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硫氮卓酮

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1 拼音

liú dàn zhuó tóng

2 英文參考

CRD401

dilthiazem

diltiazem

DTZ

3 硫氮卓酮說明書

3.1 藥品名稱

硫氮卓酮

3.2 英文名稱

Diltiazem

3.3 硫氮卓酮的別名

硫氮卓酮卓硫氮卓酮䓬[1][質疑]硫氮卓酮的別稱;地爾硫;硫氮䓬酮[1][質疑]硫氮卓酮的別稱乎爾興蒂爾丁恬爾心合貝爽合心爽哈氮卓哈氮䓬[1][質疑]硫氮卓酮的別稱泌爾康;Herbesser;Dilthiazem;Cardizem;CRD-401

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 鈣通道阻滯劑

3.5 劑型

1.(合心爽)30mg,(恬爾心)30mg。

2.緩釋片劑:(蒂爾丁)200mg。

3.膠囊:(合貝爽)90mg。

3.6 硫氮卓酮的藥理作用

硫氮卓酮為苯噻氮(苯噻嗪)類鈣拮抗劑,作用與維拉帕米相似,通過抑制鈣內流使4相自動除極斜率下降,抑制竇房結及房室結自律性,抑制房室結傳導性,但對房室旁路無明顯抑制作用。此外,尚有擴血管作用及輕度負性肌力作用。

3.7 硫氮卓酮的藥代動力學

口服吸收迅速且完全,長期給藥后吸收率可大于90%,但由于肝臟的首過效應,生物利用度僅45%左右。口服后10~15min開始起效,Cmax為1~2h,蛋白結合率為80%,主要分布在心、肝、腎等各種器官組織靜脈注射后,藥物迅速出現在膽汁和胃腸道中,說明其存在著肝腸循環過程。半衰期為4~6h,96%~99%在肝臟代謝,其代謝產物也有活性,代謝產物60%經糞便排泄,40%經尿排出。

3.8 硫氮卓酮的適應

1.心絞痛,包括由冠狀動脈痙攣或狹窄所致的心絞痛,如靜息性心絞痛、變異型心絞痛或勞力性心絞痛。

2.高血壓,可單用或與其他抗高血壓藥物合用。

3.室上性快速心律失常注射劑可用于轉復陣發性室上性心動過速控制心房顫動心房撲動的心室率。

4.肥厚性心肌病

3.9 硫氮卓酮的禁忌

1.對硫氮卓酮或其他鈣通道阻滯藥過敏。

2.病竇綜合綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯引起心動過緩并缺乏有效的人工心臟起搏。

3.嚴重低血壓心源性休克

4.急性心肌梗死伴肺充血

5.存在房室旁道(如WPW綜合征LGL綜合征)或短PR綜合征的心房顫動或心房撲動時禁止靜脈給藥。

6.室性心動過速禁止靜脈給藥。

7.新生兒禁用含苯甲醇的注射劑。

8.孕婦禁用注射劑。

3.10 注意事項

1.(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受體阻滯藥的患者。(3)低血壓。(4)肝功能或腎功能損害者。(5)陣發性室上性心動過速轉律慎用靜脈制劑。(6)Ⅰ度房室傳導阻滯慎用靜脈制劑。(7)胃腸運動增高或胃腸梗阻時慎用緩釋劑

2.藥物對老人的影響:高齡患者用藥時應從低劑量開始。

3.藥物對哺乳的影響:硫氮卓酮對母乳喂養的影響尚存在爭議,但硫氮卓酮可從乳汁排出,且在乳汁中的濃度接近于血藥濃度,因而在哺乳期間不推薦使用硫氮卓酮。如哺乳婦女確有必要使用硫氮卓酮,須停止母乳喂養。

4.硫氮卓酮在肝內代謝由腎和膽汁排泄,長期給藥應定期監測肝、腎功能。使用注射劑時應持續心電監護、頻繁測量血壓,并應配置心臟復律除顫器等急救復蘇設備。

5.劑量應個體化。一天分數次口服時,可在餐前或臨睡時服,劑量每1~2天逐漸增加,直到獲得適合的效應。停藥時應逐漸減量,不能突然停藥,以免出現高血壓反跳或心絞痛。

6.緩釋膠囊應整個吞服,不要分開、咀嚼或粉碎。

7.注射劑在臨用前溶解于5ml注射用水,溶解后呈無色澄明液體。如與其他藥劑混合后pH越過8,可能析出結晶

8.在使用注射劑治療寬QRS波心動過速前,必須仔細鑒別是室性心動過速還是寬QRS波的室上性心動過速。

9.硫氮卓酮應避免與β-受體阻滯藥同時靜脈給藥。靜脈給予硫氮卓酮后至少應間隔數小時以上方可使用β-受體阻滯藥注射劑。

10.皮膚反應可為暫時的,繼續用藥可以消失,但皮疹可發展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎,如皮膚反應持續不退應停藥。

11.硫氮卓酮過量時可引起心動過緩、低血壓、傳導阻滯和心力衰竭。過量反應加重除應用胃腸道方法(如洗胃、藥用炭吸附)去除外,基于硫氮卓酮藥理作用和臨床經驗,可考慮采用以下方法:(1)心動過緩:給予阿托品0.6~1mg,如無迷走阻滯反應,可謹慎應用異丙腎上腺上腺上腺素。(2)高度房室傳導阻滯:安置起搏器。(3)心力衰竭:給予正性肌力藥物(如異丙腎上腺上腺上腺素、多巴胺多巴酚丁胺)和利尿藥。(4)低血壓:給予升壓藥,如多巴胺或去甲腎上腺上腺上腺素。

3.11 硫氮卓酮的不良反應

較少,可有頭暈頭痛水腫、面紅、失眠,亦可有胃腸道不適、惡心腹瀉便秘、皮疹、脈緩,有時可引起房室傳導阻滯、直立性低血壓,偶見肝損害(GOT、GPT升高)及過敏反應。大劑量靜脈注射給藥時,可引起竇性心動過緩竇性停搏、重度房室傳導阻滯及低血壓等類似維拉帕米的不良反應。

3.12 硫氮卓酮的用法用量

合心爽,每次半片至2片,每天3次;合貝爽,每次9mg,每天2次;蒂爾丁,每次1粒,每天1次。

3.13 藥物相互作用

與對心臟收縮和(或)傳導有影響藥物聯用時,可能存在協同作用,應用硫氮卓酮須仔細確定所用劑量。硫氮卓酮在體內由細胞色素P450氧化酶生物轉化,與經過同一生物轉化途徑的其他藥物聯用可導致代謝的競爭抑制,故多種藥物治療時應謹慎。在開始加用或停用硫氮卓酮時,其他具有相同代謝途徑的藥物特別是治療指數低的藥物,需調整劑量以維持合理的血藥濃度。

1.硫氮卓酮可增強β-受體阻滯藥的作用,對心功能正常的個體有益。但也可能導致低血壓、左心衰竭及房室傳導阻滯。老年、左心功能不全、主動脈狹窄患者尤其容易出現。硫氮卓酮還可增加經肝酶代謝的β-受體阻滯藥的血漿濃度約30%~40%。如果合用,應仔細監測患者的心功能,調整用藥劑量。

2.與抗心律失常藥有協同作用,如鹽酸胺碘酮鹽酸美西律等。聯用后可進一步減慢竇性心率,加重房室傳導阻滯。與奎尼丁合用時還可能增強奎尼丁毒性。故應監測心電圖及患者反應,如有異常應減量或停藥。

3.麻醉藥心肌收縮、傳導、自律性都有抑制并有血管擴張作用,與鈣通道阻滯藥有協同作用,因此同用時需仔細確定劑量。

4.硝酸鹽類有增強降壓的作用,聯用時應測量血壓,適當調整用量。

5.西咪替丁能抑制細胞色素P450,使硫氮卓酮血藥濃度及曲線下面積增加,因而需調整硫氮卓酮的劑量。雷尼替丁雖也可使硫氮卓酮血藥濃度升高,但不明顯。

6.鹽酸阿普林定與硫氮卓酮可互相影響共同的代謝酶,使血藥濃度上升,聯用時應減量或停用。

7.HIV蛋白酶抑制藥,如利托那韋,沙奎那韋等,可抑制硫氮卓酮代謝,使硫氮卓酮血藥濃度升高。同時應用時,應減少硫氮卓酮用量或停藥。

8.硫氮卓酮可明顯增加阿夫唑嗪的血藥濃度峰值,增強降壓效應。鈣通道阻滯藥應盡量避免與阿夫唑嗪聯用。

9.硫氮卓酮可阻礙二氫吡啶類鈣通道阻滯藥如硝苯地平的代謝酶,使二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的血藥濃度上升,因此同時使用時應觀察臨床癥狀,減少用量或停藥。

10.硫氮卓酮可抑制茶堿的代謝酶,延緩茶堿代謝,使茶堿的作用增強。臨床應用時,應定期觀察臨床癥狀,發現異常時應減少茶堿用量或停藥。

11.硫氮卓酮可抑制免疫抑制藥他克莫司的代謝酶,使血藥濃度上升。聯用時,如發現異常應減少免疫抑制藥的用量或停藥。

12.硫氮卓酮可抑制卡馬西平的代謝,使卡馬西平血藥濃度上升。聯用時應注意卡馬西平中毒的表現,如困倦、惡心、嘔吐眩暈等,并應定期檢測卡馬西平的血藥濃度,發現異常時,應減量或停藥。

13.硫氮卓酮可抑制苯妥英鈉代謝,使苯妥英鈉血藥濃度上升,引起運動失調、眩暈等癥狀。聯用時應注意觀察臨床癥狀,發現異常時需減量或停藥。

14.硫氮卓酮可抑制三唑侖、咪達唑侖代謝,使其血藥濃度上升,作用增強。因此如聯用,三唑侖或咪達唑侖應從小劑量開始,并定期觀察臨床癥狀,發現異常時需減量或停藥。

15.硫氮卓酮可增強肌肉松弛藥的作用,聯用時,應減少用量或停藥。

16.硫氮卓酮可增強辛伐他汀降低膽固醇的作用,但發生肌病和橫紋肌溶解的危險性增加。如合用,應密切觀察患者有無出現肌痛或軟弱癥狀,并定期檢查血清肌酸激酶CK)值,一旦CK值出現明顯增高,懷疑或確診為肌病或橫紋肌溶解時應停藥。

17.阿芬太尼由細胞色素P450代謝,硫氮卓酮可延長阿芬太尼半衰期,如合用應監測阿芬太尼毒性。

18.硫氮卓酮與阿司匹林合用可進一步抑制ADP誘發的血小板聚集,延長出血時間

19.與非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥合用有增加消化道出血的危險。

20.利福平可誘導硫氮卓酮的代謝酶,使硫氮卓酮的血藥濃度下降。同時應用時應觀察臨床癥狀,必要時增加硫氮卓酮劑量。

21.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥療效。使用硫氮卓酮治療的高血壓患者應避免同時服用麻黃制劑。

22.硫氮卓酮可使地高辛血藥濃度增高20%,但也有并不影響的報道,雖然結果矛盾,但在開始使用硫氮卓酮、調整用量期間或停用時,均應監測地高辛血藥濃度,以免洋地黃過量或不足。

3.14 專家點評

驗證明,硫氮卓酮增加心內膜下心肌灌注大于心外膜下心肌灌注。因此,近年來有報道在無Q波型心肌梗死后24~72h內用硫氮卓酮,有助于防止早期再梗死,但其僅對心梗后左室功能正常者有益,相反有害。

4 硫氮卓酮中毒

硫氮卓酮(硫氮卓酮卓、地爾硫、恬爾心、哈氮卓、CRD401)為新型鈣拮抗劑。與維拉帕米作用類似,可用于治療室上性律失常、心絞痛及老年人高血壓等。口服每次30~60mg,3~4/d,治療心律失常、心絞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治療高血壓病人。口服吸收完全,服后15min發生作用,1~2h血藥濃度達峰值,半衰期為4~5h,主要經肝臟代謝,部分由胃腸道排出,剩余由腎臟排出,長期用藥可發生蓄積人中毒最小劑量成人420mg,兒童平均為5.7mg/kg,小鼠經口LD50為335.5mg/kg,經靜脈注射LD50為34.3/kg。本藥主要損害消化系統(肝臟),心臟等。[1]

4.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

頭痛、頭暈、疲勞感、心動過緩、胃部不適、食欲缺乏、腹瀉、便秘、腹脹皮疹。

2.中毒表現

(1)心動過緩,心率<40次/min,竇性停搏,Ⅲ度房室傳導阻滯。

(2)加重或誘發心功能不全,心衰、肺水腫可致死。

(3)暈厥、昏睡、抽搐昏迷

(4)黃疸肝大血清轉氨酶升高。

(5)白細胞減少、血小板減少。

(6)剝脫性皮炎、膿瘡性皮炎。

4.2 治療

硫氮卓酮中毒的治療要點為[2]

1.大量誤服時,立即催吐,洗胃,導瀉。

2. 10%氯化鈣10ml葡萄糖液20ml內,緩慢靜注,隨后每小時應給20~50mg/kg持續靜滴,在用藥后30min及以后每2h測1次血鈣,使血鈣濃度維持在2mmol/L。

3.心動過緩或高度房室傳導阻滯時,應用阿托品、異丙腎上腺素,必要時可安裝臨時心臟起搏器

4.心功能不全者,應限制輸液速度,可應用異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺和利尿劑等。

5.低血壓,可給予多巴胺或去甲腎上腺素等。

6.其他對癥治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:146.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:146-147.

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開放分類:循環系統藥物鈣通道阻滯劑西藥中毒心血管系統用藥抗高血壓藥抗心律失常藥物
詞條硫氮卓酮banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/9/18 3:54:55 | #0
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