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利培酮

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1 拼音

lì péi tóng

2 英文參考

Risperidone[湘雅醫學專業詞典]

3 利培酮說明書

3.1 藥品名稱

利培酮

3.2 英文名稱

Risperidone

3.3 利培酮的別名

瑞思哌東利司培酮瑞思哌酮維思通利哌利酮;Risperdal

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他

3.5 劑型

片劑:1mg,2mg。

3.6 利培酮的藥理作用

利培酮為苯并異噁唑衍生物,是一新型的抗精神病藥物,具有強烈的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用,而且對精神分裂癥陽性陰性癥狀均有效。小劑量時為有效的5-羥色胺受體拮抗劑,大劑量時為有效的多巴胺D2受體拮抗劑。

3.7 利培酮的藥代動力學

口服吸收迅速,不受進食影響。吸收后可快速而廣泛地分布于體內,利培酮的蛋白結合率高達90%。在肝臟內經P450系統代謝,代謝產物為9-羥基利培酮,與母藥具有相同的藥理活性。腎功能正常時,經腎排出約70%,腎功能中度或重度損害時,利培酮活性物質的排出減少60%~80%。約15%隨糞便排出。利培酮的消除相半衰期為3h左右。而9-羥基利培酮的消除相半衰期為24h。動物體內的利培酮與9-羥利培酮可經乳汁分泌,其濃度與血漿濃度相當。

3.8 利培酮的適應

用于慢性精神分裂癥及慢性精神分裂癥急性惡化者。

3.9 利培酮的禁忌

1.對利培酮過敏者;

2.高催乳素血血癥患者

3.遲發性運動障礙患者;

4.神經阻滯劑所致惡性綜合征(NMS)患者;

5.兒童和青少年;

6.哺乳期婦女。

3.10 注意事項

1.(1)Q-T間期延長;(2)低體溫高熱;(3)乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者;(4)帕金森綜合征患者;(5)有癲癇史者;(6)吞咽困難者;(7)心血管疾病(如心衰心肌梗死傳導異常和腦血管病變)患者。(8)肝功能損害者及妊娠婦女。

2.藥物對老人的影響:一般來講,老年人的肝、腎功能與心功能均有所下降,故應減少使用劑量。

3.利培酮應從小劑量開始,注意按個體化的原則給藥。盡量維持在較小的使用劑量。

4.不要突然停藥,否則可導致惡心嘔吐頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。應逐漸減量。

5.服用利培酮不要開車或操縱有潛在危險性的機器。

6.藥品應由專人監管,防止過量使用引起中毒。過量中毒的搶救措施同一般抗精神病藥中毒的急救處理。

3.11 利培酮的不良反應

1.一般可見嗜睡、疲乏、失眠、流涎月經障礙、性功能障礙體重增加,血清催乳激素水平可增高。

2.偶見谷丙轉氨酶門冬氨酸氨基轉移酶谷草轉氨酶γ-谷氨酰轉肽酶輕度增高。

3.少數出現注意力集中困難和輕度記憶障礙,可發生直立性低血壓反射性心動過緩。

3.12 利培酮的用法用量

首次劑量1mg,每天2次;老年人則每次0.5mg,每天2次。以后每天增加1mg,至第3天為3mg,每天2次。最大劑量不超過每天20mg。

3.13 藥物相互作用

1.利培酮與利托那韋同時使用可能增加利培酮的血清濃度,導致利培酮中毒。

2.利培酮與肝酶抑制劑三環類抗抑郁藥、β-受體阻斷藥合用,可增加利培酮的血藥濃度。

3.利培酮可增加某些降壓藥的療效。

4.利培酮與中樞神經系統抑制藥合用,可增強其中樞抑制作用,導致過度嗜睡。

5.利培酮會加重單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥的不良反應。

6.與肝酶誘導劑合用,利培酮的血藥濃度會下降。

7.長期合用卡馬西平氯氮平可能會使利培酮的清除率提高。

8.抗帕金森病藥物可對抗利培酮的某些不良反應。

9.利培酮能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效劑的作用。

10.利培酮與左啡諾,美沙酮等合用可加速后者的代謝。

11.利培酮與雙丙戊酸鈉并用可能引起水腫伴體重增加。

12.鋰劑與利培酮合用會引起一系列腦病癥狀、錐體外系癥狀和運動障礙

13.利培酮與帕羅西汀合用會導致高血清素綜合征。

14.利培酮與曲馬朵、佐替平聯合用藥可能會增強癲癇發作的危險性。

15.酒精與利培酮同用時,會導致過度嗜睡。

3.14 專家點評

利培酮是一新型的抗精神病藥物,主要用于精神分裂癥患者,而對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。但不良反應多,臨床應用受到一定限制。

3.15

相關文獻

開放分類:神經系統藥物抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物藥物其他抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物
詞條利培酮abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/10/25 15:36:02 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 20:59:34 (GMT+08:00)
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