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柳氮磺胺吡啶

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1 拼音

liǔ dàn huáng àn bǐ dìng

2 英文參考

azulfidine

salicylazosulfapyridine

3 柳氮磺胺吡啶藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

柳氮磺胺吡啶

3.1.2 漢語拼音

Liudanhuangbiding

3.1.3 英文名

Sulfasalazine

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C18H14N4O5S   398.39

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為5-[對-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水楊酸。按干燥品計算,含C18H14N4O5S應為97.0%~101.5%。

3.5 性狀

本品為暗黃色至棕黃色粉末;無臭。

本品在乙醇中極溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。

3.6 鑒別

(1)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在359nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》620圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品1.0g,加水100ml,置水浴中加熱5分鐘,放冷,濾過,取濾液50ml,加酚酞指示液2滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.5ml,應顯紅色。

3.7.2 氯化

取本品1.0g,加水100ml,加熱至70℃,5分鐘后,放冷,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.028%)。

3.7.3 硫酸

取氯化物檢查項下的濾液50ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。

3.7.4 有關物質

取本品適量,精密稱定,加氨溶液(取濃氨溶液8ml,用水稀釋至1000ml)溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用氨溶液定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸緩沖液(pH 4.8)為流動相A,以甲醇-磷酸鹽緩沖液(pH 4.8)(80:20)為流動相B;按下表進行梯度洗脫檢測波長為320nm。柳氮磺胺吡啶峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使對照溶液主成分峰高約為滿量程的50%,精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,除磺胺吡啶峰與水楊酸峰外,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的4倍(4.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  60  40
 15  45  55
 25  45  55
 60  0  100
 65  0  100
 67  60  40
 77  60  40

3.7.5 水楊酸與磺胺吡啶

取有關物質項下的供試品溶液作為供試品溶液;取水楊酸對照品與磺胺吡啶對照品各適量,精密稱定,加氨溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中各含5μg的溶液,作為對照品溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(pH 4.8)(取磷酸二氫鈉1.0g與醋酸鈉2.5g,加水900ml使溶解,并用冰醋酸調節pH值至4.8,用水稀釋至1000ml)-甲醇(76:24)為流動相A,以甲醇-磷酸鹽緩沖液(pH 4.8)(80:20)為流動相B,按下表進行梯度洗脫;檢測波長為300nm。水楊酸峰與磺胺吡啶峰的分離度應大于2.0。取對照品溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使對照品溶液中水楊酸峰高約為滿量程的20%,精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有與水楊酸和磺胺吡啶保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大于對照品溶液中相應的峰面積(均不得過0.5%)。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  100  0
 10  100  0
 11  0  100
 23  0  100
 24  100  0
 33  100  0

3.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.7 熾灼殘渣

不得過0.2%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

3.7.8 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

取本品0.15g,精密稱定,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置200ml量瓶中,加水180ml,用醋酸-醋酸鈉緩沖液(pH 4.5)稀釋至刻度,以水作空白,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)在359nm的波長處測定吸光度,按C18H14N4O5S的吸收系數()為658計算,即得。

3.9 類別

磺胺抗菌藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

(1)柳氮磺胺吡啶腸溶片  (2)柳氮磺胺吡啶栓

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 柳氮磺胺吡啶說明書

4.1 藥品名稱

柳氮磺胺吡啶

4.2 英文名稱

Sulfasalazine

4.3 柳氮磺胺吡啶的別名

柳氮磺吡啶;水楊酸偶氮磺胺吡啶磺胺柳吡啶抵克萊苯;Azopyrine;Azulfidine;Salicyzosulfapyridine;Salazopyrin;SASP

4.4 分類

消化系統藥物 > 其他

4.5 劑型

1.片劑:每片0.125g,0.25g,0.5g;

2.栓劑:0.5g;

3.散劑:灌腸用。

4.6 柳氮磺胺吡啶的藥理作用

柳氮磺胺吡啶是水楊酸與磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗風濕免疫抑制作用。在腸道內被該處細菌分解為磺胺吡吡啶(SP)與5-氨基水楊酸5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在藥物分子中主要起載體作用,阻止5-ASA在胃和十二指腸部位吸收,僅在腸道堿性條件下,腸道微生物使重氮鍵破裂而釋出有效成分。其機制目前認為主要是5-ASA與大腸結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,減少大腸桿菌和梭狀芽胞桿菌,同時抑制腸前列腺素的合成(潰瘍性結腸炎患者前列腺素增加)以及其他炎癥介質(白三烯)的合成。其抗風濕作用可能是通過磺胺吡吡啶抑制腸道中的某些抗原性物質而產生的,從而抑制強直性脊柱炎類風濕關節炎的免疫過程。柳氮磺胺吡啶在胃腸道幾無吸收,對結締組織有特別的親和力,并從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡吡啶。

4.7 柳氮磺胺吡啶的藥代動力學

柳氮磺胺吡啶的吸收隨個體而異,一般較差。口服后在胃腸道吸收少,通過膽汁可重新進入腸道,藥物在服用后1~2h于血漿中出現,3~5h可分解釋放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回腸末段和結腸細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不吸收,大部分以原形由糞便中排出,在糞便中濃度較高,僅部分被吸收,約1/3以乙酰化形式隨尿排泄,但前者的N-乙酰衍生物可見于尿內。磺胺吡吡啶可被吸收并排泄,尿中可測知其乙酰化代謝產物。血清磺胺吡吡啶及其代謝物的濃度(20~40μg/ml)與治療效果有關,濃度超過50μg/ml時具有毒性,故應減少劑量,避免毒性反應。磺胺吡吡啶及其代謝物也可出現于母乳中。能透過胎盤

4.8 柳氮磺胺吡啶的適應

1.主要用于炎癥性腸病,即急、慢性潰瘍性結腸炎和克羅恩病,并可預防潰瘍性結腸炎的復發。

2.腸道手術后預防感染

3.用于類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的治療。

4.9 柳氮磺胺吡啶的禁忌

1.對柳氮磺胺吡啶及其代謝產物、磺胺類藥物或水楊酸過敏;

2.血小板粒細胞減少癥;

3.腸道或尿路阻塞;

4.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏;

5.血紫質病;

6.嚴重肝功能損害;

7.嚴重腎功能不全;

8.2歲以下小兒(因柳氮磺胺吡啶有導致膽紅素腦病的可能);

9.妊娠婦女。

4.10 注意事項

1.(1)肝腎功能不全者及支氣管哮喘患者慎用;(2)孕婦最后1個月和產婦第1個月慎用。(3)慢乙酰化者;(4)肝、腎功能損害;(5)青少年類風濕性關節炎的全身用藥;(6)纖維肺泡炎。

2.其他:對磺胺藥過敏患者對柳氮磺胺吡啶也會有交叉過敏。對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者對柳氮磺胺吡啶也會過敏。

3.治療過程中應注意檢查血象、尿中有無磺胺結晶,長期服用可出現尿路結石,應定期進行直腸鏡檢查。

4.出現皮膚癥狀血液紊亂時應立即停止給藥。

5.用藥期間應保障足夠的水分供給。

4.11 柳氮磺胺吡啶的不良反應

1.可出現發熱和皮疹,嚴重者引起皮膚壞死(Lyell綜合征)。

2.呼吸系統:呼吸系統的不良反應不多見。有纖維性肺泡炎的報道,但應與潰瘍性結腸炎的癥狀如發熱、呼吸困難嗜酸粒細胞增多、肺浸潤相區別。這類不良反應一般出現在服藥后1~6個月內,停藥后即可恢復,但也有死亡報道。對這類患者可用偶氮水楊酰水楊酸類代替。

3.血液系統:柳氮磺胺吡啶最需引起注意的不良反應是對造血系統的抑制。(1)可發生血小板減少癥(嚴重者可引起出血傾向)和白細胞減少癥(嚴重者可發生感染);(2)柳氮磺胺吡啶亦可使葉酸吸收減少,引起巨幼紅細胞貧血癥;(3)對于缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶的患者,血細胞溶解的傾向比較嚴重;(4)也有由于造血系統的損傷致死的報道。

4.消化系統:常見惡心嘔吐、腹部不適,也可出現咽痛吞咽困難,罕見的胰腺炎中毒性肝炎及結腸炎加重。對于慢乙酰化代謝的患者,消化系統不良反應的發生率較高。

5.生殖系統:柳氮磺胺吡啶可引起男性精子數減少、活動能力下降、畸形比例增高,致使生育力下降或不育

6.精神神經系統:對某些異常過敏的患者,服用柳氮磺胺吡啶可能出現精神神經癥狀。有報道可出現嚴重抑郁。

7.泌尿系統:柳氮磺胺吡啶所含的磺胺吡吡啶吸收后可引起排尿困難、結晶尿和血尿

8.耐藥性:有研究發現柳氮磺胺吡啶能誘發細菌的耐藥性。

9.其他:罕見甲狀腺腫大。

4.12 柳氮磺胺吡啶的用法用量

1.初始劑量為每天2~3g,分3~4次服用,吞服勿嚼。無反應時漸增至每天4~6g,癥狀緩解后逐漸減量至每天1.5~2g,直至癥狀消失。總療程可達1年。2歲以上兒童初始量為10~15mg/kg,維持量為7.5~10mg/kg,每天4次。

2.直腸給藥:重癥患者每天早、中、晚排便后各用肛栓劑1粒;中或輕癥者,早、晚排便后各用肛栓劑1粒。癥狀明顯改善后,每晚或隔日晚用肛栓劑1粒。栓劑塞入肛門后側臥0.5h。

3.灌腸:柳氮磺胺吡啶2g研粉加白及粉3g,錫類散1支和氫化可的松普魯卡因適量,溫開水100~200ml混合后作保留灌腸,每天1~2次。

4.13 藥物相互作用

1.與保泰松合用時,柳氮磺胺吡啶的作用可能加強。

2.柳氮磺胺吡啶與丙磺舒合用時,可降低腎小管對磺胺的排泌量,使血中磺胺濃度上升,容易引起中毒。

3.與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等合用時,柳氮磺胺吡啶的作用延長,毒性增加,要注意調整用量。

4.利魯唑有潛在的肝毒性,與柳氮磺胺吡啶合用可增加肝臟損害的危險性。至今尚無二者合用的安全性資料。

5.柳氮磺胺吡啶與尿堿化藥合用時,可增加磺胺在尿液中的溶解度,促使其排出。

6.柳氮磺胺吡啶與洋地黃苷類藥物合用時,后者的吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時觀察洋地黃苷類藥物的作用與療效。

7.柳氮磺胺吡啶與氰鈷胺片(vit12片)合用時,將影響后者的吸收。

8.抑制腸道菌群的藥物,尤其是各種廣譜抗菌藥物,可抑制腸道菌群,影響柳氮磺胺吡啶在腸內的分解,使柳氮磺胺吡啶作用降低。

9.氨芐西林可影響柳氮磺胺吡啶的吸收程度,降低其利用度,但對吸收開始時間、峰濃度時間及吸收半衰期分布半衰期無明顯影響(其作用機制不清楚)。兩者合用時,應注意觀察柳氮磺胺吡啶的療效是否降低。

10.與四環素抗生素合用時,柳氮磺胺吡啶的抗炎作用減弱(其機制為四環素類抗生素抑制腸道菌群,阻礙柳氮磺胺吡啶分解為5-氨基水楊酸,使其抗炎作用減弱)。故應用柳氮磺胺吡啶治療期間最好避免應用四環素類廣譜抗生素。

11.由于絡合作用,硫酸亞鐵可能干擾柳氮磺胺吡啶在體內的吸收。

12.對大鼠進行的體內研究表明,考來烯胺在腸道中可與柳氮磺胺吡啶結合,使柳氮磺胺吡啶不能被腸道中的細菌分解,故以原形隨糞便排出增加。該相互作用人體內是否發生,尚有待進一步證實。但為避免此相互作用的發生,建議兩藥服用的間隔時間盡可能長一些。

13.柳氮磺胺吡啶與葉酸合用時,后者的吸收減少,血藥濃度降低(其機制尚不清楚)。需要同時用藥的炎癥性腸病患者,非腸道給予葉酸可避免此種相互影響。

14.與葡萄糖酸酸酸鈣合用,可導致柳氮磺胺吡啶的吸收延遲。

15.柳氮磺胺吡啶可誘導細胞色素P450介導的環孢素的代謝,從而降低環孢素的藥效

16.柳氮磺胺吡啶與傷寒疫苗合用,可降低后者的抗傷寒沙門氏菌的抗菌活性。故應在最后一次使用柳氮磺胺吡啶24h或更長的時間以后再給予傷寒活疫苗。

4.14 專家點評

柳氮磺胺吡啶應為臨床免疫抑制劑,常用于非特異性炎癥為首選藥物。如潰瘍性結腸炎、不明原因關節炎等效果顯著。也可用于克羅恩病等。柳氮磺胺吡啶為水楊酸與磺胺吡吡啶的偶氮化合物,對腸壁結締組織有特殊親和力,并且有抗菌、消炎和免疫抑制作用。口服后大部分在腸內細菌分解為水楊酸和磺胺吡吡啶而起作用。

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  • 評論總管
    2019/12/14 7:04:17 | #0
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