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羅蘇伐他汀

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1 拼音

luó sū fá tā tīng

2 英文參考

Rosuvastatin[湘雅醫學專業詞典]

3 羅蘇伐他汀說明書

3.1 藥品名稱

羅蘇伐他汀

3.2 英文名稱

Rosuvastatin

3.3 羅蘇伐他汀的別名

瑞舒伐他汀可定;Crestor

3.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制

3.5 劑型

5mg/片;10mg/片;20mg/片;40mg/片。20~25℃密閉、防潮保存

3.6 羅蘇伐他汀的藥理作用

羅蘇伐他汀對羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶有較高的親和力,通過競爭HMG-CoA還原酶,從而減少膽固醇生物合成,引起血液中膽固醇的清除增加。羅蘇伐他汀能夠降低總膽固醇TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、三酰甘油,使血管內膽固醇濃度降低,并增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。

3.7 羅蘇伐他汀的藥代動力學

劑量口服羅蘇伐他汀20mg,約3~5h達峰濃度(Cmax)6.1ng/ml。羅蘇伐他汀吸收速度中等,食物可使羅蘇伐他汀的吸收速度減緩,Cmax降低20%,但吸收量不變。口服生物利用度約為20%。羅蘇伐他汀可與血漿蛋白呈可逆性結合,結合率為88%。穩態平均分布容積為134L。羅蘇伐他汀消除半衰期長,tl/2為19h。羅蘇伐他汀僅部分(約10%)在肝臟代謝,主要為N-去甲基化和內酯化。去甲基化代謝產物活性只有原形藥物的一半,內酯化代謝產物活性與原形相當。羅蘇伐他汀90%經膽汁排泄,10%經尿排泄,大部分以原形排泄。靜脈給藥則72%經肝膽系統清除,28%經腎臟清除。

3.8 羅蘇伐他汀的適應證

用于原發性高膽固醇血癥、混合性脂質失調的 治療。

3.9 羅蘇伐他汀的禁忌證

1.對羅蘇伐他汀過敏患者禁用。

2.活動肝病患者禁用。

3.肌病患者禁用。

4.妊娠毒性分級為X,孕婦禁用。

3.10 注意事項

1.過度飲酒者慎用。

2.有肝病史的患者慎用。

3.羅蘇伐他汀在大鼠乳汁中的濃度為血漿藥物濃度的3倍,哺乳期婦女慎用。

4.服藥前與服藥期間接受低膽固醇飲食,服用劑量因人因治療目標而異。

5.在使用羅蘇伐他汀前及治療3個月內進行肝功能檢查,若血清轉氨酶高于正常值3倍時應停用羅蘇伐他汀或減量。

6.若有不明原因肌痛、肌無力發生時或懷疑為肌病應立即停用羅蘇伐他汀。

7.在不同性別和年齡人群中使用的藥動學無差異。

8.8歲以下兒童用藥安全性尚無資料。

9.輕、中度腎功能不全對羅蘇伐他汀血漿濃度無影響,重度腎功能不全者血藥濃度為正常者的3倍,嚴重肝功能不全者血藥濃度可達正常者的2倍。

10.發生藥物過量采用支持治療,羅蘇伐他汀不易通過透析清除。

3.11 羅蘇伐他汀的不良反應

羅蘇伐他汀耐受良好,不良反應多為輕微、一過性。常見不良反應有肌痛、腹痛便秘惡心和疲勞。其他不良反應包括以下幾方面。

1.心血管系統 高血壓心絞痛、血管擴張、心悸

2.消化系統 便秘、胃腸炎胃炎嘔吐、胃腸脹氣、牙周膿腫

3.中樞神經系統 頭暈失眠、張力增加、感覺異常焦慮眩暈神經痛。

4.呼吸系統 氣管炎咳嗽加重、呼吸困難肺炎哮喘

5.其他 糖尿病貧血、淤斑、外周水腫關節痛、關節炎、瘙癢。

6.2004年FDA警告 羅蘇伐他汀可致嚴重肌毒性。

3.12 羅蘇伐他汀的用法用量

口服,推薦起始劑量10mg,常用劑量5~40mg,每日1次,飯前或飯后服用。 純合子家族性高膽固醇血癥:口服,推薦起始劑量20mg,每日1次,最大日劑量40mg。 亞裔患者:推薦開始劑量5mg,每日1次,劑量可根據情況調整為每日5mg、10mg、20mg。 正在服用環孢素的患者:推薦劑量5mg,每日1次。 嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min):推薦劑量5mg,每日1次,最大日劑量10mg。

3.13 羅蘇伐他汀與其它藥物的相互作用

1.羅蘇伐他汀不經P450 3A4代謝,與酮康唑同時服用對羅蘇伐他汀血漿藥物濃度無影響。

2.與紅霉素同時使用可使羅蘇伐他汀的AUC和Cmax分別降低20%和31%,但無臨床意義。

3.與伊曲康唑同時使用,羅蘇伐他汀(10mg,80mg)AUC增加(39%,28%)。

4.與氟康唑同時使用羅蘇伐他汀AUC增加14%。

5.與環孢素同時使用,環孢素血血漿藥物濃度無變化,但羅蘇伐他汀Cmax增加11倍,AUC增加7倍,與環孢素合用應慎重,并考慮羅蘇伐他汀劑量。

6.與華法林地高辛合用,對華法林和地高辛的血漿藥物濃度沒有影響。

7.與非諾貝特合用,二者血藥濃度均無變化。

8.與吉非貝特合用,羅蘇伐他汀AUC和Cmax分別增加90%和120%。

9.與抗酸劑(氫氧化化鋁,氫氧化化化鎂)合用,血漿藥物濃度無變化。

10.與口服避孕藥合用,可使炔雌醇的血藥濃度增加26%,炔諾酮的血藥濃度增加34%。

相關文獻

開放分類:循環系統藥物調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物HMG輔酶A還原酶抑制劑藥物
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  • 評論總管
    2018/9/19 18:55:55 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:48:37 (GMT+08:00)
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