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氯氮平

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1 拼音

lǜ dàn píng

2 英文參考

Clozapine[朗道漢英字典]

clozapinc,W801[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

氯氮平屬二氮䓬類抗精神病藥。為淡黃色結晶性粉末;無臭,無味。主要阻斷邊緣系統多巴胺受體,而對紋狀體多巴胺受體影響較小。具有強大的鎮靜催眠作用,也具有毒蕈堿樣作用。對控制幻覺妄想、躁動的精神分裂癥有明顯療效,對焦慮不安或有陰性癥狀的精神分裂癥也有一定療效。口服吸收良好。幾乎無錐體外系反應

4 氯氮平藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

氯氮平

4.1.2 漢語拼音

Lüdanping

4.1.3 英文名

Clozapine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C18H19ClN4    326.84

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜䓬。按干燥品計算,含C18H19ClN4不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為淡黃色結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為181~185℃。

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加0.5mol/L硫酸溶液-乙醇(1:99)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在242nm與296nm的波長處測定吸光度,吸收系數()分別為710~770與293~320。

4.6 鑒別

(1)取本品約100mg,加碳酸鈉等量攪拌均勻,置干燥試管中灼燒,管口覆以用1% 1,2-萘醌-4-磺酸鈉溶液濕潤的試紙試液顯紫藍色。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》504圖)一致。

(3)取本品和氯氮平對照品適量,分別加甲醇適量溶解后,用流動相稀釋制成每1ml中含50μg的溶液,作為供試品溶液和對照品溶液,照有關物質項下的色譜條件試驗,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品約25mg,置50ml量瓶中,加甲醇10ml,超聲處理5分鐘使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻;精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相稀釋制成每1ml中約含0.3μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-0.4%三乙胺溶液(70:30)為流動相;檢測波長為257nm。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.3%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(0.6%)。

4.7.2 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加無水冰醋酸50ml使溶解,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于16.34mg的C18H19ClN4

4.9 類別

抗焦慮藥、抗驚厥藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

氯氮平片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 氯氮平說明書

5.1 藥品名稱

氯氮平

5.2 英文名稱

Clozapine

5.3 氯氮平的別名

氯札平氯扎平;Leponex;Clozaril

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他

5.5 劑型

1.片劑:25mg,50mg;

2.注射劑:25mg(2ml),50mg(2ml)。

5.6 氯氮平的藥理作用

此乃最早上市的一種二苯氧氮雜類抗精神病藥。氯氮平幾乎無錐體外系反應。主要阻斷邊緣系統的多巴胺受體,而對紋狀體多巴胺受體影響較小。除有較強的抗精神病作用外,氯氮平尚具有鎮靜、抗膽堿、抗腎上腺素及抗組胺的作用,對控制精神病的興奮躁動、幻覺、妄想等急性癥狀效果較好,對慢性退縮、被動的患者也有—定療效。

5.7 氯氮平的藥代動力學

口服吸收迅速,2.5h可達血藥峰值。廣泛分布到各組織,可透過血-腦脊液屏障。生物利用度僅50%,蛋白結合率高達95%,穩態時t1/2約12h。作用持續時間為4~12h。在體內幾乎完全被代謝代謝物的活性很低或無活性,主要由尿排出,30%隨糞便排出。其代謝主要通過P450CYP1A2介導。

5.8 氯氮平的適應

1.治療難治性急、慢性精神分裂癥,其中以緊張型及妄想型療效較顯著。

2.治療躁狂癥

3.治療以興奮躁動為主要癥狀的其他精神病。

5.9 氯氮平的禁忌

1.中樞神經處于明顯抑制狀態的患者禁用。

2.曾有骨髓抑制或血細胞異常疾病史者禁用。

3.禁用于昏迷酒精中毒譫妄藥物中毒中毒性精神病、嚴重肝腎疾病患者。

4.閉角型青光眼前列腺增生患者禁用。

5.10 注意事項

1.氯氮平對12歲以下兒童安全性和有效性尚不確定。

2.藥物對老人的影響:老年患者可能對氯氮平的抗膽堿作用特別敏感,易發生尿潴留、便秘等。

3.藥物對哺乳的影響:氯氮平可經乳汁分泌,服藥期間建議停止哺乳。

4.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:治療開始前與治療后的每周均應進行白細胞分類與計數檢查。如白細胞總數低于3500/μl時不應開始或繼續進行治療,已開始治療者應停藥觀察,每周至少測白細胞2次。白細胞計數低于3000/μl時應終止治療,然后根據白細胞與粒細胞的變化來決定是否恢復治療。

5.服用氯氮平后不要開車或操縱有潛在危險性的機器。

5.11 氯氮平的不良反應

以治療的前3周多見,有自行調節傾向,可并發白細胞升高或降低,如同時產生肌強直和自主神經并發癥時,須排除抗精神病藥惡性綜合征,因已有此綜合征的報道。

5.12 氯氮平的用法用量

1.開始口服每天50~100mg,2~3次分服,以后逐漸增加,最高可達每天600~800mg,維持量每天50~100mg。

2.急用時可肌內注射50~100mg,每天2次。

5.13 藥物相互作用

1.其他中樞神經抑制藥與氯氮平合用時,可嚴重加重對中樞神經的抑制作用。

2.抗膽堿藥與氯氮平合用時,可增強抗膽堿作用。

3.地高辛肝素苯妥英鈉華法林與氯氮平合用時,可加重骨髓抑制作用。

4.碳酸鋰與氯氮平合用時,可增加發生驚厥、抗精神病藥惡性綜合征、精神錯亂與肌張力障礙的危險。

5.與苯二氮卓類合用可致昏迷。

6.與酒精合用可引起過度鎮靜。

7.咖啡因可抑制氯氮平的代謝,使氯氮平血藥濃度升高,毒性增加。故使用氯氮平期間應謹慎攝入含咖啡因的食物,如巴西可可、冬青茶等。

8.氯氮平與葡萄柚汁之間的相互作用還不明確。

5.14 專家點評

氯氮氯氮平是最早的典型抗精神病藥物,治療精神分裂癥無論是陽性癥狀還是陰性癥狀其療效均優于氯丙嗪氟哌啶醇,尤其是對陰性癥狀的療效更佳。另外,在改善情緒退縮、焦慮抑郁、概念紊亂、思維異常等方面的療效也優于氯丙嗪。氯氮平對躁狂癥有顯著療效,且見效快。其中對控制興奮躁動的療效與氯丙嗪相當,而情感癥狀的控制則優于氯丙嗪,因此很適用于治療躁狂癥患者,其療效優于鋰鹽

6 氯氮平中毒

氯氮平(氯扎平)屬二氮䓬類抗精神病藥。具有強大的鎮靜催眠作用,也具有毒蕈堿樣作用。對控制幻覺、妄想、躁動的精神分裂癥有明顯療效,對焦慮不安或有陰性癥狀的精神分裂癥也有一定療效。口服吸收良好,開始25mg,2/d,以后每3~5d增加劑量1次直到最適量,一般為300~600mg。治療量以不超過400mg/d較為安全。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.接受治療量的患者,半數以上有流涎。心動過速發生率為53.3%,其他不良反應有錐體外系反應28.9%和乏力嗜睡惡心嘔吐、胃不適、腹痛大便干燥等。用藥早期可出現體位低血壓、白細胞增多或發熱,偶見癲癇大發作和粒細胞減少。劑量> 400mg/d,白細胞減少的發生率明顯增加。

2.氯氮平用量過大,每日量大于500mg,可引起癲癇發作。可能發生譫妄狀態,罕見心臟毒性。劑量增加過快,易產生體位性低血壓。

6.2 診斷

氯氮平中毒的診斷要點為[2]

1.有服用或誤服氯氮平史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

氯氮平中毒的治療要點為[2]:

1.過量攝入本品后,立即予以洗胃,吞服藥用炭

2.過量攝入引起的中毒癥狀無特效解毒藥,予以對癥、支持治療。

3.血液透析血液灌流不能有效地去除體內的氯氮平。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:93-94.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:94.

氯氮平相關藥品說明書其它版本

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開放分類:神經系統藥物抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物藥物其他抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物
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  • 評論總管
    2019/8/25 21:19:29 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:59:33 (GMT+08:00)
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