利福平

3 利福平藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

利福平

3.1.2 漢語拼音

Lifuping

3.1.3 英文名

Rifampicin

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₄₃H₅₈N₄O₁₂    822.95

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亞氨基]甲基]-利福霉索。按干燥品計算，含C₄₃H₅₈N₄O₁₂應為97.0%~102.0%。^[1]

3.5 性狀

本品為鮮紅色或暗紅色的結晶性粉末^[2]。

本品在甲醇中溶解^[2]，在水中幾乎不溶。

3.6 鑒別

（1）取本品約10mg，加甲醇10ml溶解后，取1ml，用磷酸鹽緩沖液（pH 7.0）稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在237nm、254nm、334nm和473nm的波長處有最大吸收，在296nm、394nm的波長處有最小吸收。^[2]

（2）取本品與利福平對照品各適量，分別加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，作為供試品溶液與對照品溶液；另取利福平對照品和利福噴丁對照品各適量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含利福平10mg和利福噴丁10mg的混合溶液，作為系統適用性溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以乙酸乙酯一甲醇一濃氨溶液（8：2：0.2）為展開劑，展開，晾干，日光下檢視。一系統適用性溶液所顯利福平和利福噴丁斑點應完全分離。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。^[2]

（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》198圖）或對照品（Ⅰ或Ⅱ晶型）圖譜一致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。^[2]

以上（2）、（3）兩項可選做一項。

3.7 檢查

3.7.1 結晶性

取本品少許，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應符合規定。

3.7.2 酸度

取本品，加水制成每1ml中含10mg的懸浮液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為4.0～6.5。

3.7.3 有關物質

臨用新制或存放于2～8℃條件下6小時內使用。取本品適量，精密稱定，加少量乙腈（約10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈-水（1：1）定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密稱取利福平對照品適量，加少量乙腈（約10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈-水（1：1）定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，作為對照溶液；精密量取對照溶液適量，用乙腈-水（1：1）定量稀釋制成每1ml中約含0.5μg的溶液，作為靈敏度溶液；另精密稱取醌式利福平對照品、N-氧化利福平對照品、3-甲酰利福霉素SV對照品各適量，分別加乙腈適量（約10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈-水（1：1）定量稀釋制成每1ml中各約含10μg的溶液，分別作為雜質對照品溶液（1）、（2）、（3）。照含量測定項下的色譜條件，取靈敏度溶液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，主成分色譜峰峰高的信噪比應大于10；再精密量取對照溶液、雜質對照品溶液（1）、（2）、（3）和供試品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福霉素SV按外標法以峰面積計算，分別不得過1.5%、0.5%、0.5%；其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。^[2]

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-乙腈－0.075mol/L磷酸二氫鉀溶液－1.0mol/L枸櫞酸溶液（30：30：36：4）為流動相；檢測波長為254nm。取利福平對照品、醌式利福平對照品、N-氧化利福平對照品和利福霉素SV對照品各適量，加乙腈適量（約10mg加1ml乙腈）溶解后，再用乙腈-水（1：1）稀釋制成每1ml中各約含0.04mg的混合溶液[醌式利福平與N-氧化利福平在此溶液中產生的雜質A（即醌式利福平后相鄰的雜質）]，取10μl注入液相色譜儀，醌式利福平峰與雜質A峰、利福平峰與利福霉素SV峰之間的分離度均應符合要求。^[2]

3.8.2 測定法

臨用新制或存放于2～8℃條件下6小時內使用。取本品適量，精密稱定，加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液；精密量取適量，用乙腈-水（1：1）定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取利福平對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。^[2]

3.9 類別

抗結核病藥。

3.10 貯藏

密封，在干燥陰暗處保存。

3.11 制劑

（1）利福平片  （2）利福平膠囊  （3）滴眼用利福平

3.12 附 雜質

1.3-甲酰利福霉素sv（3-Formyl rifamycin SV）

C₃₈H₄₇NO₁₃   725.78

2.利福霉素sv（ Rifamycin SV）

C₃₇H₄₇NO₁₂    697.77

3.醌式利福平（ Rifampicin quinone）

C₄₃H₅₆N₄O₁₂   820.95

4.N-氧化利福平（N-oxide rifampicin）

C₄₃H₅₈N₄O₁₃   838.95^[2]

3.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 利福平說明書

4.1 利福平的別名

甲哌力復霉素;甲哌利福霉素;力復平;威福仙;仙道倫 ,利福平

4.2 外文名

Rifampicin

4.3 利福平的適應癥

主要應用于肺結核和其他結核病，也可用于麻風和對紅霉素耐藥的軍團菌肺炎，還可與耐酶青霉素或萬古霉素聯合，治療表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內膜炎，用于消除腦膜炎球菌或肺炎嗜血桿菌引起的咽部帶菌癥。也可用于厭氧菌感染。外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。

4.4 利福平的用量用法

1.肺結核及其它結核病：成人1日口服常用量為每千克體重10～20mg或1日600mg，于早飯前1次頓服，療程6個月左右；1～12歲兒童1次量為每千克體重10mg，1日2次；新生兒1次每千克體重5mg，1日2次。

2.其他感染：1日量0.6～1g，分2～3次給予，飯前1小時服用。

3.沙眼及結膜炎：用0.1%滴眼劑，1日4～6次。治療沙眼的療程為6周。

4.治療菌痢：本品0.6g加ＴＭＰ0.2g，1日2次，服用1～2日。

4.5 注意事項

1.可致惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、胃痛、腹脹等胃腸道不良反應，還可致白細胞減少、血小板減少、嗜酸細胞增多、肝功能受損、脫發、頭痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血鈣等不良反應。還可引起多種過敏反應，如藥物熱、皮疹、急性腎功能衰竭、胰腺炎、剝脫性皮炎和休克等，在某些情況下尚可發生溶血性貧血。

2.與異煙肼聯合使用，對結核桿菌有協同的抗菌作用但可使異煙肼加速代謝為乙酰胺而增強肝的毒性。與對氨基水楊酸鈉合用也可加強肝的毒性。

3.與乙胺丁醇合用，有增強視力損害的可能。

4.有酶促作用，可使雙香豆素類抗血凝藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質激素、氨苯楓等藥物加速代謝而降效。長期服用本品，可降低口服避孕藥的作用而導致避孕失敗。

5.用藥期間應檢查肝功能。

6.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內的孕婦禁用。嬰兒、一般肝病者和3個月以上孕婦慎用。

7.服藥后尿、垂液、汗液等排泄物，均可顯桔紅色。

8.食物可阻礙本品吸收，故宜空腹服藥。

4.6 規格

片（膠囊）劑：每片（膠囊）0.15g。

滴眼劑：10mg（10ml）點眼。

5 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
2. ^ [2] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第三增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.

利福平相關藥品說明書其它版本

• 利福平片說明書（國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書）
• 利福平膠囊說明書（國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書）
• 復方利福平膠囊說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 利福平膠囊說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 利福平片說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）

相關文獻

點此查看相關文獻