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利魯唑

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1 拼音

lì lǔ zuò

2 英文參考

Riluzole[湘雅醫學專業詞典]

3 利魯唑藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

利魯唑

3.1.2 漢語拼音

Liluzuo

3.1.3 英文名

Riluzole

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C8H5F3N2OS  234.20

3.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。按無水物計算,含C8H5F3N2OS不得少于98.5%。

3.5 性狀

本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在甲醇乙醇三氯甲烷中易溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為117~119.5℃。

3.6 鑒別

(1)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在254nm、280nm與287nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。

3.7 檢查

3.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品適量,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A 第一法)比較,不得更深。

3.7.2 有關物質

取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-水(70:30)為流動相,檢測波長為221nm,理論板數按利魯唑峰計算不低于2000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

3.7.3 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A)測定,不得過0.5%。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.19g,精密稱定,加冰醋酸25ml與醋酐5ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈藍綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于23.42mg的C8H5F3N2OS。

3.9 類別

神經系統用藥。

3.10 貯藏

密封保存

3.11 制劑

利魯唑片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

4 利魯唑說明書

4.1 藥品名稱

利魯唑

4.2 英文名稱

Riluzole

4.3 利魯唑的別名

Rilutek

4.4 分類

神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 其他

4.5 劑型

每片含利魯唑50mg。

4.6 利魯唑的藥理作用

利魯唑為苯并噻唑類谷氨酸拮抗劑肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性神經變性疾病。谷氨酸毒性神經元損傷的一種可能病因。利魯唑能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活。利魯唑也可使神經末梢細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導過程,從而保護運動神經元受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導致的神經元死亡。

4.7 利魯唑的藥代動力學

口服給藥后,利魯唑能迅速吸收,給藥60~90分鐘內達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。在每12小時25mg~100mg的劑量范圍內,藥動學呈線性關系。高脂肪食品降低利魯唑吸收,使AUC減少約20%,峰值降低約45%。利魯唑經肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9~15小時。

4.8 利魯唑的適應證

利魯唑適用于肌萎縮性側索硬化癥的治療,延長生命或機械換氣時間。但不適用于其他形式的運動神經元疾病。

4.9 利魯唑的禁忌證

伴嚴重肝病患者妊娠期哺乳期婦女禁用。

4.10 注意事項

利魯唑應在專家指導下開始治療;腎功能不全者慎用;輕、中度肝病患者在治療前及治療期間應監測血清轉氨酶值,若轉氨酶水平升高至正常值的5倍時,需中止治療;提醒患者報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發熱性疾病。

4.11 利魯唑的不良反應

最常見的不良反應乏力惡心頭痛腹痛嘔吐、肝功能測試值升高、頭暈、心動過速、嗜睡、口周感覺錯亂。

4.12 利魯唑的用法用量

成人50mg/次,2次/d。在飯前至少1小時前或飯后2小時服用。兒童不推薦使用利魯唑。

4.13 專家點評

在最初的一項以服用利魯唑100mg/d的用量包括155例ALS患者的雙盲研究中,利魯唑治療組患者12個月生存率為74%,而安慰組為58%。此外,延髓發病患者的1年生存率,利魯唑與安慰劑組分別為73%和35%,而肢體發病患者的1年生存率兩者分別為74%和64%。研究還證實,經利魯唑治療的患者其肌肉減退明顯較慢。 在第二頂包括959例ALS患者的多中心雙盲試驗中,又一次證明利魯唑治療組生存率明顯較高(57%對50%)。但治療18個月后肢體發病亞組與延髓發病亞組間或在肌肉測試中未發現有顯著差異。 考慮到研究中ALS患者生存結果有較大差異,為對這些結果作進一步評價,還要使用Cox模型(補償已知的預后因素)。該模型證實治療18個月后治療組患者死亡危險率降低了35%。

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開放分類:神經系統藥物神經細胞活化劑及營養藥物藥物其他神經細胞活化劑及營養藥物
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  • 評論總管
    2018/9/21 13:50:46 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:03:40 (GMT+08:00)
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