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螺內酯

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1 拼音

luó nèi zhǐ

2 英文參考

spironolactone[湘雅醫學專業詞典]

aldactone[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與螺內酯有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備注
878129螺內酯膠囊20mg*100盒(瓶)24.7化學藥品和生物制品部分*
879129螺內酯膠囊20mg*12盒(瓶)3.2化學藥品和生物制品部分
880129螺內酯片劑20mg*24盒(瓶)5.8化學藥品和生物制品部分
881129螺內酯片劑20mg*100盒(瓶)23化學藥品和生物制品部分

注:

1、表中備注欄標注“*”的為代表品。

2、表中代表劑型規格在備注欄中加注“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。

4 概述

螺內酯是利尿藥,為白色或類白色的細微結晶性粉末;有輕微硫醇臭。通過在腎遠曲小管和集合管的上皮細胞內競爭醛固酮受體,使K+Na+的交換降低,促進Na+Cl-的排出而產生利尿。因K+排出減少故為保K+利尿藥。主要用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫,如肝硬化腹水腎病綜合征和頑固性心衰等。主要影響水鹽代謝,引起的低鈉血癥高鉀血癥

5 螺內酯藥典標準

5.1 品名

5.1.1 中文名

螺內酯

5.1.2 漢語拼音

Luoneizhi

5.1.3 英文名

Spironolactone

5.2 結構式

5.3 分子式與分子量

C24H32O4S   416.57

5.4 來源含量

本品為17β-羥基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯。按干燥品計算,含C24H32O4S應為97.0%~103.0%。

5.5 性狀

本品為白色或類白色的細微結晶性粉末;有輕微硫醇臭。

本品在三氯甲烷中極溶解,在苯或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。

5.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為203~209℃,熔融時同時分解

5.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-33°至-37°。

5.6 鑒別

(1)取本品10mg,加硫酸2ml,搖勻,溶液顯橙黃色,有強烈黃綠色熒光,緩緩加熱,溶液即變為深紅色,并有硫化氫氣體產生,遇濕潤的醋酸試紙顯暗黑色;將此溶液傾入約10ml的水中,成為黃綠色的乳狀液

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》582圖)一致。

5.7 檢查

5.7.1 結晶細度

取本品適量,置載玻片上,加水1滴,蓋上蓋玻片并適當壓緊,置具有測微尺的顯微鏡視野檢查,首先上下左右移動,在晶體分布均勻的視野下計數,先計10μm以上的,再計10μm以下的。計數結果,10μm以下的結晶應不少于90%。

5.7.2 巰基化合物

取本品2.0g,加水30ml,振搖后,濾過,取濾液15ml,加淀粉指示液2ml,用碘滴定液(0.005mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。消耗碘滴定液(0.005mol/L)不得過0.10ml。

5.7.3 有關物質

取本品約62.5mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加四氫呋喃2.5ml溶解后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液(1);精密量取對照溶液(1)0.5ml,置10ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液(2);取坎利酮對照品約25mg,精密稱定,置10ml量瓶中,加四氫呋喃1.0ml溶解后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(1);精密量取對照品溶液(1)1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(2);取供試品溶液與對照品溶液(1)各1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以乙腈-四氫呋喃-水(8:18:74)為流動相,流速為每分鐘1.8ml,檢測波長為254nm。取系統適用性試驗溶液20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,螺內酯峰與坎利酮峰的分離度應大于1.4。精密量取供試品溶液、對照溶液(1)、對照溶液(2)與對照品溶液(2)各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至供試品溶液主成分峰保留時間的2倍。對照溶液(2)色譜圖中主峰的信噪比應大于6。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,除坎利酮峰與小于對照溶液(2)主峰面積的色譜峰外,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液(1)主峰面積(1.0%);轉換檢測波長至283nm,精密量取供試品溶液與對照品溶液(2)各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液(2)色譜圖中坎利酮峰保留時間一致的峰,其峰面積不得大于對照品溶液(2)主峰面積(1.0%);在254nm和283nm波長處檢出的雜質總量不得大于1.0%。

5.7.4 殘留溶劑

5.7.4.1 甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、吡啶與二甲基甲酰胺

取本品約1g,精密稱定,置20ml頂空瓶中,精密加入內標溶液(取正丙醇適量,精密稱定,用二甲基亞砜稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,即得)1ml,用二甲基亞砜定量稀釋至10ml,加蓋密閉,振搖使溶解,作為供試品溶液;另分別取甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、吡啶與二甲基甲酰胺對照品,精密稱定,用二甲基亞砜定量稀釋制成每1ml中含甲醇、乙醇、丙酮與乙酸乙酯均約為1mg,含四氫呋喃、吡啶與二甲基甲酰胺分別約為0.07mg、0.02mg與0.09mg的溶液:精密量取5ml,置20ml頂空瓶中,精密加入內標溶液1ml,用二甲基亞砜定量稀釋至10ml,加蓋密閉,搖勻,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P)試驗。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,柱溫為40℃,維持8分鐘,以每分鐘45℃的速率升溫至200℃,維持3分鐘;檢測器溫度為250℃,進樣口溫度為200℃,頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘。分別精密量取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣,記錄色譜圖,按內標法以峰面積計算,含甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、吡啶與二甲基甲酰胺均應符合規定

5.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

5.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

5.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

5.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(50:50)為流動相;檢測波長為238nm。理論板數按螺內酯峰計算不低于3000,螺內酯峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

5.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取螺內酯對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

5.9 類別

利尿藥。

5.10 貯藏

密封保存

5.11 制劑

(1)螺內酯片  (2)螺內酯膠囊

5.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

6 螺內酯說明書

6.1 藥品名稱

螺內酯

6.2 英文名稱

Spironolactone

6.3 螺內酯的別名

安體舒通螺旋內酯固醇阿爾達克通螺旋內酯甾酮;Antisterone;Spirolone

6.4 分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 低效利尿藥

6.5 劑型

1.片劑:20mg;

2.膠囊:20mg。

6.6 螺內酯的藥理作用

螺內酯為類固醇,是作用強烈的內源性鹽類皮質激素醛固酮。螺內酯與醛固酮有類似的化學結構,在遠曲小管和集合管的皮質段上皮細胞內與醛固酮競爭結合醛固酮受體,從而抑制醛固酮促進K+-Na+交換的作用。使Na+和Cl排出增多,起到利尿作用,而K+則被保留。該藥利尿作用較弱,緩慢而持久。連續用藥一段時間后,其利尿作用逐漸減弱。同時具有抗雄激素活性,可選擇性地破壞睪丸腎上腺微粒體細胞色素P450,從而抑制性腺產生雄激素,并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體,減少雄激素對皮脂腺刺激

6.7 螺內酯的藥代動力學

微粒制劑口服后胃腸道吸收率90%,高峰濃度時間為3~4h。螺內酯在肝內迅速大量代謝,長期用藥時,約70%活力來自代謝物坎利酮(canrenone),食物能使此活性代謝物的生物利用度提高。坎利酮98%與血漿蛋白結合,半衰期10~35h。坎利酮和其他代謝物都由尿、便排出。

6.8 螺內酯的適應證

慢性充血性心力衰竭肝硬化腹水及腎病綜合征等并發的水腫。診斷和治療原發性醛固酮增多癥。女性痤瘡、女性多毛癥、雄激素源性脫發。

6.9 螺內酯的禁忌證

腎衰竭及血鉀偏高者禁用。

6.10 注意事項

單獨應用可引起低血鈉及高血鉀,故長期用藥應定期測鉀、鈉離子

6.11 螺內酯的不良反應

長期用藥可出現頭痛嗜睡精神錯亂、運動失調、紅斑性皮疹、多毛癥和泌尿系統紊亂等。長期用藥后可出現性欲減退陽萎、男子乳腺發育、女性可有乳房觸痛和月經失調。血尿素氮血清尿酸水平可升高,粒細胞減少及嗜酸細胞增多。慢性腎功能衰竭患者或同時補鉀者可發生高血鉀。胃腸紊亂及胃潰瘍偶見。

6.12 螺內酯的用法用量

1.口服20~40mg(微粒型),每天3次。加大劑量血清鉀水平也難有增長,且常有不良反應發生。

2.治療成人肝硬化水腫及腹水:口服300~600mg(微粒型),分次服用,個別患者需量更大(每月約800mg)。

3.治療成人原發性醛固酮癥(原發性醛固酮增多癥):每天口服300~600mg分為3~4次,用后尿鉀明顯減少,血鉀升高,血鈉下降。用于原發性醛固酮癥在手術前治療3~4周,對于不宜手術或手術后效果不佳者,可以用維持量長期治療以緩解癥狀常用量每次40~60mg(微粒型),每天3~4次。待血鉀恢復正常,血壓逐步降至正常后,以維持量長期應用。維持量為每天40mg,1次或分次服。

6.13 螺內酯與其它藥物的相互作用

氯化鉀或與其他保鉀利尿劑合用,可引起高鉀血癥,尤其在腎功能不全者,危及生命。與噻嗪類藥物合用,可加強利尿,而排鉀作用為螺內酯所抵消,二藥合用可增加療效,減少不良反應。但應監測血鉀水平。與ACEI合用,高血鉀作用相加,尤其是腎功能不全者,禁止合用。與吲哚美辛消炎痛)合用可引起血鉀升高。應用過程中不可盲目使用氯化鉀,亦不可與氨苯蝶啶合用,以免引起高鉀血癥。

6.14 專家點評

潴鉀利尿劑與失鉀利尿劑合用,有相加的療效,同時抵消各自的不良反應。特別是螺內酯通過拮抗醛固酮的作用,對重度CHF有顯著療效。螺內酯治療痤瘡的有效率為50%~100%,與其他常規療法合用可提高療效,對多毛癥需持續用藥2~12個月,長期應用應注意其不良反應。

7 螺內酯中毒

螺內酯(安體舒通)在腎遠曲小管和集合管的上皮細胞內競爭醛固酮受體,使K+、Na+的交換降低,促進Na+和Cl-的排出而產生利尿。因K+排出減少故為保K+利尿藥。主要用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫,如肝硬化腹水、腎病綜合征和頑固性心衰等。小鼠口服LD50>1.0g/kg,大鼠LD50腹腔注射為0.277g/kg。常用量口服每次20~40mg,3/d。主要影響水鹽代謝,引起的低鈉血癥和高鉀血癥。[1]

7.1 臨床表現

不良反應表現如下[1]

1.中樞神經系統

頭痛、眩暈、衰弱、嗜睡、精神錯亂及共濟失調等。

2.消化系統

厭食惡心嘔吐胃痙攣腹痛腹瀉等。

3.內分泌系統

男性乳房發育、性欲低下、陽痿少精子癥;女性乳房增大和疼痛、女性多毛癥、月經不調閉經、乳房硬結及偶見乳腺癌報告。

4.代謝異常

低鈉血癥、高鉀血癥、高尿酸血癥、血尿素氮升高,輕度酸中毒

5.其他

皮疹、蕁麻疹、藥熱、嗜酸性粒細胞增多、粒細胞減少、紅斑狼瘡綜合征等。

7.2 治療

螺內酯中毒的治療要點為[1]

1.誤服大劑量中毒者,應立即進行催吐、洗胃。

2.補液,糾正低鈉血癥、高鉀血癥,維持水和電解質平衡。

3.其他:對癥治療

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:168.

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  • 評論總管
    2018/6/19 17:54:41 | #0
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