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硫胺素

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1 拼音

liú àn sù

2 英文參考

aneurine

thiamine

thiamin

vitamine b2

b12 vitamin b2

3 概述

維生素B1(vitamin B1)又稱硫胺素(thiamine)、抗神經炎素(aneurin),是B族維生素之一[1]。在體內,構成丙酮酸脫氫酶丙酮酸脫羧酶、轉酮酶、α-酮戊二酸脫氫酶等的輔酶發揮作用[1]

維生素英文縮寫VB1。又稱“硫胺素”、“抗炎素”、“抗腳氣病維生素”。B族維生素之一。VB1主要存在于種子外皮及胚芽中,酵母、瘦豬肉米糠麥麩大豆等富含VB1。維生素B1耐氧化、耐熱、耐酸,但不耐堿,在室溫下亦可為堿破壞。

在體內經特異性的酶催化,VB1可與ATP作用,生成焦磷酸硫胺素(TPP)。TPP是糖代的一種重要的輔酶。所以,缺乏VB1時,使糖代謝受阻,一方面導致神經組織的供能不足,另一方面,使糖代謝過程中產生的丙酮酸乳酸在血、尿和組織中堆積,從而引起多發性神經炎,并影響心肌代謝功能患者易怒、健忘、食欲不振、手足麻木皮膚粗糙、肌肉疼痛萎縮,嚴重時可產生手足腕下垂、下肢水腫心力衰竭,臨床上稱為腳氣病。同時VB1還能抑制膽堿酯酶的活性,使重要的神經介質乙酰膽堿不被破壞,從而保持神經的正常興奮程度。當VB1缺乏時,則會導致胃腸蠕動慢、消化液分泌不足、消化不良等癥狀。VB1缺乏癥多因膳食不合理(如以精米為主,又過度淘洗),烹調不當(如撈飯時棄丟米湯,煮粥時加堿等),使VB1攝入量減少,長期發熱或患消耗性疾病,也可導致VB1缺乏。我國早在隋唐時便已使用富含VB1的“谷皮”來治療腳氣病了。目前做為藥物使用的VB1多為化學合成的硫胺素鹽酸鹽,除治療VB1缺乏癥外,還用于許多疾病的輔助治療。

人體內約有硫胺素25~30mg,以心臟肝臟腎臟和腦的含量較高,但總量的50%存在于肌肉中。硫胺素在體內的作用在于以羧化酶,轉羥乙醛系統的輔酶形式參加糖類代謝,是物質代謝能量代謝中具有關鍵性的物質基礎。維生素B1還參與體內的氧化脫羧作用,為支鏈氨基酸代謝所必需。此外,維生素B1對促進食欲、胃腸道的正常蠕動和消化液的分泌等也有重要作用。

4 硫胺素的發現

腳氣病是日本在19世紀后期至20世紀初期與結核病并列的兩大多發病,過去稱為“江戶病”。由于人們吃精米,腳氣病蔓延得很快,在日俄戰爭中就有很多人患腳氣病。以往關于腳氣病病因,有傳染中毒兩種說法,真正的病因誰也不清楚。鈴木梅太郎1901年到1906年間在德國留學,回國后參加了“腳氣病臨時調查會”,他認為病因在于精碾過的大米。他主張用實驗來證明精米中缺乏某種特別的無機成份,而這種成份在米糠里卻含量很高。

1910年,鈴木梅太郎用脫脂劑除去米糠中的脂肪成份,又用加入了酒精等的磷酸使主要成份沉淀。他把所產生的物質命名為硫胺素,并在第二年取得了專利權。

問題在于這種硫胺素到底對腳氣病能有多大療效?無條有權威的醫生全都拒絕試用。鈴木梅太郎只得托人請私人診所的醫生試用,療效確實不錯,據說連重病號服用后也很快就痊愈了。但是那位醫生在致鈴木梅太郎的信中又說,因為痊愈的患者同時還接受了其他方法治療,所以很難說就是硫膠素的效果。

一時人們對鈴木梅太郎的結論很難接受。有這樣一個典型的事例,鈴木梅太郎事后回憶說:我在東京化學學會上披露了硫胺素可以治療腳氣病的消息。聽說這件事傳到當時醫學界的一位要人某博士的耳朵里,他竟說:“鈴木認為米糧能治腳氣,很無聊。是因為心誠則靈。如果說米糠能治好腳氣病,那末喝小便也能治好。”

幾年之后,人們的種種懷疑和偏見終于在事實前被攻破了。此后不久,人們就搞清楚了鈴木梅太郎發現并從米糠里提取出來的硫胺素,其實就是維生素B1

5 硫胺素的來源

維生素B1主要存在于種子外皮及胚芽中,酵母、瘦豬肉、米糠、麥麩、大豆等富含維生素B1

含維生素B1豐富的食物有谷類、豆類、酵母、干果、硬果、動物心、肝、腦、腎、瘦豬肉、蛋類[2]

成人體內約有維生素B125~30mg,主要分布于心臟、腦、肝、腎、肌肉組織等,其總量的50%存在于肌肉中,但在體內不能大量貯存,過量攝入部分由尿排出[2]

6 硫胺素的生理功能

維生素B1主要生理功能是構成脫羧酶的輔酶,參與碳水化合物的代謝。缺乏時可引起腳氣病。最好不要長期食用精米和精面,以避免維生素B1的缺乏。[2]

成人體內約有硫胺素25~30mg,以心臟、肝臟、腎臟和腦的含量較高,但總量的50%存在于肌肉中。硫胺素在體內的作用在于以羧化酶,轉羥乙醛酶系統的輔酶形式參加糖類代謝,是物質代謝和能量代謝中具有關鍵性的物質基礎。維生素B1還參與體內的氧化脫羧作用,為支鏈氨基酸代謝所必需。此外,維生素B1對促進食欲、胃腸道的正常蠕動和消化液的分泌等也有重要作用。

7 缺乏硫胺素引起的疾病

維生素B1在體內經特異性的酶催化,VB1可與ATP作用,生成焦磷酸硫胺素(TPP)。TPP是糖代的一種重要的輔酶。所以,缺乏VB1時,使糖代謝受阻,一方面導致神經組織的供能不足,另一方面,使糖代謝過程中產生的丙酮酸、乳酸在血、尿和組織中堆積,從而引起多發性神經炎,并影響心肌的代謝及功能。患者易怒、健忘、食欲不振、手足麻木、皮膚粗糙、肌肉疼痛萎縮,嚴重時可產生手足腕下垂、下肢水腫和心力衰竭,臨床上稱為腳氣病。同時VB1還能抑制膽堿酯酶的活性,使重要的神經介質乙酰膽堿不被破壞,從而保持神經的正常興奮程度。當VB1缺乏時,則會導致胃腸蠕動慢、消化液分泌不足、消化不良等癥狀。VB1缺乏癥多因膳食不合理(如以精米為主,又過度淘洗),烹調不當(如撈飯時棄丟米湯,煮粥時加堿等),使VB1攝入量減少,長期發熱或患消耗性疾病,也可導致VB1缺乏。我國早在隋唐時便已使用富含VB1的“谷皮”來治療腳氣病了。目前做為藥物使用的VB1多為化學合成的硫胺素鹽酸鹽,除治療VB1缺乏癥外,還用于許多疾病的輔助治療。

8 硫胺素中毒

維生素B1硫胺)為體內黃素酶類輔基的組成部分,當缺乏時會影響機體的生物氧化,發生代謝障礙。用于維生素B1缺乏病,如口角炎、唇炎、舌炎、眼結膜炎陰囊炎等防治及輔助治療。一般予口服,增大口服劑量時并不增加吸收量。很少采用注射給藥。[3]

8.1 臨床表現

[3]

1.注射偶見過敏反應,個別可發生過敏性休克

2.中毒時可有惡心嘔吐腹痛腹瀉、心動緩慢、胸悶,甚至呼吸衰竭。靜注可出現肌無力,甚至癱瘓。可有一過性血壓下降。

8.2 治療

維生素B1中毒的治療要點為[3]

1.過敏者可用抗組胺藥糖皮質激素

2.予維生素B2維生素A,可產生拮抗作用

3.休克者可用升壓藥。

4.對癥、支持治療。

9 硫胺素的醫學檢查

9.1 檢查名稱

維生素B1

9.2 分類

血液生化檢查 > 血清維生素測定

9.3 取材

血液

9.4 維生素B1的測定原理

紅細胞轉酮醇酶(E-TK)需要焦磷酸硫胺素(TPP)作為輔酶才具有活性。TPP在體內由硫胺素經磷酸化生成,因此,當硫胺素缺乏時E-TK活性下降,如果加TPP到這樣的紅細胞溶血液中,脫輔基的E-TK可以重新成為有活性的E-TK而恢復其活性。

將紅細胞溶血液加入到含有和不含TPP的緩沖液中,加入足量的底物,經過一定時間的酶促反應后,測定底物的剩余量或產物的生成量,計算出酶的活性。加入TPP引起的酶活性增加的百分數即是TPP反應。機體缺乏維生素B1時TPP效應增加。根據這一原理可以評價機體硫胺素的狀況。

本方法以苔黑酚試劑與核糖反應,測底物被利用的多少來確定酶的活性,計算TPP效應%。

核糖在濃鹽酸溶液中加熱,分子脫水生成糠醛然后再與苔黑酚縮合生成綠色的物質,綠色的深淺與核糖的含量成正比。

9.5 試劑

(1)緩沖液(pH7.4):將0.28g NaCl(AR)、9.25gKCl(AR)、0.299g MgSO4(AR)和2.73gK2HPO4(AR)溶解去離子水中,稀釋至1000ml,用1mol/L HCl調節至pH7.4,貯存在4℃備用。

(2)TPP貯備液:稱TPP25mg溶于25ml上述緩沖液中,貯存冰箱備用。

(3)TPP應用液:取1份貯備液加8份體積的緩沖液混合,現用現配。

(4)核糖-5-磷酸鈉鹽溶液:取3.24g核糖-5-磷酸鋇鹽,放入100ml燒杯中,加8.5ml 1mol/LHCl溶液。攪拌使其溶解,加45ml蒸餾水混勻,倒入離心管,用蒸餾水洗燒杯數次并入離心管內。加入Na2SO4飽和水溶液8ml,充分攪拌,放冰箱冷室內沉淀15min,后離心15min(3000r/min)將上清液倒入250ml三角瓶內,每次用20ml蒸餾水洗殘渣,共3次。每洗一次離心后都將上清液并入三角燒瓶內,用5mol/L KOH溶液調節pH到7.0左右,再用pH計調到7.4。假若出現混濁,過濾。這時的液體總體積大約為120ml。精確測量溶液的體積,用苔黑酚法分析溶液中核糖的含量,調整其體積使每毫升含核糖為7.0mg。將此溶液分裝在若干小瓶內,放冰箱保存

應用液:取上述溶液用緩沖液稀釋20倍,使每毫升內含核糖350μg。

(5)75g/L三氯醋酸CP)。

(6)戊糖標準溶液 稱D-核糖10mg,溶于10ml水中(1mg/ml)作貯備液,放冰箱保存。應用液:取貯備液1ml,用水稀釋至100ml(10μg/ml)

(7)苔黑酚試劑 先稱FeCl3·6H2O 1.670g,用水溶解,加水至200ml,冷藏備用。再配30%HCl(3份體積濃HCl加1份體積的蒸餾水混合而成)。稱苔黑酚2g,加水30ml,溶解后移入1L的容量瓶內,加上述FeCl3,水溶液20ml,用30%HCl稀釋至刻度。

(8)8.5g/L NaCl溶液。

9.6 操作方法

按表1操作。

9.7 正常值

0~15% 正常

15.1%~25% 維生素B1生化缺乏

>25% 維生素B1嚴重缺乏

9.8 化驗結果臨床意義

維生素B1含量升高:口服或非口服B1制劑過量。含量降低:腳氣病、Wernicke腦病(腦性腳氣病綜合征)、潛在性B1缺乏狀態。

9.9 附注

(1)在抽血前不宜過多服用維生素B1的藥物和食用富含維生素B1的食物,如動物內臟(肝、心、腎)、肉類、豆類、花生等。

(2)維生素B1尿液參考值0.17~1.70μmol/d

9.10 相關疾病

脫水

10 維生素B1藥典標準

10.1 品名

10.1.1 中文名

維生素B1

10.1.2 漢語拼音

Weishengsu B1

10.1.3 英文名

Vitamin B1

10.2 結構式

10.3 分子式與分子量

C12H17ClN4OS·HCl   337.27

10.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為氯化4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羥基乙基)噻唑銼鎓鹽酸鹽[4]。按干燥品計算,含C12H17ClN4OS·HCl不得少于99.0%。

10.5 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;有微弱的特臭,味苦;干燥品在空氣中迅即吸收約4%的水分

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。

10.5.1 吸收系數

取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋制成每1ml約含12.5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在246nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為406~436。

10.6 鑒別

(1)取本品約5mg,加氫氧化鈉試液2.5ml溶解后,加鐵氰化鉀試液0.5ml與正丁醇5ml,強力振搖2分鐘,放置使分層,上面的醇層顯強烈的藍色熒光;加酸使成酸性,熒光即消失;再加堿使成堿性,熒光又顯出。

(2)取本品適量,加水溶解,水浴蒸干,在105℃干燥2小時測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1205圖)一致。

(3)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

10.7 檢查

10.7.1 酸度

取本品0.50g,加水20ml溶解后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為2.8~3.3。

10.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯色,與對照液(取比色用重鉻酸鉀液0.1ml,加水適量使成10ml)比較,不得更深。

10.7.3 硫酸鹽

取本品2.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。

10.7.4 硝酸鹽

取本品1.0g,加水溶解并稀釋至100ml,取1.0ml,加水4.0ml與10%氯化鈉溶液0.5ml,搖勻,精密加稀靛胭脂試液[取靛胭脂試液,加等量的水稀釋。臨用前,量取本液1.0ml,用水稀釋至50ml,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在610nm的波長處測定,吸光度應為0.3~0.4]1ml,搖勻,沿管壁緩緩加硫酸5.0ml,立即緩緩振搖1分鐘,放置10分鐘,與標準硝酸鉀溶液(精密稱取在105℃干燥至恒重的硝酸鉀81.5mg,置50ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。每1ml相當于50μg的NO2)0.50ml用同法制成的對照液比較,不得更淺(0.25%)。

10.7.5 有關物質

取本品,精密稱定,用流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇乙腈-0.02mol/L庚烷磺酸鈉溶液(含1%三乙胺,用磷酸調節pH值至5.5)(9:9:82)為流動相,檢測波長為254nm,理論板數按維生素B1峰計算不低于2000,維生素B1峰與前后峰的分離度均應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。

10.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過5.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

10.7.7 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

10.7.8 鐵鹽

取本品1.0g,加水25ml溶解后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ G),與標準鐵溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.002%)。

10.7.9 重金屬

取本品1.0g,加水25ml溶解后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之十。

10.7.10 總氯量

取本品約0.2g,精密稱定,加水20ml溶解后,加稀醋酸2ml與溴酚藍指示液8~10滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定至顯藍紫色。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當于3.54mg的氯(Cl)。按干燥品計算,含總氯量應為20.6%~21.2%。

10.8 含量測定

取本品約0.12g,精密稱定,加冰醋酸20ml微熱使溶解,放冷,加醋酐30ml,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于16.86mg的C12H17ClN4OS·HCl。

10.9 類別

維生素類藥。

10.10 貯藏

遮光密封保存。

10.11 制劑

(1)維生素B1片  (2)維生素B1注射液

10.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

11 藥品說明書

11.1 硫胺素的別名

抗腳氣病維生素;抗神經炎性維生素;硫胺;硫胺素;維生素乙1;鹽酸硫胺;鹽酸噻胺;乙一素 ,維生素B1

11.2 外文名

Vitamin B1 ,Thiamine, Betalin

11.3 適應癥

用于腳氣病防治及各種疾病的輔助治療(如全身感染高熱糖尿病甲狀腺功能亢進妊娠期等)。

11.4 用量用法

成人每日的最小必需量為1mg,孕婦及小兒因發育關系需要較多。口服:治療腳氣病及消化不良時,可根據病情,1次10~30mg,1日3次。或肌內注或皮下注,每次50~100mg,每日1次。本品不宜靜注。

11.5 注意事項

注射時偶有過敏反應,個別甚至可發生過敏性休克,故除急需補充的情況外很少采用注射。增大口服劑量時,并不增加吸收量。 過敏者用前需作皮試:取0.1ml稀釋成1ml,再取0.1ml皮下注射后20分鐘看反應結果。

11.6 規格

維生素B1片:每片5mg、10mg。針劑:每支50mg(1ml)、100mg(2ml)。

12 參考資料

  1. ^ [1] 中華人民共和國國家衛生和計劃生育委員會.WS/T 476—2015 營養名詞術語[Z].2015-12-29.
  2. ^ [2] 高崇新等編著. 養生保健湯茶譜[M].北京:中國林業出版社,2004:292.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:212.
  4. ^ [4] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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開放分類:生物學維生素類藥西藥中毒營養學維生素血清維生素測定水溶性維生素人體必需的營養素B族維生素
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  • 評論總管
    2018/8/18 12:35:41 | #0
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