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咯利普蘭

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1 拼音

gē lì pǔ lán

2 英文參考

Rolipram

3 咯利普蘭說明書

3.1 藥品名稱

咯利普蘭

3.2 英文名稱

Rolipram

3.3 咯利普蘭的別名

環戊苯吡酮;Eolipram;Adco

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 其他

3.5 劑型

每片含咯利普蘭0.5mg。

3.6 咯利普蘭的藥理作用

小鼠灌胃給藥(劑量分別為0.01mg/kg,0.05mg/kg,0.2mg/kg和2.0mg/kg).連續用藥6個月。無毒劑量為0.2mg/kg。猴口服給藥[5mg/kg·d),50mg/(kg·d)]4周,無毒劑量為5mg/(kg·d)。在此基礎上重新設定口服劑量[2.5,5和10mg/(kg·d)],連續給藥26周,無毒劑量為2.5mg/(kg·d)。致畸實驗中,母鼠每日灌胃給予0.8mg/kg時,未發現對胎兒胚胎有不利影響。

3.7 咯利普蘭的藥代動力學

健康男性志愿者口服咯利普蘭1mg,吸收較好,生物利用度為73%,半衰期為2h,總清除率2ml/(min·kg),主要隨尿液快速排出。另有6位志愿者靜脈注射0.1mg或口服1.0mg咯利普蘭后,測定了血漿半衰期等藥動學參數,結果表明;靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個階段,各階段半衰期分別為0.2,0.6~0.9及6~8h,總清除率為6ml/(min·kg)。口服后0.5h,血藥濃度達到峰值(16ng/ml),生物利用度為74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動力學相似

3.8 咯利普蘭的適應證

抑郁癥

3.9 咯利普蘭的不良反應

臨床試驗中發現,咯利普蘭劑量為2,3mg時會誘發惡心,腹部不適和發汗,并輕微地增加血液氫化可的松的水平。用藥30min之內反應明顯,在2h之內消失。在有關檢查中未見咯利普蘭引起的變態反應

3.10 咯利普蘭的用法用量

口服,每次0.5mg,3次/d。

3.11 專家點評

在Ⅰ期臨床實驗中,患有抑郁癥的病人用藥2周后,約73%的病人呈現藥效。而且耐受性良好。咯利普蘭的抗抑郁作用及耐受性均優于三環類抗抑郁藥,且無抗膽堿效應,對抑郁發作的療效類似于對照藥物。因此較適于老年病人。對重度、輕度或非典型抑郁癥病人,咯利普蘭的療效及安全性丙咪嗪無明顯差異。在一項多中心、雙盲、隨機的臨床試驗中,58例抑郁癥病人參加了實驗,劑量分別為0.25,0.5或1mg,每日3次。幾種劑量的咯利普蘭均有顯著的抗抑郁效果和耐受性,而取0.5mg時最好。另有實驗表明,阿米替林對抑郁癥病人的療效優于咯利普蘭。

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開放分類:神經系統藥物抗抑郁藥物藥物其他抗抑郁藥物
詞條咯利普蘭wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/2/20 5:19:45 | #0
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