音

lǜ léi tā dìng

2 英文參考

Loratadine[湘雅醫學專業詞典]

Claritin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

氯雷他定是長效三環類抗組胺藥,為白色或類白色結晶性粉末;無臭。抗組胺作用強,對外周組胺H1受體有高度選擇性,對中樞神經的H1受體親和力弱,對乙酰膽堿受體或α1腎上腺受體幾乎不起作用。無中樞神經抑制作用,無抗膽堿作用。用于治療各種皮膚黏膜的過敏性疾病。

4 氯雷他定藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氯雷他定

4.1.2 漢語拼音

Lüleitading

4.1.3 英文名

Loratadine

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C22H23ClN2O2    382.89

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為4-(80氯-5,6-二氫-11H苯并[5,6]-環庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品計算,含C22H23ClN2O2不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。

本品在甲醇乙醇丙酮中易溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶;在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為133~137℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀。

(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在247nm的波長處有最大吸收,在230nm的波長處有最小吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》865圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品,用流動相制成每1ml中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸緩沖液(取磷酸氫二鉀2.28g,加水800ml使溶解,用磷酸調節pH值至6.0,再加水至1000ml)-甲醇(20:80)為流動相,檢測波長為247nm,理論板數按氯雷他定峰計算不低于2000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

4.7.2 殘留溶劑

取本品適量,加內標溶液(精密稱取甲醇適量,加N,N-二二甲基甲酰胺制成每1ml中約含0.1mg的溶液)制成1ml中含0.1g的溶液,作為供試品溶液;精密量取正己烷、丙酮、四氫呋喃異丙醇二氯甲烷乙腈三氯甲烷、甲苯適量,加上述內標溶液制成每1ml中含上述組分分別為0.029mg、0.5mg、0.072mg、  0.5mg、  0.06mg、0.041mg、0.006mg、0.089mg的混合溶液,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第三法),用聚乙二醇為固定相毛細管柱,程序升溫,起始溫度40℃,維持10分鐘,以每分鐘20℃的速率升溫至200℃,維持3分鐘;進樣口溫度220℃;檢測器溫度240℃;氮氣流速為每分鐘3ml,分流比為10:1,精密量取對照品溶液1μl,注入氣相色譜儀,各組分峰及內標峰之間的分離度均應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,按內標法以峰面積計算,含正己烷不得過0.029%,丙酮不得過0.5%,四氫呋喃不得過0.072%,異丙醇不得過0.5%,二氯甲烷不得過0.06%,乙腈不得過0.041%,三氯甲烷不得過0.006%,甲苯不得過0.089%。

4.7.3 氰化物

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ F 第一法),應符合規定

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸40ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于38.29mg的C22H23ClN2O2

4.9 類別

抗組胺藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)氯雷他定片  (2)氯雷他定膠囊  (3)氯雷他定顆粒

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

5 氯雷他定說明書

5.1 藥品名稱

氯雷他定

5.2 英文名稱

Loratadine

5.3 氯雷他定的別名

開瑞坦克敏能諾那他定氯羥他定;Clarityne;Claritine

5.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

5.5 劑型

片劑:10mg。

5.6 氯雷他定的藥理作用

是一種強效、長效的三環抗組胺藥,對外周組胺H1受體有高度選擇性,對中樞神經的H1受體親和力弱,對乙酰膽堿受體或α1腎上腺受體幾乎不起作用。氯雷他定抗組胺活性比阿司咪唑特非那定強,作用時間長達18~24h,是目前起效最快的抗組胺藥。其抗組胺作用起效快、強而持久,且無鎮靜和抗毒蕈堿樣膽堿作用。近年發現氯雷他定對變態反應中黏附分子的表達有抑制作用,故可降低變態反應性炎細胞向過敏灶的趨化,從而控制過敏灶的遲發相炎癥反應

5.7 氯雷他定的藥代動力學

口服吸收良好,在肝內迅速而廣泛地代謝,經尿和糞便排除。服藥后起效快,某些患者在30min內就顯現作用,tmax為1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代謝產物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期則達17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長。氯雷他定和血漿蛋白結合率為97%~99%,DCL為73%~76%。服藥24h后,氯雷他定約27%從尿中排泄,10天后約40%從尿中消除,42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少,因此哺乳期用藥是安全的。

5.8 氯雷他定的適應證

氯雷他定可用于過敏性鼻炎、急性和慢性蕁麻疹以及其他過敏性皮膚病。

5.9 氯雷他定的禁忌證

對氯雷他定過敏者。

5.10 注意事項

1.嚴重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。

2.如連續用氯雷他定在1個月以上者,應更換藥品種,以防產生耐藥性

3.飲酒者、經常服用安定藥物者在初用氯雷他定時,應加強觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的情況,并注意調節用量,或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。

4.在做藥物皮試前大約48h,應停用氯雷他定,因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對所用抗原陽性反應。

5.11 氯雷他定的不良反應

一次服10mg氯雷他定,患者無嗜睡反應,但口服20~40mg時,也會發生劑量相關嗜睡癥狀,甚至頭暈頭痛不良反應。一次服10mg不會損害視覺協調運動或眼球轉動,也不會引起中樞神經系統損害。極少數患者可出現皮疹,惡心嘔吐腹瀉過敏反應,應及時停藥,并對癥處理。

5.12 氯雷他定的用法用量

成人每次10mg,每天1次。12歲以下兒童,體重大于30kg者與成人同量,體重小于30kg者用成人半量。

5.13 氯雷他定與其它藥物的相互作用

與中樞神經系統抑制劑,如巴比妥類、苯二氮卓類鎮靜藥、肌松藥、麻醉藥止痛藥及吩噻嗪類鎮靜藥、三環類抗抑郁藥合用,可引起極度的嗜睡;與單胺氧化化酶抑制藥,如異卡波肼帕吉林苯乙肼苯丙胺合用,可增加氯雷他定的毒性。與抗真菌藥酮康唑并用時可增加抗組胺藥的血藥濃度。

5.14 專家點評

氯雷他定無中樞鎮靜作用,每天只需服用一次,藥效可維持1天,患者順從較好,對慢性蕁麻疹療效較好。其療效優于氯苯那敏氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價格較貴。氯雷他定為選擇性外周H1受體拮抗藥,無膽堿能和腎上腺素拮抗作用眼科多用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎過敏性結膜炎

6 氯雷他定中毒

氯雷他定(克敏能)為長效三環類抗組胺藥,抗組胺作用強,無中樞神經抑制作用,無抗膽堿作用。用于治療各種皮膚黏膜的過敏性疾病。服藥后30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,頓服[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.不良反應罕見,有乏力、頭痛、口干等。

2.過量可出現中樞神經系統抑制或興奮表現。

6.2 治療

氯雷他定中毒的治療要點為[1]

對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:211.

氯雷他定藥品說明書其它版本

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開放分類:抗變態反應藥物抗組胺藥藥物
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  • 評論總管
    2018/5/26 13:54:57 | #0
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