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鄰氯青霉素

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1 拼音

lín lǜ qīng méi sù

2 英文參考

cloxacillin

3 概述

鄰氯青霉素為窄譜半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,臨床適應證同苯唑西林。臨床主要用于產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血癥肺炎心內膜炎骨髓炎皮膚組織感染等。毒性極低,不良反應發生率低。腎功能嚴重減退時,本品不宜大劑量靜脈給藥。

4 鄰氯青霉素說明書

4.1 藥品名稱

鄰氯青霉素

4.2 英文名稱

Cloxacillin

4.3 鄰氯青霉素的別名

鄰氯苯甲異惡唑青霉素;氯唑西林;米沙西林鄰氯青霉素鈉氯苯西林氯苯唑青霉素氯唑青氯唑青霉素全霉林;Cloxacillinum

4.4 分類

抗生素 > 青霉素類

4.5 劑型

1.注射劑:0.5g(注射劑含量以鄰氯青霉素計,鄰氯青霉素鈉1.09g相當于鄰氯青霉素1g);

2.片劑:0.25g。

4.6 鄰氯青霉素的藥理作用

為窄譜半合成青霉素,其抗菌作用及抗菌譜與苯唑西林相似,對金黃色葡萄球菌的抗菌作用較后者弱,對產β-內酰胺酶的革蘭陽性細菌感染,與氨芐西林聯合應用時能保護后者不被β-內酰胺酶破壞,但抑制酶活性的強度較差。

4.7 鄰氯青霉素的藥代動力學

鄰氯青霉素對胃酸穩定,口服吸收達50%。食物會減少其吸收,口服應在飯前1h及飯后2h。肌內注射0.5g,tmax為0.5h,Cmax約18μg/ml。主要由腎臟排泄,尿藥濃度可達數百乃至1000μg/ml,30%~50%的藥物以原形從腎臟排出。尿毒癥患者藥物半衰期并無明顯延長,因而不必調整用藥劑量。鄰氯青霉素蛋白結合率可達95%,不易透過血-腦脊液屏障和進入胸腔積液,與其他青霉素類藥物相似,該藥大部分分布細胞外液半衰期約為30min。

4.8 鄰氯青霉素的適應證

主要用于產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血癥、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。

4.9 鄰氯青霉素的禁忌

對鄰氯青霉素或其他青霉素類藥過敏者。

4.10 注意事項

1.對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素類過敏。

2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)鄰氯青霉素能降低膽紅素結合能力,有黃疸新生兒慎用;(3)有哮喘濕疹枯草熱蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用;(4)肝、腎功能嚴重損害者慎用。

4.11 鄰氯青霉素的不良反應

1.較常見。用藥后可發生青霉素引起的各種過敏反應

2.神經毒性:大劑量靜脈注射可引起抽搐驚厥等神經毒性反應,此反應尤易見于腎功能減退患者。

3.肝毒性:少數患者用藥后可出現天門冬氨酸氨基轉移酶升高,停藥后可恢復正常,也有用藥后出現淤膽型黃疸的報道。

4.腎毒性:偶有致急性間質性腎炎腎衰竭的報道。

5.血液系統:靜脈注射偶可產生中性粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥,停藥后可恢復正常。

6.胃腸反應:口服給藥后可出現惡心嘔吐腹瀉等胃腸道癥狀,偶見梭狀芽胞桿菌引起的抗生素相關腸炎

4.12 鄰氯青霉素的用法用量

1.(1)口服給藥:每天4~6g,分2~4次空腹服用;(2)肌內注射:每天4~6g,分2~4次給藥;每500mg加滅菌注射用水2.8ml,也可加0.5%利多卡因以減少疼痛;(3)靜脈注射:每天4~8g,分2~4次,每1g加滅菌注射用水或氯化鈉注射劑10ml。靜注速度宜緩慢,一般為5min;(4)靜脈滴注:每天4~8g,分2~4次;嚴重感染可每天16g,分4次。靜脈滴注鄰氯青霉素的溶液濃度一般為20~40mg/ml(快速靜脈滴注)。

2.兒童:(1)口服給藥:每天25~50mg/kg,分4次空腹服用;(2)肌內注射:①兒童:每天25~50mg/kg,分4次給藥;②新生兒(14天以內):體重低于2kg者,每12小時12.5~25mg/kg;體重超過2kg者,每8小時12.5~25mg/kg;③新生兒(3~4周):每6小時12.5~25mg/kg;(3)靜脈給藥:①兒童:每天50~100mg/kg,分4次給藥;②新生兒(14天以內):體重低于2kg者,每12小時12.5~25mg/kg;體重超過2kg者,每8小時12.5~25mg/kg;③新生兒(3~4周):每6小時12.5~25mg/kg。

4.13 藥物相互作用

1.鄰氯青霉素與慶大霉霉素聯用可互相增強對腸球菌的抗菌作用。

2.丙磺舒可減少鄰氯青霉素在腎小管的排泄,升高鄰氯青霉素的血藥濃度。

3.鄰氯青霉素與抗凝藥(如華法林)合用,可能增加抗凝藥作用,導致出血時間延長。

4.阿司匹林在體內外可抑制鄰氯青霉素對血清蛋白的結合。

5.磺胺藥在體內外皆可抑制鄰氯青霉素與血清蛋白的結合,且可減少鄰氯青霉素在胃腸道的吸收。

4.14 專家點評

鄰氯青霉素為半合成的異唑類抗葡萄球菌青霉素,其抗菌作用及作用機制同苯唑西林。臨床主要用于產酶金黃色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的敗血癥、肺炎、心內膜炎、骨髓炎或皮膚軟組織感染等。北京醫科大學臨床藥理研究所對67例由耐金黃色葡萄球菌所致的感染者應用鄰氯青霉素,其中包括菌血癥呼吸系統感染、創面及術后感染、肝膿腫泌尿系統感染、骨髓炎、中耳炎腮腺炎膽囊炎等,結果總有效率為88%,僅少數患者出現輕度不良反應,如惡心、腹瀉、腹脹等。

5 鄰氯青霉素中毒

鄰氯青霉素(氯唑青霉素、氯唑西林)臨床適應證同苯唑西林。毒性極低,不良反應發生率低。其蛋白結合率達95%,半衰期0.5~1.1h。常用量:口服2~6g/d,分4~6次;肌肉注射4~6g/d,分4次;靜脈滴注后靜脈注射2~6g/d,分4次。腎功能嚴重減退時,本品不宜大劑量靜脈給藥。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.靜脈注射極大量可造成神經損害。

2.過敏反應多為皮疹,個別患者發生粒細胞缺乏,或淤膽型黃疸,或血清轉氨酶升高。曾報道一例肌注本品第17天發生過敏性休克

3.個別用藥過程中出現繼發口腔或腸道念珠菌感染

5.2 治療

鄰氯青霉素中毒的治療要點為[1]

參見青霉素G的相關內容:

治療要點

1.發生過敏反應,立即停用青霉素,不進行藥物治療也可自愈。較重者應給予藥物治療。

(1)維生素C1~2g加入5%葡萄糖500~1000ml中靜脈滴注l/d;10%葡萄糖酸鈣10ml靜脈注射,l/d。

(2)抗組胺藥物應用;苯海拉明25~50mg,3~4/d,口服;去氯羥嗪25mg,3/d,口服;阿司咪唑10mg,l/d,口服;必要時可應用腎上腺皮質激素

2.發生過敏性休克

(1)立即停藥。讓患者平臥,保暖,吸氧。

(2)立即皮下注射腎上腺素0.5mg,癥狀如不緩解,可每20~30min注射1次,直至緩解。

(3)同時靜脈注射地塞米松5mg或氫化可的松200~300mg加入5%~10%葡萄糖200~300ml,靜脈滴注。

(4)抗組胺藥物應用。

(5)擴充血容量,可用10%低分子右旋糖酐100~250ml靜脈滴注。

(6)上述處理后如血壓仍不回升者,可給予血管活性藥物,抗休克治療。

(7)對癥、支持治療。如心跳停止者予以心臟復蘇;呼吸衰竭者給予吸氧,人工呼吸喉頭水腫者及時做氣管切開

3.青霉素腦病發生時,則應停用青霉素,停藥后癥狀可迅速消退。同時予以對癥支持治療,但抗驚厥治療效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素,腹膜透析無效。

5.及時糾正電解質紊亂和酸堿平衡失調

6.對癥、支持治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:191.

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開放分類:青霉素類西藥中毒抗生素類
詞條鄰氯青霉素abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/10/30 19:37:58 | #0
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