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氯磺丙脲

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1 拼音

lǜ huáng bǐng niào

2 英文參考

chlorpropamide[朗道漢英字典]

adiaben,diabechlor[湘雅醫學專業詞典]

3 氯磺丙脲藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

氯磺丙脲

3.1.2 漢語拼音

Lühuangbingniao

3.1.3 英文名

Chlorpropamide

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C10H13ClN2O3S  276.74

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為N-[(丙氨基羰基]-4-氯苯磺酰胺。按干燥品計算,含C10H13ClN2O3S不得少于99.0%。

3.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味略苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中不溶;在氫氧化鈉溶液中易溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為125~130℃。

3.6 鑒別

(1)取本品約0.1g,加50% (g/g)硫酸8ml,加熱回流30分鐘,放冷,濾過,取濾液,加20%氫氧化鈉溶液使成堿性,加熱,即發生氨臭。

(2)取本品約0.1g與無水碳酸鈉1g混合后,加熱至暗紅色,繼續加熱10分鐘,放冷,加水溶解,濾過,濾液加硝酸使成酸性,加硝酸銀試液1ml,即生成白色沉淀。

(3)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含2.4mg的溶液,取1.0ml,用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至200ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在232nm的波長處有最大吸收

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》508圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 堿性溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加氫氧化鈉試液5ml溶解后,加水20ml,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

3.7.2 有關物質

取本品,用流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.75mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸二氫銨溶液(取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.50±0.05)-乙腈(375:625)為流動相,調節流速使氯磺丙脲峰的保留時間約為9分鐘,檢測波長為200nm。取本品約7.5mg,加流動相100ml,振搖溶解后,加熱回流30分鐘,放冷,取20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高達到滿量程,色譜圖中氯磺丙脲峰與降解產物峰(相對保留時間約為0.8)的分離度應大于6.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有相對保留時間為0.67~0.74的雜質峰(1,3-二丙基脲),其峰面積乘以3.9后不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%):如有相對保留時間為0.76~0.81的雜質峰(4-氯苯磺酰胺),其峰面積乘以0.86后不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%);其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質峰面積(已知雜質峰面積乘以相應的校正因子)的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計。

3.7.3 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.7.5 重金屬

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

取本品約0.6g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于27.67mg的C10H13ClN2O3S。

3.9 類別

血糖藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

氯磺丙脲片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 氯磺丙脲說明書

4.1 藥品名稱

氯磺丙脲

4.2 英文名稱

Chlorpropamide

4.3 氯磺丙脲的別名

對氯苯磺酰丙脲特泌胰氯苯磺酰丙脲氯磺碘丙脲特必胰;Chlronase;Diabetoral;Diabinese

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病胰島疾病用藥物

4.5 劑型

片劑:每片0.1g,0.25g。

4.6 氯磺丙脲的藥理作用

氯磺丙脲為第1代口服長效磺脲類降糖藥。主要通過刺激胰島β細胞增加胰島素的分泌,并抑制肝臟釋放葡萄糖進入血液而起作用。作用強而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲強7~8倍。

4.7 氯磺丙脲的藥代動力學

氯磺丙脲自胃腸道吸收迅速,口服每次后1h即可從血漿中檢出,血漿藥物達峰時間為2~4h。正常人服用氯磺丙脲在1h內出現降血糖作用,3~6h內作用最大,并持續至少24h。氯磺丙脲在人體內肝臟發生代謝(80%),以原形藥物及羥基化或水解代謝物尿液排泄,血漿半衰期約30~36h。服用1次后80%~90%于96h內隨尿液排泄。某些研究結果提示其療效增加可能系排泄較慢、無明顯失活所致,但長期給予治療劑量并不引起血中過度蓄積,因為在治療初始后5~7天內吸收與排泄率達到穩定。氯磺丙脲在母乳中能檢測到。

4.8 氯磺丙脲的適應

用于單用飲食療法、運動療法效果不很好的輕、中型、穩定型成人2型糖尿病患者,作為飲食療法的輔助療法降低血糖。可與胰島素或雙胍類降糖藥合用,療效比單用好。對其他磺酰脲類無反應或已不再敏感的某些患者,用氯磺丙脲可能有效。

4.9 氯磺丙脲的禁忌

磺胺類藥物或氯磺丙脲過敏者禁用。伴有或不伴有昏迷的糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒及胰島素依賴性(幼年型)糖尿患者、肝功能減退、血液病血小板減少者禁用。孕婦禁用。

4.10 注意事項

哺乳期婦女慎用。

4.11 氯磺丙脲的不良反應

1.罕見伴有昏迷、癲癇發作或其他神經系統損傷的嚴重低血糖反應,若發生應立即住院。

2.胃腸道反應:罕見膽汁淤積性黃疸,出現時應停藥。胃腸道障礙是最常見的反應,包括惡心(<5%),腹瀉嘔吐、食欲缺乏及饑餓(<2%)及其他胃腸道反應(<1%)。

3.皮膚反應:瘙癢(<3%),皮膚的其他變態反應(<1%)包括蕁麻疹斑丘疹,如皮膚反應持續則停藥。也見報道皮疹可發展成多形性紅斑剝脫性皮炎

4.血液反應:磺酰脲類可致白細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血再生障礙性貧血及各類血細胞均減少。此外,罕見肝卟啉癥與戒酒硫樣反應。

4.12 氯磺丙脲的用法用量

初始劑量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。連續5~7天,每3~5天增減1次,增減量范圍為50~125mg。維持量為每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖藥改服氯磺丙脲時,改服前一晚停用其他藥,次日早晨改用氯磺丙脲。

4.13 藥物相互作用

可增強磺酰脲類降血糖作用的藥物有非甾體抗炎藥以及與蛋白高度結合的其他藥物、水楊酸鹽類、磺胺類、氯霉素香豆素類、單胺氧化化酶抑制藥和β受體拮抗劑。與氯磺丙脲合用有產生高血糖癥傾向的藥物有噻嗪類藥、腎上腺皮質激素苯噻嗪類、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥苯妥英鈉煙酸、擬交感神經藥、鈣拮抗劑及異煙肼。雌激素類藥物可降低氯磺丙脲的作用。

4.14 專家點評

由于氯磺丙脲為長效制劑,藥物易蓄積,可導致低血糖的發生,不易掌握劑量,所以以治療糖尿病時不作為首選,主要用于尿崩癥的治療,但在治療尿崩癥時應注意監測血糖。

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開放分類:糖尿病及胰島疾病用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條氯磺丙脲banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/9/20 10:19:59 | #0
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