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利尿酸

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1 拼音

lì niào suān

2 英文參考

acidum ethacrynicum

uregit

3 利尿酸藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

利尿酸

3.1.2 漢語拼音

Yitanisuan

3.1.3 英文名

Etacrynic Acid

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C13H12Cl2O4    303.14

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為(2,3-二氯-4-(2-亞甲基丁酰基)苯氧基]乙酸。按干燥品計算,含C13H12Cl2O4不得少于98.0%。

3.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦澀。

本品在乙醇乙醚中易溶,在水中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為121~125℃。

3.6 鑒別

(1)取本品約30mg,加氫氧化鈉試液2ml,置水浴中加熱5分鐘,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.25ml與10%的變色酸鈉溶液0.5ml,小心加硫酸2ml,即顯深紫色。

(2)取本品,加鹽酸甲醇(1:1000)溶解并制成每1ml中約含50μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在270nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》196圖)一致。

(4)取本品約20mg與無水碳酸鈉0.10g,混合,熾灼后放冷,殘渣氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

3.7 檢查

3.7.1 苯提取物

取本品1.0g,加8%亞硫酸鈉溶液50ml,振搖使溶解,放置20分鐘,加鹽酸5ml,搖勻,用苯提取3次,每次15ml,振搖2分鐘,分取苯層,必要時置離心管中離心,合并苯液置已恒重蒸發皿中,置水浴上蒸發至干,在60℃減壓干燥2小時,遺留殘渣不得過20mg。

3.7.2 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,置碘瓶中,加冰醋酸40ml溶解后,精密加溴滴定液(0.05mol/L)25ml,加鹽酸3ml,立即密塞,搖勻,在暗處放置1小時,注意微開瓶塞,加碘化鉀試液10ml,立即密塞,搖勻,再加水100ml,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加淀粉指示液2ml,繼續滴定至藍色消失,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml溴滴定液(0.05mol/L)相當于15.16mg的C13H12Cl2O4

3.9 類別

利尿藥

3.10 貯藏

遮光,密封保存

3.11 制劑

利尿酸片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 利尿酸說明書

4.1 藥品名稱

利尿酸

4.2 英文名稱

Etacrynic Acid

4.3 利尿酸的別名

依他尼酸;依他尼酸鈉;Edecrin;Ethacrynate

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

4.5 劑型

1.片劑:每片25mg;

2.注射劑(粉):每支含利尿酸鈉25mg、甘露醇31.25mg。

4.6 利尿酸的藥理作用

利尿作用及機制、電解質丟失情況、作用特點等均與呋塞米類似。

4.7 利尿酸的藥代動力學

口服后吸收迅速,30min內出現作用,約2h達最高峰,持續約6~8h;靜脈注射后5~10min開始利尿,1~2h達高峰,持續約2h。藥物肝臟代謝,2/3經腎排泄,1/3經膽道排泄,其中20%為藥物原形,其余為代謝產物。利尿酸在體內無蓄積作用。水腫患者服藥后第1天尿量可達4L以上,因此必須小心應用,隨時調整劑量,以免引起低鹽綜合征、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥。

4.8 利尿酸的適應證

臨床用于充血性心力衰竭、急性肺水腫、腎性水腫、肝硬化腹水肝癌腹腹水、血吸蟲病腹水、腦水腫及其他水腫。

4.9 利尿酸的禁忌證

孕婦禁用,無尿患者和嬰兒禁用。

4.10 注意事項

1.哺乳婦女、糖尿病、有痛風史者、嚴重肝腎功能損害、有紅斑狼瘡史者(可誘發狼瘡活動)慎用。

2.長期使用應檢查血清中電解質,并補充調整。可補充鉀鹽,口服10%氯化鉀溶液每次10ml,每天3次。

3.注射應更換部位,以免發生血栓性靜脈炎

4.11 利尿酸的不良反應

類似呋塞米。按常量服用,雖然同時補鉀,仍可能出現口干乏力肌肉痙攣、感覺異常、食欲減退、惡心視力模糊、頭痛等,主要與電解質紊亂(低鉀、低鈉血癥,低氯性堿中毒)有關。利尿酸亦能引起高尿酸血癥、高血糖直立性低血壓、胃腸道不適、暫時或永久性耳聾等。也有報道,極少數患者出現肝細胞損傷過敏性紫癜粒細胞缺乏、皮疹、發熱等。

4.12 利尿酸的用法用量

1.一般用于其他利尿藥無效者。成人口服:每次25mg,每天1~3次,如果效果不佳可逐漸加量,一般每天劑量不宜超過100mg,3~5天為1個療程。

2.急性肺水腫:將利尿酸25~50mg溶于20~40ml生理鹽水注射劑中,在10~20min緩慢靜脈注射或滴注。根據病情可增加劑量,但每次劑量不宜超過100mg。

3.急性腎衰:用于早期,可望減輕急性腎小管壞死的發生。以利尿酸25~50mg溶于40~50ml生理鹽水注射劑中緩慢靜脈注射,一次劑量不宜超過100mg,必要時可于2~4h后再注射1次。第2次注射時宜更換注射部位。

4.13 利尿酸與其它藥物的相互作用

1.利尿酸與氨基糖苷類抗生素合用,可增加耳毒性

2.與糖皮質激素合用,可增加低血鉀和胃出血的發生機會。

3.與強心苷同用,可因利尿酸致低血鉀而增加后者的毒性。

4.與鋰鹽合用,可增加鋰中毒的危險。

5.與華法林氯貝丁酯合用,因競爭與血漿蛋白的結合而增加此二藥血中的游離藥物濃度,應注意。

6.與其他降壓藥同用,可增加直立性低血壓的發生。

7.注射劑不宜與普魯卡因青霉青霉青霉素氯霉素配伍,以免使利尿酸失效。

8.注射劑如與pH低于5的酸性溶液配伍,可析出利尿酸的結晶沉淀。

4.14 專家點評

利尿酸是當前臨床應用的最強利尿劑,作用迅速而可靠,適用于各種病因引起的水腫,為急性肺水腫的首選藥物之一。此藥不良反應相對輕微,比較安全,為廣大臨床醫師所喜用。

5 利尿酸中毒

利尿酸(依他尼酸)也是作用于腎髓袢升支髓質部的利尿藥,其作用機制和作用特點同呋塞米。臨床上主要用于治療充血性心力衰竭、急性肺水腫、腎性水腫、硬化腹水、腦水腫及其他水腫等。小鼠LD50口服為627mg/kg,靜注為176mg/kg。常用量口服25mg/次,l~3/d;靜注或靜滴每次25~50mg,以0.85%氯化鈉注射液稀釋后緩慢靜滴或靜注。主要影響水鹽代謝,排出大量氯(氯的排出量多于鈉)和鉀,而導致低血鉀或低血氯性堿中毒。[1]

5.1 臨床表現

不良反應表現如下[1]

1.中樞神經系統

如頭痛、疲乏、衰弱、無力、感覺異常、視物模糊等。

2.消化系統

如惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛腹瀉、胃腸道出血、急性胰腺炎,偶見黃疸、肝功能異常等。偶有因胃腸道穿孔引發腹膜炎

3.循環系統

低血壓休克栓塞脈管炎等。

4.血液系統

白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少等。5.聽覺障礙耳鳴,暫時性或永久性耳聾。

6.水和電解質平衡紊亂和酸堿平衡失調

長期大量應用本藥可引起低鈉血癥、低鉀血癥、低氯血癥及低氯性堿中毒。

7.泌尿系統

尿頻血尿等,大劑量應用也可出現少尿或無尿等。

8.其他

皮疹、瘙癢、血糖升高、糖尿、尿素氮增高、肌酐增高、血尿酸增高、誘發急性痛風表現及全身不適、口干、肌肉痙攣、發冷、發熱等。

5.2 治療

利尿酸中毒的治療要點為[1]

1.服用大劑量中毒者應立即進行催吐、洗胃。

2.補液,補鉀,糾正水和電解質代謝紊亂。

3.其他:對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:164.

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開放分類:泌尿系統藥物利尿藥高效利尿藥脫水藥西藥中毒心血管系統用藥
詞條利尿酸banlangwangyuan合作編輯
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  • 評論總管
    2018/1/17 20:01:16 | #0
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