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利舍平

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1 利舍平概述

利舍平亦稱蛇根堿。是從夾竹桃科蘿芙木屬植物中國蘿芙木Rauwolfia verticillata (Lour) Baill、云向蘿芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、催吐蘿芙木 Rauwolfia vomitoria Afz. ex Spreng的根中分離的具有降壓作用生物堿成分。為白色或淡黃褐色結晶或結晶性粉末。無臭,幾乎無味。在氯仿中易溶,在丙酮或苯中微溶,在水、甲醇乙醇乙醚中幾乎不溶。有溫和徐緩而比較穩定持久的降壓作用,為抗高血壓藥,用于高血壓癥。口服常用量每次0.125mg~0.25mg。并有安定作用,還有抗菌和抗癌作用。也可用于治療精神病。常見副作用鼻塞、嗜眠等,偶可產生精神憂郁。本品對光比較敏感,光線照射易變色,應遮光保存,尤以其溶液見光易被氧化而變質。提取過程中干燥利舍平時應避免溫度過高,以免分解本藥主要損害心血系統中樞神經系統消化系統及引起過敏反應等。

2 利舍平藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

利舍平

2.1.2 漢語拼音

Lixueping

2.1.3 英文名

Reserpine

2.2 結構式

2.3 分子式分子

C33H40N2O9    608.69

2.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為18β-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基)-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。按干燥品計算,含C33H40N2O9不得少于98.5%。

2.5 性狀

本品為白色至淡黃褐色的結晶或結晶性粉末;無臭,幾乎無味,遇光色漸變深。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中微溶,在水、甲醇、乙醇或乙醚中幾乎不溶。

2.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-115°至-131°。

2.6 鑒別

(1)取本品約1mg,加0.1%鉬酸鈉的硫酸溶液0.3ml,即顯黃色,約5分鐘后轉變為藍色。

(2)取本品約1mg,加新制的香草醛試液0.2ml,約2分鐘后顯玫瑰紅色。

(3)取本品約0.5mg,加對二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml與硫酸0.2ml,混勻,即顯綠色;再加冰醋酸1ml,轉變為紅色。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》195圖)一致。

2.7 檢查

2.7.1 氧化產物

取本品20mg,置100ml量瓶中,加冰醋酸溶解并稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在388nm的波長處測定吸光度,不得過0.10。

2.7.2 有關物質

避光操作。取本品約10mg,置10ml量瓶中,加冰醋酸1ml使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。

2.7.3 干燥失重

取本品,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.4 熾灼殘渣

不得過0.15%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

2.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-1%乙酸銨溶液(46:54)為流動相;檢測波長為268nm。理論板數按利舍平峰計算不低于4000;利舍平峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

2.8.2 測定法

避光操作。取本品約50mg,置100ml量瓶中,加冰醋酸3ml使溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml約含40μg的溶液,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取利舍平對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

2.9 類別

抗高血壓藥。

2.10 貯藏

遮光,密封保存。

2.11 制劑

(1)利舍平片  (2)利舍平注射液

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 利舍平說明書

3.1 藥品名稱

利舍平

3.2 英文名稱

Reserpine

3.3 利舍平的別名

利血平;血安平;蛇根堿;壽比安降壓靜安達平片新降片阿達芬脈舒降蛇根草堿利壽品尼壽品血普舒

3.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 硝酸酯類藥

3.5 劑型

1.注射液:每支1mg(1ml)。

2.片劑:每片0.25mg。

3.6 利舍平的藥理作用

利舍平主要通過影響交感神經末梢中去甲腎上腺上腺上腺素攝取進入囊泡而致使其被單胺氧化化酶降解,耗盡去甲腎上腺上腺上腺素的貯存,妨礙交感神經沖動傳遞,因而使血管舒張、血壓下降、心率減慢,中樞神經的鎮靜和抑制作用可能是利舍平進入腦內,耗竭中樞兒茶酚胺貯存的結果。靜脈注射1h出現降壓作用。口服治療量約1周始出現降壓作用,2~3周達峰效應,停藥后尚能持續3~4周。

3.7 利舍平的藥代動力學

口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪腎上腺組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝代謝物產物由尿、糞排出。

3.8 利舍平的適應

用于輕度至中度的早期高血壓,療效顯著(精神緊張病人療效尤好),長期應用小量,可將多數病人的血壓穩定于正常范圍內,但對嚴重和晚期病人,單用本品療效較差,常與肼苯達嗪氫氯噻嗪等合用,以增加療效。肌注或靜注還可用于高血壓危象

3.9 利舍平的禁忌

潰瘍結腸潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁病史者、孕婦及哺乳期婦女禁用。

3.10 注意事項

1.有胃及十二指腸潰瘍者、竇房結功能異常者、癲癇患者應慎用。

2.任何劑量都可能發生精神抑郁,但以大劑量(每天大于12mg)時更常見,一旦發生即應停藥,必要時須住院治療。

3.慎與單胺氧化化酶合用。

4.高血壓急癥靜脈應用時,須注意觀察神志,以免藥物所致的神志遲鈍影響對病情發展的判斷

3.11 利舍平的不良反應

可能發生嗜睡口干、鼻黏膜充血和心動過緩,消化癥狀腹瀉惡心嘔吐、食欲缺乏,可見性功能減退及多夢,男性患者少數可見乳房發育。2%的患者發生精神抑郁。

3.12 利舍平的用法用量

1.成人原發性高血壓的初始劑量為每次0.125~0.5mg,每天2次,1~2周后改為維持量,每天0.125~0.25mg。最大劑量每次1.5~2.0mg,必要時可6h重復一次。

2.注射:每天1~2mg,肌內注射或靜脈注射。小兒每天0.02mg/kg,分2~3次。

3.13 藥物相互作用

全身麻醉藥可增強利舍平的降壓作用。與洋地黃奎尼丁合用可致心律失常

3.14 專家點評

利舍平降壓作用較弱,但較持久,且有安定作用,對情緒緊張的早期輕度高血壓患者仍不失為有效的藥物,其復方制劑療效較高。

4 利舍平中毒

利舍平(血安平、壽比安、蛇根堿)為腎上腺能神經阻滯劑。本藥兼有降壓作用及安定作用,主要用于早期輕中度高血壓,與其他降壓藥合用,可治療重度與晚期或急性高血壓。還可以治療狂躁型精神病。口服1~3/d,每次0.125~0.25mg,極量每次0.5mg。肌注或靜注每次0.5~1mg,必要時6h重復1次,極量2mg/d。利舍平全部從體內排泄約8h,在一定情況下出現升壓反應,可引起水鈉潴留,導致心衰中毒主要是用量過大或誤服所引起;部分病人可以產生過敏反應。根據報道有致癌性,LD50小鼠經口為390~500mg/kg。本藥主要損害心血管系統、中樞神經系統、消化系統及引起過敏反應等。[1]

4.1 臨床表現

[2]

1.不良反應

如鼻黏膜充血或出血,食欲缺乏、惡心、腹瀉、頭痛眩暈、困倦、反應性減低、嗜睡或不安、瘙癢蕁麻疹等。

2.中毒表現

(1)中樞抑制:大量長期使用后,病人表現為嗜睡、神經反射減弱消失,甚至意識不清或有夢魘。可出現成人精神抑郁癥,甚至自殺

(2)體溫調節中樞受抑制而體溫過低

(3)抑制呼吸中樞,小劑量增加呼吸幅度,大劑量降低呼吸頻率、深度及每分鐘呼吸量,可因呼吸中樞重度抑制危及生命

(4)自主神經功能失調:瞳孔縮小、心跳緩慢、惡心、腹瀉、胃腸痙攣腹痛,可致消化道潰瘍,大出血,穿孔皮膚潮紅、皮疹、出血點、鼻黏膜充血、鼻塞、咽喉干燥。眼瞼下垂、心跳快、瞳孔擴大、視物模糊、血壓升高、支氣管痙攣。血壓低,頭痛、眩暈,感覺異常震顫麻痹驚厥發熱眼肌麻痹焦慮

(5)過敏病人可發生蕁麻疹,偶有血小板減少性和不減少性紫癜系統性紅斑狼瘡支氣管哮喘等。

(6)肌注可發生面部潮紅、淤點及出血,較大劑量的肌注或靜注可導致呼吸困難及呼吸減慢。

4.2 治療

利舍平中毒的治療要點為[3]

1.大量口服者,給予洗胃,硫酸鎂導瀉,靜滴10%葡萄糖,促進排泄。

2.出現嗜睡或有呼吸不整等呼吸衰竭現象,可用呼吸中樞興奮藥,如尼可剎米洛貝林等。

3.有嚴重錐體外系反應,如震顫、抽搐、多動等,可用1%苯海拉明20mg皮下或肌注,必要時靜注,輕癥可口服20~50mg。

4.血壓下降者,輸液,應用升壓藥物(如多巴胺);有心力衰竭時,應用強心藥物等。

5.有過敏反應,可選用抗組胺藥物或糖皮質激素

6.出現瞳孔縮小、心率減慢,胃酸分泌增加,胃腸蠕動增加時可服抗酸藥抗膽堿藥

7.其他對癥治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:143.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:143-144.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:144.

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  • 評論總管
    2020/10/27 9:57:50 | #0
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